AMLORUS

Materiał aktywny: Amlodypina
Gdy ATH: C08CA01
CCF: Blokerem kanału Kalьcievыh
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I20.1
Gdy CSF: 01.03.02
Producent: Synteza (Rosja)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki biały, okrągły, płasko-cylindryczny ze ścięciem.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia ziemniaczana, powidon, krospovydon, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian wapniowy, talk.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Bloker kanału wapniowego II generacji powoli, dihydropirydyny. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas z receptorami dyhydropyrydynovыmy, blokuje kanały wapniowe, zmniejsza przepływ jonów wapnia do komórki (przede wszystkim komórki naczyniowych mięśni gładkich, niż kardiomiocytów).

Działanie przeciwdusznicowe wynika z rozszerzalności wieńcowych i obwodowych tętnic i tętniczki: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; rozszerzające się tętniczki obwodowe, zmniejsza runda, zmniejsza obciążenie następcze serca, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego. Rozszerzenie głównych tętnic wieńcowych i tętniczek w niezmienionym i niedokrwienia mięśnia sercowego obszarów, zwiększa dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego (zwłaszcza w dusznicą); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (Włącznie. spowodowane paleniem tytoniu). U pacjentów z dusznicą bolesną pojedyncza dawka dobowa wydłuża czas wysiłku., spowalnia rozwój dławicy piersiowej oraz obniżenie odcinka ST niedokrwiennej, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Ma długą zależne od dawki działanie hipotensyjne. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Gdy pojedyncza dawka zapewnia nadciśnienie znaczące klinicznie obniżenie ciśnienia krwi w ciągu 24 nie (z pacjentem w pozycji leżącej i stojącej się). Nie powoduje gwałtowny spadek ciśnienia krwi, zmniejszenie tolerancji wysiłku, Frakcja wyrzutowa lewej komory serca.

Zmniejsza stopień przerostu lewej komory, Ma i przeciwmiażdżycowe działanie kardioprotekcyjne w chorobie niedokrwiennej serca. Brak wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodności, Nie powoduje odruchowe zwiększenie częstości akcji serca, тормозит агрегацию тромбоцитов, współczynnik filtracji kłębuszkowej zwiększa, Ma słabe działanie natriuretycznego. W nefropatii cukrzycowej nie zwiększa nasilenie mikroalbuminurii. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Czas początku działania – 2-4 nie, czas działania 24 nie.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym amlodypiny powoli wchłaniane z przewodu pokarmowego. Średnia bezwzględna biodostępność 64-90%. C_maks w osoczu krwi przez 6-9 nie. C_SS uzyskuje się po 7 dni leczenia. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.

Dystrybucja

Średnia V_D jest 21 l / kg, Oznacza to, że większość leku w tkankach, i stosunkowo mniejsze – krwią. Wiązanie z białkami osocza – 95%.

Lek przenika przez barierę krew-mózg. Wyposażone w mleku matki.

Metabolizm

Medlennomu amlodypina podvergaetsya, ale znaczny metabolizm (90%) w wątrobie do nieczynnych metabolitów, Efekt narażone “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Odliczenie

После однократного перорального приема T_1/2 To zależy od 31 do 48 nie, przy przeniesieniu T_1/2 w przybliżeniu 45 nie. O 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – w postaci niezmienionej, 20-25% – z kałem. Całkowity klirens amlodypiny wynosi 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci w podeszłym wieku (starszy 65 lat) wydalanie amlodypiny jest spowolnione (T_1/2 – 65 nie) w porównaniu do młodszych pacjentów, Jednakże różnica ta nie ma znaczenia klinicznego. U pacjentów z niewydolnością wątroby zakłada rozszerzenie T_1/2, i długotrwałe gromadzenie podaniu leku w organizmie jest wyższa (T_1/2 – do 60 nie).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Gdy hemodializa nie usuwa.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi: Diuretyki, beta-blokery, Inhibitory ACE);

- Stabilna dławica piersiowa, dusznicą (Dławica Prinzmetala) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany w środku.

Podczas leczenia nadciśnienie i angina начальная составляет 5 mg 1 czas, dzień /. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 czas, dzień /. W nadciśnienie dawka podtrzymująca może być 5 mg / dobę.

W dusznicą (Dławica Prinzmetala) – 5-10 мг /сут в 1 odbiór.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, beta-blokery i inhibitory ACE.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

W Pacjenci z niewydolnością wątroby, pacjentów w podeszłym wieku начальная доза при nadciśnienie może być 2.5 mg.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: bicie serca, duszność, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, półomdlały, zapalenie naczyń, obrzęk (obrzęk kostek i stóp), płukania; rzadko – zaburzenia rytmu serca (bradykardia, częstoskurcz komorowy, trzepotanie uszu), ból w klatce piersiowej, hipotonia ortostatyczna; w niektórych przypadkach – rozwój lub zaostrzenie zastoinowej niewydolności serca, arytmia, migrena.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, fatiguability, senność, zmiany nastroju, drgawki; rzadko – utrata przytomności, gipesteziya, nerwowość, parestezje, drżenie, zawrót głowy, astenia, złe samopoczucie, bezsenność, depresja, niezwykłe sny; w niektórych przypadkach – ataksja, apatia, ažitaciâ, amnezja.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, rzadko – zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka (spowodowane zastojem żółci), zapalenie trzustki, suche usta, bębnica, giperplaziya prawo, zaparcia lub biegunki; w niektórych przypadkach – nieżyt żołądka, zwiększony apetyt.

Z układu moczowego: rzadko – thamuria, parcie, moczenie nocne; w niektórych przypadkach – dizurija, wielomocz.

Na części układu rozrodczego: rzadko – dysfunkcję seksualną (Włącznie. zmniejszona moc), ginekomastia.

Reakcje skórne: w niektórych przypadkach – dermatoxerasia, łysienie, zapalenie skóry, plamica, livor.

Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka (w t. nie. эritematoznaya, wysypka grudkowo-plamista, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy.

Na części układu mięśniowo: rzadko – bóle stawów, artroza, bóle mięśni (długotrwałe stosowanie); w niektórych przypadkach – miastenia.

Metabolizm: rzadko – poliurikemiya, wzrost / spadek masy ciała, giperglikemiâ, zwiększone pocenie, pragnienie; w niektórych przypadkach – zimny pot wilgotna.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość, leukopenia.

Od zmysłów: rzadko – rozmazany obraz, podwójne widzenie, zapalenie spojówek, ból oczu, szum w uszach, parosmija, zaburzenia smaku, ccomodation, xerophthalmia.

Układ oddechowy: rzadko – duszność, krwawienia z nosa, kaszel, katar.

Inny: rzadko – ból w krzyżu.

Przeciwwskazania

- Ciężkie niedociśnienie;

- Collapse;

- Wstrząs kardiogenny;

- Niestabilna dławica (wyjątkiem dławicy Prinzmetala);

- Ciąża;

- Karmienie piersią;

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na amlodypinę lub inne pochodne dihydropirydyny.

Z ostrożność używać u pacjentów z zaburzenia czynności wątroby, SSS (vыrazhennaya bradykardia, tachykardia), przewlekła niewydolność serca, niewyrównaną, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, Zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki dwudzielnej, kardiomiopatią przerostową, W ostrym zawale mięśnia sercowego (i dla 1 месяца после него), cukrzyca, profil lipidowy, pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Ostrzeżenia

В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.

Jest to niezbędne do utrzymania higieny zębów i częstych wizyt u dentysty (aby zapobiec bólowi, krovotochivosti i giperplazii prawo).

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, jak również dla pacjentów, w innych grupach wiekowych.

Poprzez zwiększenie dawki powinny być ściśle monitorowane dla pacjentów w podeszłym wieku.

Pomimo braku blokery kanału wapniowego powolne odstawienia, przed zakończeniem leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Amlodypiny nie ma żadnego wpływu na stężenie w osoczu potasu, Glukoza, TG, cholesterol całkowity, LDL, Kwas moczowy, Azot mocznika i kreatyniny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Niemniej jednak, Niektórzy pacjenci, Korzystnie na początku traktowania, może wystąpić uczucie senności lub zawroty głowy. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.

Przedawkować

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, chrezmernaya perifericheskaya rozszerzenie naczyń.

Leczenie: płukanie żołądka, Powołanie węglu aktywnym, W celu utrzymania funkcji układu sercowo-naczyniowego, wydajność kontrola serca i płuc, podwyższone kończyny pozycji, контроль ОЦК, diurezy. Aby przywrócić napięcie naczyniowe – Zastosowanie wazopresyjnych (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hemodializa nyeeffyektivyen.

Interakcje

Inhibitory utleniania mikrosomalnej zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu, zwiększa ryzyko wystąpienia efektów ubocznych, i induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych – zredukować.

Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, szczególnie indometacyna (retencji sodu i zablokowanie syntezy prostaglandyn w nerkach), alfa adrenostimulyatorov, Estrogeny (retencji sodu), sympatykomimetyczne.

I tiazydowych “pętla” Moczopędny, beta-blokery, werapamil, Inhibitory ACE i azotany zwiększyć efekty przeciwdławicowe i hipotensyjne.

Amiodaron, chinidyna, alfa₁-adrenoblokatorы, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.

Brak wpływu na parametry farmakokinetyczne digoksyny i warfaryny.

Cymetydyna nie mają wpływu na amlodypinę farmakokinetiku.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, hałas w uszach).

Wapń może zmniejszyć efekt blokery kanału wapniowego powolne.

Prokaynamyd, chinidyna i inne leki, powodujące wydłużenie odstępu QT, wzmocnienie ujemne działanie inotropowe i może zwiększać ryzyko wystąpienia znaczącego wydłużenia odstępu QT.

Sok grejpfrutowy może zmniejszyć stężenie amlodypiny w osoczu, jednakże zmniejszenie to jest tak mała, który zasadniczo nie zmienia działania amlodypiny.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, suchy, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.