Alfakalcydol

Gdy ATH:
A11CC03

Charakterystyka

Analogi witaminy D₃.

Bezbarwne kryształy lub biały, krystaliczny proszek. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,, słabo rozpuszczalny w etanolu,, małe i powoli rozpuszcza się w olej słonecznikowy i inne oleje roślinne. Nie jest odporny na działanie tlenu atmosferycznego i światło. Waga molekularna 400,64.

Farmakologiczne działanie

Regulacji metabolizmu wapnia i fosforu.

Aplikacja

Hypo- oraz niedobór witaminy D, witaminy (Zapobieganie i leczenie), i stan zwiększonego zapotrzebowania na witaminę D: osteomalacji, osteoporoza, osteopatia (Włącznie. po przeszczepie nerki, u pacjentów z niewydolnością nerek), niewystarczające i niezrównoważone odżywianie (Włącznie. pozajelitowe, Dieta wegetariańska), zaburzenia wchłaniania, niedostateczne nasłonecznienie, hipokalcemia na tle niedoczynności przytarczyc, hipofosfatemia rodzinna (krzywicy witaminy D-rezistentnыy), alkoholizm, niewydolność wątroby, marskość wątroby; Niedokrwistość Fanconiego (dziedziczna kwasica nerek z wapnicy nerek, późne krzywicy i zespół przysadki); żółtaczka mechaniczna, choroby przewodu pokarmowego (Enteropatia glutenu, uporczywe biegunki, tropikalna sprue, Choroba Crohna), szybka utrata masy ciała, ciąża (zwłaszcza gdy uzależnienie od nikotyny i narkotyków, polycyesis), laktacja; noworodki, są karmione piersią, gdy jest niewystarczające nasłonecznienie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, hiperkalcemia, hiperwitaminoza D, osteodystrofii nerkowej hiperfosfatemii (ryzyko zwapnienia przerzutami; Jednak leczenie witaminą D może się rozpocząć, jak tylko poziom fosforanu w surowicy jest stabilizowany).

Obowiązywać ograniczenia

Miażdżyca, gruzlica płuc (Aktywna forma), sarkoidoza lub inny ziarniniak, niewydolność serca, przewlekła niewydolność nerek, Historia nefrourolitiaz, giperfosfatemiя, zaawansowany wiek (może sprzyjać miażdżycy), dzieciństwo.

Ciąża i karmienie piersią

W doświadczeniach na zwierzętach wskazują,, w dawkach kalcytriolu, na 4-15 razy większej od zalecanej dawki dla człowieka, teratogenne.

Podczas ciąży i laktacji jest możliwe, w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. Hiperkalcemii u matki (związane z wydłużeniem przedawkowania witaminy D podczas ciąży) może powodować zwiększoną wrażliwość płodu do witaminy D, Tłumienie przytarczyc, Zespół specyficzny wygląd elfopodobnoy, upośledzenie umysłowe, aortalnыy zwężenie.

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

Niewielkie ilości do mleka. W okresie karmienia piersią ostrożnie ogólnoustrojowo w dużych dawkach, tk. możliwe hiperkalcemii u niemowląt.

Noworodki, są karmione piersią, zwłaszcza kobiet rodzi się ciemną skórą i / lub nie ma wystarczającej ilości ekspozycji na słońce, mają wysokie ryzyko niedoboru witaminy D.

Skutki uboczne

Metabolizm: hiperkalcemia, Niewielki wzrost cholesterolu HDL w osoczu, giperfosfatemiя (po ciężkim zaburzeniem czynności nerek).

Z przewodu pokarmowego: zaparcie (najczęściej u dzieci i młodzieży), biegunka, Suchość błony śluzowej jamy ustnej, pragnienie, zmniejszenie apetytu, metaliczny smak w ustach, nudności lub wymioty (najczęściej u dzieci i młodzieży), dyskomfort w nadbrzuszu, niewielki wzrost aktywności AlAT, AST w osoczu, zapalenie trzustki.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zmęczenie, uogólnione osłabienie, senność, ból głowy, psychoza, zapalenie spojówek (czerwone oczy, wiek, wydzielina z oczu), zwiększona wrażliwość na światło, oczu lub podrażnienie oczu, katar.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): podwyższone ciśnienie krwi, zaburzenia rytmu serca.

Z układem moczowo-płciowego: zmętnienie moczu, zaburzenia czynności nerek, thamuria / moczenie nocne, wielomocz, zmniejszenie libido.

Reakcje alergiczne: świąd, wysypka na skórze.

Inny: bóle mięśni, bóle stawów, zwapnienia pozamaciczna, gorączka, utrata masy ciała.

Współpraca

Podczas gdy zastosowanie naparstnicy leków zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Induktory enzymów wątrobowych mikrosomalnych (leki przeciwdrgawkowe, Włącznie. fenytoina, barbiturany i inne.) promowanie metabolizm alphacalcidol, inhibitory - zmniejszenie (można zmienić jego skuteczności). Cholestyramina, kolestypolem, sukralfat, leki zobojętniające, Albumina, Olej mineralny - zmniejszają wchłanianie alfakalcydol. W połączeniu z leków zobojętniających lub środków przeczyszczających, zawierający magnez, Zwiększa to ryzyko giperalyuminemii i / lub gipermagniemii; w przypadku korzystania z diuretyków tiazydowych, Suplementacja wapnia, PM, zawierające witaminę D i jej pochodne - ryzyko hiperkalcemii. Może połączone stosowanie estrogenów i antyresorpcyjnych leki o różnych grup w leczeniu osteoporozy.

Toksyczne upośledzenia witaminy A, tokoferol, witamina C, Kwas pantotenowy, tiamina, ryboflawina. Kalcytonina, etidronovoy pochodzi i kwasy pamidronowy, zmniejszenia efektu glikokortykosteroidu. Alfakalcydol zwiększa wchłanianie leków zawierających fosfor i ryzyko hiperfosfatemii.

Przedawkować

Objawy hiperwitaminozy witamina D: wcześnie, z powodu hiperkalcemii, - Ból kości, zaparcie, biegunka, senność, suche usta, ból głowy, nadmierne pragnienie, thamuria / moczenie nocne, wielomocz, nieregularne bicie serca, zmniejszenie apetytu, metaliczny smak w ustach, bóle mięśni, nudności lub wymioty, świąd, zmęczenie lub osłabienie. Późne objawy hiperwitaminozy D, z powodu hiperkalcemii: ból kości, zmętnienie moczu (pojawienie się w cylindrach moczu bezbarwne, białkomocz, leukocyturia), zapalenie spojówek, zmniejszenie libido, zwapnienia pozamaciczna, gorączka, zwiększanie ciśnienia, zwiększona wrażliwość na światło, oczu lub podrażnienie oczu, swędząca skóra, senność, zmniejszenie apetytu, bóle mięśni, nudności lub wymioty oraz zapalenie trzustki (silny ból w żołądku), psychoza (zmiany psychiczne i samopoczucie), katar, utrata masy ciała. Objawy zatrucia przewlekłego witaminy D: zwapnienia tkanek miękkich, nerka, światło, naczynia krwionośne, nadciśnienie tętnicze, nerek i niewydolność układu sercowo-naczyniowego lub śmierci (Efekty te są bardziej prawdopodobne w przypadku podłączenia do hiperkalcemii hiperfosfatemię), dysplazja u dzieci.

Leczenie: usunięcie leku. We wczesnych etapach ostrego przedawkowania - mycie żołądka, przyjmowanie oleju mineralnego (zmniejsza wchłanianie i zwiększa wydalanie z kałem); w ciężkich przypadkach mogą wymagać środków medycznych - wprowadzenie nawodnienia dożylnego z roztworem soli fizjologicznej (diureza wymuszona), diuretyki pętlowe, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, kalcytonina i dializy z wykorzystaniem rozwiązań z niskim wapnia.

Dawkowanie i Administracji

Wewnątrz, JA /. Leczenie należy rozpocząć od dawki minimalnej, kontroli 1 tygodniowe wapnia we krwi i fosforu w krwi. Wewnątrz, dorosły: Dawka początkowa 1 mg / dobę, może wzrosnąć do 0,25-0,5 mg / dobę do momentu stabilizacji parametrów biochemicznych. Dzieci - w zależności od wieku i masy ciała. Czas trwania leczenia jest ustalana indywidualnie w zależności od charakteru choroby i skuteczności leczenia. W pewnych przypadkach lek jest stosowany do życia.

B /, Na koniec każdej sesji dializy bolus (podczas 30 z). Wstrzyknięcie powinno być przeprowadzane w jednostce linii powrotu (jak najbliżej do pacjenta - aby wyeliminować ryzyko aspiracji alphacalcidol plastiku). Dawka początkowa - 1 g, maksymalna - 6 NA ug dializy, lecz nie 12 xg przez 1 Słońce.

Środki ostrożności

Podczas leczenia wymaga ciągłego monitorowania stężenia Ca²⁺ i fosforanu we krwi (na początku leczenia - 1-2 razy w tygodniu, gdy optymalna dawka skuteczna, zaleca się kontrolowanie zawartości Ca²⁺ 3-5 tygodnie co plazmowe, stężenie Ca²⁺ w moczu - co 1-3 miesiące), jak również od aktywności fosfatazy alkalicznej (przewlekła niewydolność nerek - tygodniowo). Przewlekłej niewydolności nerek wymaga wstępnego korekcji hiperfosfatemii. Z normalizacją fosfatazy alkalicznej w osoczu może być odpowiednie zmniejszenie dawki (aby zapobiec powstawaniu hiperkalcemii).

Ryzyka hiperkalcemii, zależy od takich czynników,, stopień demineralizacji, czynności nerek i dawka. Hiperkalcemii w przypadku, Jeśli dawka alfakalcydol nie zmniejszają wygląd biochemicznej oznaki normalizacji struktury kości (takie jak normalizacji fosfatazy alkalicznej w surowicy). Należy unikać długotrwałego hiperkalcemii, zwłaszcza przewlekłej niewydolności nerek. Pacjenci z zaburzeniami osteodystrofia alfakalcydol można podawać w kombinacji ze środkami, svyazıvayuşçïmï fosforan, zapobiec hiperfosfatemii.

Roztwór do wstrzykiwań powinien być stosowany ostrożnie u wcześniaków.

W przypadku leku zostaje wstrzymane hiperkalciurią, następnie mianowany w małych dawkach. Nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami, zawierających witaminę D lub jej pochodne. To będzie docenione, wrażliwość na witaminę D w różnych poszczególnych pacjentów, a nawet niektórych pacjentów otrzymujących dawki terapeutyczne może powodować zjawiska hiperwitaminozy. Czułość niemowląt witaminy D może być różna, niektóre z nich mogą być wrażliwe nawet bardzo niskich dawkach. Dzieci, odbieranie witaminy D przez długi okres czasu, i zwiększone ryzyko opóźnienia wzrostu. Aby zapobiec niedobór witaminy D, a najkorzystniej zbilansowanej diety. W starszym wieku, zapotrzebowanie na witaminy D może wzrosnąć z powodu zmniejszonej absorpcji witaminy D, czas zmniejszenie nasłonecznienia, zwiększenie częstości występowania niewydolności nerek.

Współpraca