AMITRYPTYLINA

Materiał aktywny: Amitryptylina
Gdy ATH: N06AA09
CCF: Przeciwdepresyjny
Kody ICD-10 (świadectwo): F32
Gdy CSF: 02.02.01
Producent: ALSI Pharma Company Inc. (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, Formularz ploskotsilindricheskoy, fazowane.

Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, laktoza, żelatyna, koloidalny dwutlenek krzemu (aэrosyl), talk, stearynian magnezu.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (4) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (5) – Pakuje tektury.
100 PC. – słoiki z tworzyw sztucznych (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwdepresyjny grupa związków trójpierścieniowych, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, który, Uważa, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-Receptor, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, widocznie, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Farmakokinetyka

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Wiązanie z białkami osocza 82-96%. V_D – 5-10 l / kg. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T_1/2 – 31-46 nie. Raport głównie nerki.

Świadectwo

Depresja (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, Włącznie. dzieciństwo, éndogennaya, inwolucyjne, reaktivnaя, невротическая, narkotyk, z uszkodzenia mózgu organiczne, алкогольной абстиненции), psychozy schizofreniczne, mieszane zaburzenia emocjonalne, zaburzenia behawioralne (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), nervnaya bulimia, zespół przewlekłego bólu (przewlekły ból u pacjentów z rakiem, migrena, bóle reumatyczne, nietypowy ból twarzy, postgerpeticheskaya nerwobóle, posttravmaticheskaya neuropatia, диабетическая невропатия, perifericheskaya neuropatia), zapobiegania migrenie, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy.

Schemat dawkowania

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 mg na noc. Potem w środku 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 mg / dobę (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 mg. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 Miesięcy. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 mg / dobę, zwykle 1 czas, dzień / noc, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 mg / dobę.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 lat – 10-20 мг/сут на ночь, w wieku 11-16 lat – 25-50 mg / dobę.

/ M – Dawka początkowa wynosi 50-100 mg / dobę 2-4 wprowadzenie. W razie potrzeby, dawkę można stopniowo zwiększać w celu 300 mg / dobę, w wyjątkowych przypadkach – do 400 mg / dobę.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: senność, astenia, półomdlały, niepokój, dezorientacja, wzbudzenie, omamy (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), niepokój, niepokój, маниакальное состояние, Stan dumny, agresywność, zaburzenia pamięci, depersonalizacja, wzrosła depresji, zmniejszyła się zdolność koncentracji, bezsenność, koszmary, zevota, активация симптомов психоза, ból głowy, mioklonie, dyzartria, drżenie (особенно рук, Głowice, język), perifericheskaya neuropatia (parestezje), miastenia, mioklonie, ataksja, Zespół pozapiramidowe, учащение и усиление эпилептических припадков, Zmiany w zapisie EEG.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna, tachykardia, Zaburzenia przewodzenia, zawroty głowy, niespecyficzne zmiany w zapisie EKG (интервала ST или зубца T), niemiarowość, labilne ciśnienie krwi, naruszenie dokomorowego przewodzenia (poszerzenie zespołu QRS, изменения интервала PQ, Blok odnogi pęczka Hisa).

Z układu pokarmowego: nudności, zgaga, wymioty, ból w nadbrzuszu, zwiększenie lub zmniejszenie apetytu (zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała), zapalenie jamy ustnej, zmiana smaku, biegunka, потемнение языка; rzadko – zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby

Na części układu hormonalnego: отек тестикул, ginekomastia, powiększenie piersi, wydzielanie, zmiany libido, zmniejszona moc, Hypo- lub hiperglikemii, giponatriemiya (снижение продукции вазопрессина), zespół nieprawidłowego wydzielania ADH.

Z układu krwiotwórczego: agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość, plamica, eozinofilija.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, swędzenie, pokrzywka, nadwrażliwość, отечность лица и языка.

Efekty, ze względu na działalność antycholinergiczne: suche usta, tachykardia, zaburzenia zakwaterowania, rozmazany obraz, midriaz, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), zaparcie, паралитическая непроходимость, zatrzymanie moczu, zmniejszyła się pocić, zamieszanie, делирий или галлюцинации.

Inny: wypadanie włosów, hałas w uszach, obrzęk, wysoka gorączka, hyperadenosis, thamuria, hipoproteinemii.

Przeciwwskazania

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, ostre zatrucie alkoholem, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, jaskra zakrыtougolynaya, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (Blok odnogi pęczka Hisa, Blokada AV II stopnia), laktacja, Dzieci do wieku 6 lat (doustnie), Dzieci do wieku 12 lat (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Ciąża i laktacja

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, z wyjątkiem nagłych przypadkach. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, przynajmniej, dla 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

IN badania eksperymentalne амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Ostrzeżenia

Uważaj na CHD, Niemiarowość, blok serca, Niewydolność serca, zawał serca, nadciśnienie, uderzenie, alkoholizm, nadczynność tarczycy, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “leżący” lub “сидя”.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, oraz obecność innych czynników, повышающих риск развития судорожного синдрома (Włącznie. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Należy wziąć pod uwagę,, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, niż 14 dni po odstawieniu inhibitorów MAO.

Не следует применять одновременно с адрено- oraz leki sympatykomimetyczne, Włącznie. epinefryny, efedryna, izoprenaliną, noradrenalina, fenylefryny, fenilpropanolaminom.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, okazыvayushtimi działania antiholinergicheskoe.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W okresie leczenia należy powstrzymać się od działań potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej uwagi i gwałtowne reakcje psychomotoryczne.

Interakcje

W przypadku aplikacji z narkotykami, mają wpływu na załamanie ośrodkowego układu nerwowego, możliwe znaczne zwiększenie działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, hipotensyjne działanie, depresja oddechowa.

W przypadku aplikacji z narkotykami, o działanie antycholinergiczne, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, tachykardia, ciężkie nadciśnienie tętnicze.

Podczas gdy stosowanie leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyki) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; z klonidyną, guanetydyna – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; z barbituratami, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; z fluvoksaminom – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; fluoksetyna – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; chinidyny – возможно замедление метаболизма амитриптилина; cymetydyna – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

Wraz z wykorzystaniem alkoholu etylowego jest wzmocnione poprzez działanie etanolu, особенно в течение первых нескольких дней терапии.