Adalimumab

Gdy ATH:
L04AB04

Farmakologiczne działanie

Recombinant monoklonalnym, Sekwencja peptydu, który jest identyczny human IgG1.

Farmakologiczne działanie. Selektywne svяzыvaяsь z Fno, Bloki jego oddziaływanie z receptorami na powierzchni komórki, p55 i p75, i TNF neytralizuetfunktsii. Zmiany biologiczne reakcje odwetowe, kontrolowane przez TNF, w tym zmiany cząsteczek adhezyjnych, powoduje migrację leukocytów. Zmniejsza wydajność białka C-reaktywnego, ESR, cytokin w surowicy (IL-6), matrix metalloproteases 1 i 3.

Farmakokinetyka

Wchłania się powoli. Biodostępność po podaniu pojedynczej S / C infuzji 40 mg - 64%. ТСmax - 5 dni. Css, gdy s / do 40 mg 1 raz 2 Sun - 5 ug / ml (bez jednoczesnego odbierania metotreksat) i 8-9 g / ml (pacjentów przyjmujących metotreksat w). Objętość dystrybucji w / we wstępie - 4,7-6 litrów. Stężenie w płynie stawowym - 31-96% surowicy. Przy wzrastających dawkach (20, 40, 80 mg 1 raz 2 tydzień i 1 raz w tygodniu n / a) Obserwowany liniowy wzrost stężenia na końcu przedziału dawkowania. Powrót powoli. Wyprzedaż - 12 ml / h; proporcjonalnie do masy ciała, a obecność przeciwciał adalimumab. Odległość i T1 / 2 nie zmieniła się znacząco w dawkach 0.25-10 mg / kg. Wiek ma minimalny wpływ na klirens. T1 / 2 / O i p / wprowadzeniem - 2 Słońce (10-20 dni).

Świadectwo

Zaostrzenie reumatoidalnego zapalenia stawów, umiarkowanym i ciężkim stopniu nasilenia, łuszczycowe zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (Włącznie. na lateks), równocześnie z anakinrę (ryzyko poważnych infekcji), choroby zakaźne włącznie. gruźlica, dzieciństwo (do 18 lat), ciąża, laktacja.

Ostrożnie. Choroby demielinizacyjne, CHF.

Schemat dawkowania

P / w górnej części brzucha lub w mięsień uda się na zewnętrznej 40 mg 1 co 1-2 tygodnie.

Efekt uboczny

Częstotliwość: bardzo często (więcej 1/10), częsty (więcej 1/100 i mniej niż lub równe 1/10), rzadki (więcej 1/1000 i mniej niż lub równe 1/100).

Od układu nerwowego: często - ból głowy, zawroty głowy, parestezje; rzadko - migrena, senność, półomdlały, nerwoból, drżenie, neuropatia, depresja, zaburzenia lękowe (w tym nerwowość i pobudzenie), bezsenność, zamieszanie.

Od zmysłów: rzadko - zapalenie spojówek, .Aloe; ból, czerwień, suche oczy; obrzęk powiek, jaskra; ból, zaduch, hałas w uszach; zaburzenia smaku.

Z CCC: częste - podwyższone ciśnienie krwi; rzadkie - "fale", krwiak, tachykardia, bicie serca.

Układ oddechowy: częste - Kaszel, ból gardła, przekrwienie błony śluzowej nosa; rzadko - duszność, skurcz oskrzeli, disfonija, Płucne trzaski, owrzodzenie błony śluzowej nosa, obrzęk górnych dróg oddechowych, przekrwienie gardła.

Z układu pokarmowego: częste - nudności, ból brzucha, biegunka, niestrawność, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej; rzadko - wymioty, bębnica, zaparcie, hastroэzofahealnыy refluks, nieżyt żołądka, dysfagia, zapalenie jelita grubego, hemoroidy, krwawienie hemoroidów, wysypki pęcherzykowej w jamie ustnej, ból zęba, suche usta, zapalenie dziąseł, owrzodzenie języka, zapalenie jamy ustnej (Włącznie. aftowe).

Od strony hematopoezy: częste - niedokrwistość, limfopenia; Rzadko - leukopenia, leukocytoza, powiększenie węzłów chłonnych, neutropenia, małopłytkowość.

Metabolizm: rzadko - hipercholesterolemia, hiperurykemia, anoreksja, zmniejszenie apetytu, giperglikemiâ, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Na skórę: częste - wysypki (Włącznie. zaczerwienione i swędzące), swędzenie, łysienie; rzadko - plamki lub wysypka grudkowo-plamista, xerosis, Pocenie się, wyprysk, zapalenie skóry, łuszczyca, pokrzywka, wybroczyny, plamica, trądzik, owrzodzenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, zmiany w płytce paznokcia, nadwrażliwość, łuszczenie skóry, guzki reumatoidalne.

Na części układu mięśniowo: nechastыe - bóle stawów, bóle kończyn, z tyłu i obręczy barkowej, skurcze mięśni, bóle mięśni, obrzęk stawów, zapalenie błony maziowej, ʙursit, Ścięgna.

Z układem moczowo-płciowego: rzadko - krwiomocz, dizurija, moczenie nocne, thamuria, ból w nerkach; menorragija.

Reakcje miejscowe: bardzo często - ból, obrzęk, czerwień, swędzenie w miejscu wstrzyknięcia.

Inny: częste - zmęczenie (w tym osłabienie), objawy grypopodobne; rzadko - reakcje alergiczne (Włącznie. anafilaksja, Sezonowe alergie), gorączka, uczucie ciepła, dreszcze, ból w klatce piersiowej, zaburzenia gojenia się ran.

Wyniki badań laboratoryjnych: częste - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych "" (w tym ALT i AST); rzadko - zwiększenie TG, Fosfatazy alkalicznej, CPK, LDH, mocznika i kreatyniny we krwi, Wzrost aktywowanego częściowego czasu tromboplastyny, kaliopenia, Powstawanie autoprzeciwciała, białkomocz.

Przedawkować

Maksymalna tolerowana dawka nie została ustalona. Gdy podawano w dawkach do 10 mg / kg obserwowano objawów przedawkowania.

Leczenie: objawowy.

Interakcje

Pojedyncze i wielokrotne stosowanie metotreksatu zmniejsza klirens adalimumabu na 29% i 44% odpowiednio, ale to nie wymaga modyfikacji dawki metotreksatu i adalimumabu.

Ostrzeżenia

Przy leczeniu adalimumab przypadki gruźlicy, grzybicze, etc.. zakażenia oportunistyczne, Włącznie. śmiertelny. Przed rozpoczęciem leczenia do badań w celu identyfikacji aktywną i nieaktywną gruźlicą (obecność kontaktów z pacjentami, Terapia immunosupressivnaya; Rentgen klatki piersiowej, tuberkulinovaya próbka). W badaniu pacjentów z obniżoną odpornością może fałszywie ujemne tuberkulinowej skóry. Jeśli nie czynnej gruźlicy rozpocząć leczenie adalimumabem, W utajonej gruźlicy wcześniej przeprowadzone leczenie zapobiegawcze TB. Jeśli objawy zakażenia gruźlicą w czasie leczenia (uporczywy kaszel, utrata masy ciała, stany podgorączkowe) zasięgnąć porady lekarza.

U pacjentów otrzymujących adalimumab u nosicieli wirusa zapalenia wątroby typu B możliwe jest reaktywacja, Zdarzają się przypadki śmierci. Decyzja o rozpoczęciu leczenia jest po badaniu (Wirus zapalenia wątroby typu B) biorąc pod uwagę ewentualne zagrożenie dla pacjenta. W ciągu kilku miesięcy leczenia i po leczeniu jest przeprowadzana nadzorem lekarza. Jeśli reaktywacja wirusa, Leczenie przystanku adalimumabem i spędzić leczenia przeciwwirusowego.

W rzadkich przypadkach może spowodować lub zaostrzenie choroby demielinizacji.

Nie możemy wykluczyć ewentualne ryzyko rozwoju chłoniaków i innych. nowotwory złośliwe w trakcie leczenia blokerami TNF.

W okresie leczenia można zaobserwować pancytopenia (małopłytkowość, leukopenia, aplasticheskaya niedokrwistość). Gdy objawy, takie jak utrzymująca się gorączka, krwiak, angiostaxis, blada skóra powinna zasięgnąć porady lekarza.

Przy jednoczesnym stosowaniu anakinrę TNF antagonisty etanerceptu zauważyć rozwój ciężkich zakażeń (w porównaniu z monoterapią etanerceptem), czego można się spodziewać w przypadku jednoczesnego stosowania anakinry i inne. blokatorami FNO, Włącznie. adalimumabem.

Podczas leczenia ewentualnego szczepienia, z wyjątkiem żywych szczepionek.

W aplikacji, itp. Antagoniści TNF, zwrócił uwagę na rozwój lub nasilenie niewydolności serca.

Wraz z rozwojem leczenia zespołu objawów volchanochnopodobnogo anulowania.

W badaniach na zwierzętach adalimumabu szkodliwy wpływ na płód nie ujawnił, Jednakże, kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie zostało, to kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować w czasie leczenia skutecznych metod antykoncepcji.

Nie wiadomo, czy adalimumab jest wyświetlany z mleka kobiecego, więc kiedy jego powołanie powinno być, biorąc pod uwagę stosunek spodziewanych korzyści dla matki i ryzyka dla dziecka, przerwać karmienie piersią lub przerwać leku.

Pacjenci w podeszłym wieku może być nadwrażliwość na adalimumab.