AKRIDILOL

Materiał aktywny: Karvedilol
Gdy ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I50.0
Producent: Zakłady Chemiczno-Farmaceutyczne ąuinacrine JSC (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki Valium, facet i Valium, z białego na biały z odcieniem koloru Valium, Niewielkie marmurkowania.

Substancje pomocnicze: ludipress LTSE (laktoza, powidon), skrobi glikolan sodowy (karboksymetyloceluloza sodowa), stearynian magnezu.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.

Pigułki квадратные с округленными углами, soczewkowy, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – inny, z białego na biały z odcieniem koloru Valium, Niewielkie marmurkowania.

Substancje pomocnicze: ludipress LTSE (laktoza, powidon), skrobi glikolan sodowy (karboksymetyloceluloza sodowa), stearynian magnezu.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.

Pigułki Owalny, soczewkowy, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” Z jednej strony, z białego na biały z odcieniem koloru Valium, Niewielkie marmurkowania.

Substancje pomocnicze: ludipress LTSE (laktoza, powidon), skrobi glikolan sodowy (karboksymetyloceluloza sodowa), stearynian magnezu.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Alfa- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, Efekt przeciwdławicowe i antyarytmiczne. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, Posiada właściwości błony stabilizacji. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, powodując zmniejszenie aktywności reninowej osocza. Блокируя a-адренорецепторы, lek może powodować wzrost naczyń obwodowych, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, Frakcja wyrzutowa lewej zwiększa i zmniejsza jego komory wymiary.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, sodu i magnezu w osoczu.

Ma działanie antyoksydacyjne, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym karwedylol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego.. Posiada wysoką lipofilności. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 1-1.5 nie. Biodostępność – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza jest 95-99%.

Karwedilol przenika przez barierę łożyskową, przenika do mleka.

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie z utworzeniem szeregu aktywnych metabolitów; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Metabolity mają silne działanie przeciwutleniające i blokowania receptora adrenergicznego.

Odliczenie

T_1/2 jest 6-10 nie.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Jeśli nerki funkcjonują parametry farmakokinetyczne karwedilolu zasadniczo niezmienionej. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “Pierwszy przebieg” przez wątrobę.

W ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, karwedilolu jest przeciwwskazane.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Zastoinowa niewydolność serca (w terapii skojarzonej);

- CHD: stabilna dławica.

Schemat dawkowania

W nadciśnienie начальная доза для Dorosły jest 6.25-12.5 mg / dzień dla 2 dni. Затем назначают по 25 mg / dobę 1 Czas / dzień rano. Jeśli to konieczne, po 14 дней можно еще повысить дозу в 2 czasy. Maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg 1 czas, dzień / (возможно в 2 wstęp).

W CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 dni leczenia, następnie – przez 25 mg 2 razy / dobę. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 tygodniach leczenia dawka może być zwiększona 2 czasy. Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg (przez 50 mg 2 razy / dobę).

W przewlekła niewydolność serca Leczenie rozpoczyna się w dawkach 3.125 mg 2 razy / dobę przez 2 tydzień. Z dobrej wytrzymałości zwiększać dawki w odstępach nie mniej niż 2 tygodnie przed 6.25 mg 2 razy / dobę, potem 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 razy / dobę. Dawkę należy zwiększyć do maksimum, który jest dobrze tolerowany przez pacjentów. W Pacjenci o masie ciała poniżej 85 kg целевая доза составляет 50 mg / dobę; w pacjentów o masie ciała ponad 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / dobę.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, picia niewielką ilość cieczy.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy (zwykle, не сильные и в начале лечения), utrata przytomności, miastenia (częściej przy rozpoczęciu leczenia), zmęczenie, depresja, zaburzenia snu, parestezje.

Układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, hipotonia ortostatyczna, Blokada AV II i III stopnia; rzadko – нарушение периферическою кровообращения, progresji niewydolności serca (podczas zwiększania dawek), obrzęk kończyn dolnych, angina, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi.

Z układu pokarmowego: suche usta, nudności, biegunka lub zaparcia, wymioty, ból brzucha, brak apetytu, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość, leukopenia.

Metabolizm: przybranie na wadze, naruszenie metabolizm węglowodanów.

Reakcje alergiczne: alergiczne reakcje skórne (wysypka, pokrzywka, świąd, wysypka), zaostrzenie łuszczycy, przekrwienie błony śluzowej nosa.

Układ oddechowy: duszność i skurcz oskrzeli (u pacjentów predysponowanych).

Inny: rozmazany obraz, zmniejszenie wydzielania łez, objawy grypopodobne, chikhaniye, bóle mięśni, bóle stawów, ból w kończynach, chromanie przestankowe; rzadko – naruszenie oddawania moczu, zaburzenia czynności nerek.

Przeciwwskazania

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradykardia (mniej 50 u. / min);

- SSS;

- Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 85 mm Hg. Art.);

- Wstrząs kardiogenny;

- POChP;

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na składniki karwedilolu lub innych.

Z ostrożność следует применять препарат при стенокардии Принцметала, nadczynność tarczycy, okluzyjne choroby naczyń obwodowych, pheochromocytoma, psoriaze, niewydolność nerek, Blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia, poważna operacja i znieczulenie ogólne, cukrzyca, gipoglikemii, depresja, miastenia.

Ciąża i laktacja

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, gdy spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia karwedilolu.

Ostrzeżenia

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, zwłaszcza z chorobą wieńcową, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, podczas 1-2 tydzień.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, szczególnie osób starszych, może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, głównie na wzrost. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, Pojawienie się obrzęku. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, Pochodne fenilalkilamina (werapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Zaleca się monitorowanie czynności nerek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pacjenci, использующим контактные линзы, Należy uznać, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Podczas leczenia należy unikać alkoholu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Należy powstrzymać się od innych działań, związane z potrzebą wysokiej koncentracji i szybkiej reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: Obniżenie ciśnienia krwi (towarzyszą zawroty głowy lub omdlenia, ciśnienie skurczowe poniżej 80 mmHg.), bradykardia. Może wystąpić duszność z powodu skurczu oskrzeli i wymioty. W ciężkich przypadkach wstrząs kardiogenny, niewydolność oddechowa, zamieszanie, Zaburzenia przewodzenia.

Leczenie: leczenie objawowe. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, Jeśli to konieczne – ICU. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinefryny, noradrenalina).

Interakcje

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, które mają działanie hipotensyjne (azotany).

W połączeniu karwedilolu i diltiazem mogą wystąpić zaburzenia przewodzenia serca i hemodynamicznemu.

Inhibitory utleniania mikrosomalnej (cymetydyna) wzrost, i cewki (fenobarbital, ryfampicyna) osłabiać hipotensyjne działanie karwedilolu.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, podczas gdy objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardia) można maskować, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Przygotowania, zmniejszenie zawartości katecholamin (rezerpinę, Inhibitory MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Przy równoczesnym stosowaniu cyklosporyny zwiększa stężenie tego ostatniego (Korekta zaleca dzienną dawkę cyklosporyny).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w suchym, Chronić przed światłem, zasięg dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.