AGALATES

Materiał aktywny: Kaʙergolin
Gdy ATH: G02CB03
CCF: Inhibitor wydzielania prolaktyny
Kody ICD-10 (świadectwo): D35.2, E22.1, N91
Producent: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Czechy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki biały, mieszkanie, Owalny, z facet i Valium na jednej ze stron, Wyryty “0.5” z jednej strony z ryzykiem, a “CBG” innym.

Substancje pomocnicze: laktoza, L-leucyna, stearynian magnezu (E572).

2 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
8 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Agonisty receptora dopaminy. Kaʙergolin – alkaloidów sporyszu syntetyczna, pochodną ergoliny, agonistą dopaminy długo działający, zahamowanie wydzielania prolaktyny. Mechanizm działania chinagolidu obejmuje stymulację centralnych receptorów dopaminowych podwzgórza. W wyższych dawkach, niż jest to wymagane w celu powstrzymania wydzielania prolaktyny, Lek powoduje ośrodkowe działanie dopaminergiczne, spowodowane stymulacją receptorów dopaminowych D₂-Receptory. Wpływ leku jest zależna od dawki. Zmniejszenie ilości prolaktyny we krwi jest zazwyczaj postrzegane przez 3 h i utrzymuje się przez 2-3 tydzień, a zatem hamują wydzielanie mleka jest zazwyczaj wystarczająca jednej dawce. W leczeniu hiperprolaktynemii znormalizowane poziomy prolaktyny po 2-4 tygodni stosowanie leku w dawce skutecznej. Normalny poziom prolaktyny może utrzymywać się przez kilka miesięcy po odstawieniu leku.

Kabergolina jest wysoce selektywne działanie, a nie ma wpływu na podstawowe wydzielanie innych hormonów przysadki kortyzolu i. Jedynym efektem farmakodynamiczne, nieterapeutyczny wpływ, spadek ciśnienia krwi. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe zazwyczaj rozwija się po 6 h po podaniu pojedynczej dawki leku; stopień redukcji ciśnienia tętniczego i częstość występowania zależny od dawki efekt hipotensyjny.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym kabergolina jest szybko absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 0.5-4 nie. Pokarm nie wpływa na wchłanianie i dystrybucji kabergoliny.

Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 7 mg / dobę.

Dystrybucja

Oprawa kabergoliny (przy stężeniach 0.1-10 ng / ml) białkami osocza 41-42%.

Metabolizm

Wykrywane w moczu metabolitów kabergolina: 6-allilo- 8β-karboksy-ergoliny w ilości 4-6% dawki, oraz trzech innych metabolitów o łącznej zawartości poniżej 3%.

Wszystkie metabolity są znacznie mniej (porównaniu kabergoliną) hamuje wydzielanie prolaktyny.

Odliczenie

Kabergolina ma czas trwania T_1/2. T_1/2 u zdrowych ochotników jest 63-68 nie, T_1/2 U pacjentów z hiperprolaktynemia jest 79-115 nie. Gdy takie T_1/2 stan równowagi zostanie osiągnięty poprzez 4 tygodnia.

Mocz i kał znaleźć, odpowiednio, 18% i 72% dawki. Zawartość w moczu niezmienionej kabergolina jest 2-3%.

Świadectwo

- Tłumienie laktacji fizjologicznej po porodzie (tylko do celów medycznych);

- Tłumienie już ustalone laktacji (tylko do celów medycznych);

- Naruszenia, związane z hiperprolaktynemią (w tym zaburzeń funkcjonalnych, takich jak brak miesiączki, spanomenorrhea, brak owulacji, wydzielanie);

- Gruczolak przysadki prolaktyny (Micro- i macroprolactinoma);

- Idiopatyczna hiperprolaktynemia.

Schemat dawkowania

Kabergolina przyjmuje się doustnie, najlepiej w trakcie posiłku.

W leczenie zaburzeń, związane z hiperprolaktynemią, Zalecana dawka początkowa wynosi 500 ug na tydzień 1 lub 2 wstęp (np, Poniedziałek i czwartek). Dawka jest stopniowo zwiększana, zwykle 500 mikrogramów na tydzień i 1 miesiąc aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Dawka podtrzymująca – 1 mg / tydzień (0.25-2 mg / tydzień); w niektórych przypadkach, u pacjentów z hiperprolaktynemii – do 4.5 mg / tydzień.

W przypadku stosowania leku w dawkach ponad 1 mg / tydzień, zaleca się, aby podział dawki przez tydzień 2 lub więcej, w zależności od metody tolerancji.

Do zahamowanie laktacji Zalecana dawka – 1 mg raz na dobę przez pierwsze 24 godzin po urodzeniu.

Biorąc pod uwagę wskazania do stosowania, doświadczenie z kabergoliną pacjentów w podeszłym wieku ograniczony. Dostępne dane wskazują na brak szczególnego ryzyka.

Efekt uboczny

Działania niepożądane są zazwyczaj zależne od dawki i maleje wraz z jego stopniowej redukcji.

Tłumienie laktacji: zdarzenia niepożądane rozwijać się w przybliżeniu 14% pacjentów. Najczęstszą: Obniżenie ciśnienia krwi (12%), zawroty głowy (6%) i ból głowy (5%). Długotrwałe leczenie zwiększa częstotliwość tych efektów do 70%.

Częstotliwość występowania działań niepożądanych, są reprezentowane przez następujący gradacji: często (≥1 / 100, <1/10), czasami (≥1 / 1000, <1/100), rzadko (≥1 / 10 000, <1/1000).

Od układu nerwowego: często – depresja, bóle i zawroty głowy, parestezje, czuć się zmęczonym, senność.

Układu sercowo-naczyniowego: często – niskie ciśnienie krwi, kołatania serca i ból w klatce piersiowej; czasami – krwawienia z nosa; rzadko – omdlenie.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, nieżyt żołądka, zaparcie; rzadko – zaburzenia czynności wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – zaczerwienienie twarzy.

Na części narządu wzroku: czasami – gemianopsiya.

Na części układu mięśniowo: rzadko – kurcze palców i łydek.

Reakcje alergiczne: rzadko – wysypka na skórze.

Obniżenie ciśnienia krwi (skurczowe ponad 20 mm Hg. Artykuł. i więcej niż rozkurczowego 10 mm Hg. Art.) obserwowany przez 3-4 dni po otrzymaniu pojedynczej dawki chinagolidu 1 mg dla kobiet po porodzie.

Działania niepożądane występują zazwyczaj w ciągu pierwszych dwóch tygodni, następnie zmniejszyć lub zniknąć. Anuluj leku z powodu działań niepożądanych było wymagane w 3% przypadki.

Monitorowanie Postmarketingovoe

Leczenie Kabergolina towarzyszył nadmiernej senności w ciągu dnia oraz epizody nagłego snu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona.

Istnieją doniesienia zwiększenia libido u pacjentów z chorobą Parkinsona, w leczeniu agonistami dopaminy, w tym kabergolina, zwłaszcza w wysokich dawkach. Również w leczeniu kabergoliny oznaczony w opłucnej, plyevralinyi zwłóknienie, valvulopatyya, zaburzenia układu oddechowego (Włącznie. niewydolność oddechowa).

Przeciwwskazania

- Po porodzie lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;

- Ciężkie wątroby;

- Działania niepożądane w płucach, takich jak zapalenie opłucnej lub zwłóknienie (Włącznie. historia), związany z odbiorem agonistów dopaminy;

- Psychoza (Włącznie. historia) lub ryzyko rozwoju;

- Ciąża i rozwijać swój stan przedrzucawkowy i rzucawka;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na kabergolinę, inne alkaloidy sporyszu lub na którykolwiek składnik leku.

Skuteczność i bezpieczeństwo kabergoliny u dzieci poniżej 16 lat nie badano.

Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z chorobami układu krążenia, niedociśnienie, Zespół Raynauda, wrzody trawienne lub krwawienie z przewodu pokarmowego, u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie, pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Przed zażyciem leku należy wykluczyć ciążę. Zaleca się, aby uniknąć zajścia w ciążę przez co najmniej 1 miesięcy po zakończeniu leczenia. Istnieją ograniczone dane dotyczące przyjmowania leku w okresie ciąży, uzyskane w trakcie pierwszego 8 tygodni po zapłodnieniu. Zastosowanie kabergoliny nie było związane ze zwiększonym ryzykiem poronień, przedwczesny poród, ciąża mnoga lub zaburzenia wrodzone. Inne dane nie została jeszcze odebrana.

IN badania eksperymentalne Animal bezpośrednie lub pośrednie działania niepożądane kabergoliny w ciąży, rozwój zarodka / płodu, porodu lub rozwój po urodzeniu nie został znaleziony.

Biorąc pod uwagę ograniczone doświadczenie kabergoliną w czasie ciąży, w planowaniu leku należy przerwać. W przypadku ciąży podczas leczenia kabergoliną natychmiast przerwać. W związku z tym możliwość rozbudowy istniejących wcześniej guza powinno być monitorowane oznaki zwiększenia przysadki ciąży.

Od kabergolina hamuje laktację, lek nie powinien być stosowany u matek, którzy wolą dzieci piersią. W trakcie leczenia, należy przerwać karmienie piersią kabergolinę.

Ostrzeżenia

Otworzyć butelkę, Pierwsze kliknięcie na okładce, następnie włącz go, jak pokazano na pokrywie. Kapsułka z żelu krzemionkowego z butelki nie usuwać lub zjeść wewnątrz.

Dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa kabergoliny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek jest ograniczone. Farmakokinetyka kabergoliny nie zmieniła się znacząco w umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, To nie był badany u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie. Dlatego u tych pacjentów lek należy stosować ostrożnie.

Wpływ alkoholu na ogólną tolerancji kabergoliny nie jest zainstalowana.

Kabergolina może powodować objawowe niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza gdy jednocześnie z lekami, niższe ciśnienie krwi. Zalecane jest, aby regularnie mierzyć ciśnienie krwi w pierwszym 3-4 dni po rozpoczęciu leczenia.

Hiperprolaktynemię w połączeniu z brakiem miesiączki i niepłodność może być związane z nowotworami przysadki, więc przed leczeniem kabergoliną należy określić przyczynę hiperprolaktynemii.

Zaleca się, aby sprawdzić zawartość prolaktyny w surowicy krwi każdego miesiąca, ponieważ po osiągnięciu skuteczny schemat leczenia normalnego poziomu prolaktyny, utrzymuje się 2-4 tydzień.

Po zaprzestaniu hiperprolaktynemia występuje zwykle ponownie. Jednak niektórzy pacjenci doświadczają trwałe obniżenie stężenia prolaktyny w ciągu kilku miesięcy.

Kabergolina przywraca owulację i płodność u kobiet z hipogonadyzm hyperprolactinemic. Ponieważ ciąża może wystąpić przed wznowieniem miesiączki, testy ciążowe są zalecane w okresie miesiączki, i po odzyskaniu cyklu miesiączkowego – We wszystkich przypadkach opóźnień o więcej niż 3 dzień. Kobiety, którzy nie chcą zajść w ciążę, zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji niehormonalną podczas leczenia kabergoliną i po. Kobiety, Planowanie ciąży, zalecana wyobrazić nie wcześniej niż 1 miesiąc po odstawieniu leku. Liczba pacjentów owulacji cyklu utrzymywano 6 miesięcy po odstawieniu leku.

Podczas długotrwałego stosowania kabergoliny, jak również innych pochodnych sporyszu, może pojawić się wysięk w opłucnej / zwłóknienie płuc i wady zastawkowe. Czasami te wystąpiły u pacjentów, uprzednio leczonych agonisty dopaminy wybrane z grupy obejmującej sporyszu. Zrezygnować kabergoliny w przypadku rozwoju tej patologii prowadzi do poprawy stanu pacjenta.

Gdy nowe objawy kliniczne dróg oddechowych zaleca się lekki X-ray. Pacjenci z wysięk w opłucnej / zwłóknienia wykazały wzrost o ESR, W związku z tym, w podwyższonej szybkości sedymentacji erytrocytów bez oczywistych objawów klinicznych powinny również przeprowadzać rentgenowskich.

Jeśli używasz kabergoliny może pojawić się senność i epizody nagłego snu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona. Nagłe zasypianie podczas codziennych czynności, rozwijających się, w niektórych przypadkach bez ostrzeżenia, Rzadko się zdarza,.

Lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy formie, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować Kabergolina.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych

Kabergolina obniża ciśnienie krwi, które mogą wpływać na szybkość reakcji u niektórych pacjentów. Należy o tym pamiętać w sytuacjach, wymagają koncentracji, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności przestrzegania ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.

Pacjenci, które obserwowano senność i / lub nagłych epizodów snu podczas leczenia kabergoliną, Musisz zrezygnować z prowadzenia pojazdu lub innych, Działalność Ryzyko związane, Gdy naruszenia szybkość reakcji może być dla nich i innych na ryzyko poważnych obrażeń lub śmierci. Czasami wskazane jest, aby po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Jak pokazano w badaniach przedklinicznych, Kabergolina zapewnić znaczny zakres dawek i nie ma działanie teratogenne, Efekty działania mutagennego lub rakotwórczego.

Przedawkować

Dane dotyczące przedawkowania leku nie. Wychodząc z wynikami doświadczeń na zwierzętach, Można się spodziewać Objawy, spowodowana przez stymulację receptorów dopaminy: nudności, wymioty, Obniżenie ciśnienia krwi, utrata świadomości / psychozy lub halucynacje.

Leczenie: Należy podjąć na świadectwo środków, aby przywrócić ciśnienie krwi. Oprócz, z ciężkimi objawami ze OUN (omamy) Może to wymagać stosowania antagonistów dopaminy.

Interakcje

Wpływ antybiotyków na makrolidy osoczu kabergoliny nie badano ich połączenie. Ze względu na możliwość zwiększenia poziomu kabergoliny, lek nie jest zalecany do stosowania w połączeniu z makrolidy.

Mechanizm działania kabergoliną wiąże się z bezpośrednią stymulację receptorów dopaminy, jednak nie powinny być stosowane w połączeniu z antagonistami receptora dopaminy (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramid).

Nie są dostępne informacje na temat interakcji z innymi chinagolidu alkaloidów sporyszu, Niemniej jednak, Nie zaleca się do długotrwałego stosowania w połączeniu.

Biorąc pod uwagę, farmakodynamiki kabergoliny (hipotensyjne działanie), Musimy brać pod uwagę interakcje z lekami, niższe ciśnienie krwi.

W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą Parkinsona interakcji farmakokinetycznych z L-DOPA lub selegiline Nie znaleziono.

Farmakokinetycznych interakcji z innymi lekami, na podstawie dostępnych informacji dotyczących metabolizmu kabergoliny można przewidzieć.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w suchym, zasięg dzieci, w szczelnie zamkniętej fiolce pierwotnego w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C. Okres ważności – 2 rok.