АЛЗОЛАМ

Materiał aktywny: Alprazolam
Gdy ATH: N05BA12
CCF: Środek uspokajający (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Gdy CSF: 02.04.01
Producent: Sun Pharmaceutical Industries Sp. z o.o. (Indie)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki okrągły, Valium, kolor zielony, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – innym.

Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia, stearynian magnezu, Krzemionka koloidalna bezwodna, Barwniki (żółcień chinolinowa, jasny niebieski).

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Środki przeciwlękowe (środek uspokajający), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, opanowanie, snotvornoe, przeciwdrgawkowe, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, strach, martwić się) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmakokinetyka

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks osoczu osiągnięte w ciągu 1-2 nie.

Wiązanie z białkami osocza jest 80%.

Jest metabolizowany w wątrobie.

T_1/2 średnie 12-15 nie. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Świadectwo

Тревожные состояния, nerwice, towarzyszy niepokój, опасности, martwić się, Napięcie, ухудшением сна, drażliwość, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, troska, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Schemat dawkowania

Osoba. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Dawka początkowa wynosi 250-500 g 3 razy / dobę, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / dobę.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 razy / dobę, dawki podtrzymujące – 500-750 mg / dobę, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, niż 500 mcg co 3 dzień; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Efekt uboczny

CNS: Na początku leczenia (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) senność, czuć się zmęczonym, zawroty głowy, zmniejszyła się zdolność koncentracji, ataksja, dezorientacja, chwiejny chód, niedorozwój umysłowy i reakcje motoryczne; rzadko – ból głowy, euforia, depresja, drżenie, Spadek pamięci, zaburzenia koordynacji ruchów, подавленность настроения, zamieszanie, Reakcje pozapiramidowe dystonicznych (niekontrolowane ruchy, Włącznie. oko), słabość, miastenia, dyzartria; w niektórych przypadkach – Reakcje paradoksalne (агрессивные вспышки, zamieszanie, pobudzenie psychoruchowe, strach, skłonności samobójcze, skurcz mięśni, omamy, wzbudzenie, drażliwość, niepokój, bezsenność).

Z układu pokarmowego: возможны сухость во рту или слюнотечение, zgaga, nudności, wymioty, zmniejszenie apetytu, zaparcia lub biegunki, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, żółtaczka.

Z układu krwiotwórczego: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza (dreszcze, hipertermii, ból gardła, nadmierne zmęczenie lub osłabienie), niedokrwistość, małopłytkowość.

Z układu moczowego: возможны недержание мочи, zatrzymanie moczu, zaburzenia czynności nerek, снижение или повышение либидо, bolesne miesiączkowanie.

Na części układu hormonalnego: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, nieprawidłowości miesiączkowania.

Układu sercowo-naczyniowego: możliwe obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, tachykardia.

Reakcje alergiczne: możliwe wysypka, świąd.

Przeciwwskazania

Śpiączka, szok, miastenia, jaskra zakrыtougolynaya (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, ostra niewydolność oddechowa, ciężka depresja (могут проявляться суицидальные наклонности), ciąża (I trymestrze ciąży, zwłaszcza), laktacja, Dzieci i młodzież w górę 18 lat, nadwrażliwość na benzodiazepiny.

Ciąża i laktacja

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, zmniejszenie napięcia mięśni, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

IN badania eksperymentalne widać, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Ostrzeżenia

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Pacjenci, ранее не принимавших лекарственные средства, wpływ na centralny układ nerwowy, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, zwłaszcza u pacjentów, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, wymioty, усилением потоотделения, drgawki i napady. Синдром отмены чаще встречается у лиц, przeciągle (więcej 8-12 Niedz) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s nie jest zainstalowany. Dzieci, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

W trakcie leczenia, unikać alkoholu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Podczas leczenia należy powstrzymać się od działań potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymagają zwiększonej uwagi i reakcje psychomotoryczne prędkości (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Interakcje

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; Antybiotyki makrolidowe – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolam.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.