Abifloks - instrukcje użytkowania leku, struktura, Przeciwwskazania
Abifloksa jest lekiem przeciwdrobnoustrojowym z podgatunku fluorochinolonów. Lek ma właściwości hamujące grupę DNA hydrazy i topomerazy IV, co prowadzi do niepowodzenia w produkcji chorobotwórczych komórek bakteryjnych i prowadzi do zniszczenia choroby.
Abifloksa: wskazania i dawkowanie
Wskazania do stosowania leku Abiflox to:
- leczenie procesów zapalnych, wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lewofloksacynę:
- procesy zapalne układu oskrzelowo-płucnego (np, zapalenie płuc (poważna choroba, w którym dotknięte jest jedno lub oba płuca. Bakterie mogą być przyczyną stanu zapalnego w płucach, grzyby lub wirusy.));
- procesy zapalne układu moczowo-płciowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek (nieswoiste zapalenie miedniczki nerkowej, Kubki i miąższu nerki), zapalenie gruczołu krokowego (zapalenie prostaty) i etc.);
- stany zapalne skóry i tkanek miękkich.
Abiflox jest stosowany w postaci roztworu do infuzji. Substancję należy stosować do: 3 godziny po otwarciu fiolki. Rozwiązanie nie wymaga ochrony przed światłem. Roztwór należy podawać przez długi czas kroplówki (100 ml roztworu jest wstrzykiwany przez cały czas 1 Godz).
Zalecane dawki terapeutyczne | ||
Rodzaj choroby | Dawka | Liczba dawek |
Procesy zapalne tkanki płucnej | 500 mg | 1-2 raz dziennie |
Procesy zapalne układu moczowego | 250 mg | 1 raz dziennie |
Procesy zapalne gruczołu krokowego | 500 mg | 1 raz dziennie |
Procesy zapalne skóry, delikatna chusteczka | 500 mg | 1-2 raz dziennie |
Po 3-4 dni po rozpoczęciu przyjmowania leku Abiflox należy przestawić się na przyjmowanie doustnej postaci leku. W ciężkich stadiach choroby dozwolone jest zwiększenie standardowej dawki.. Pacjenci z dysfunkcją nerek z GFR mają mniej 50 ml/min zalecane zmniejszenie szybkości podawania leków:
- w GFR 50-20 ml/min - pierwsza dawka - 250 mg na dzień, kolejny 125 mg dla 24 Godz, poważnych infekcji – podstawowy 500 mg dla 24 Godz, z kolejnymi dawkami 250 mg co 12 godzin;
- w GFR 19-10 ml/min podstawowy - 250 mg, późniejszy - 125 mg dla 48 godzin, ciężkie infekcje - przede wszystkim - 500 mg, późniejszy - 125 mg co 12 godzin;
- z mniej GFR 10 ml/min podstawowy 250 mg, kolejny 125 mg, ciężkie infekcje - przede wszystkim 500 mg, kolejny 125 dla 24 Godz.
Podczas hemodializy nie należy podawać dodatkowych dawek leku bezpośrednio po zakończeniu zabiegu.. Przebieg terapii zależy od przebiegu choroby, ale czas trwania zabiegu po wyrównaniu reakcji temperaturowych należy prowadzić przez 2-3 dni.
Abifloksa: przedawkować
Podczas stosowania dużych dawek leku Abiflox rozwijają się następujące rodzaje objawów::
- drgawki,
- półomdlały
- zawroty głowy,
- wzrost odstępu QT podczas przejścia EKG.
W leczeniu przedawkowania produktu Abiflox należy przepisać leczenie zgodnie z rozpoznanymi objawami.. Nie opracowano żadnego konkretnego leczenia. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu substancji czynnej leku.
Abifloksa: skutki uboczne
Możliwe negatywne reakcje są przemijające i zmniejszają się po przerwaniu terapii. W przypadku rozwoju indywidualnej nietolerancji:
- Reakcja alergiczna - proces immunopatologiczny, wyrażona nadwrażliwością układu odpornościowego organizmu podczas wielokrotnego narażenia na alergen organizmu wcześniej uczulonego na ten alergen.
- wstrząs anafilaktyczny i anafilaksja (rzadko) - natychmiastowa reakcja alergiczna, stan gwałtownie zwiększonej wrażliwości organizmu, rozwija się z wielokrotną ekspozycją na alergen.
- nadwrażliwość - zjawisko zwiększania wrażliwości organizmu (większość skóry i błon śluzowych) na działanie promieniowania ultrafioletowego lub widzialnego.
- objawy dyspeptyczne - zakłócenie normalnego funkcjonowania żołądka, trudne i bolesne trawienie.
- zaburzenia apetytu i stolca - proces patologiczny w jelicie cienkim lub grubym. Czasami biegunka lub zaparcia są oznaką choroby żołądka lub dwunastnicy..
- psevdomembranoznыy zapalenie jelita grubego (rzadko) - ostre zapalenie okrężnicy, spowodowane przez Clostridium difficile i występujące podczas przyjmowania antybiotyków lub (rzadziej) inne leki.
- zapalenie wątroby (rzadko) - choroby zapalne wątroby, zwykle pochodzenia wirusowego.
- podwyższone testy czynności wątroby (rzadko).
- grzybica - częsta choroba grzybicza, spowodowane przez pasożytnicze, grzyby chorobotwórcze.
- eozinofilija -Stan, w którym występuje bezwzględny lub względny wzrost liczby eozynofilów.
- spadek poziomu leukocytów, Płytek krwi, neutrofilów.
- agranulocytoza - stan patologiczny, w którym następuje spadek poziomu leukocytów (mniej niż 1 109/l) z powodu granulocytów (mniej niż 0,75 109/l) i monocyty, zwiększa podatność organizmu na infekcje bakteryjne i grzybicze.
- gemoliticheskaya niedokrwistość - grupa chorób krwi, charakteryzuje się skróceniem cyklu życiowego czerwonych krwinek - erytrocytów.
- zjawiska hipoglikemii (u pacjentów z cukrzycą) - za hipoglikemię uważa się obniżenie stężenia glukozy w osoczu do poziomu poniżej 2,2-2,8 mmol/l.
- labilność emocjonalna - zaburzenie, a w pewien sposób nawet patologia układu nerwowego, kapryśny.
- zaburzenia psychiczne - stan umysłu, różni się od normalnego, zdrowy.
- ból głowy - niespecyficzny objaw różnych chorób i stanów patologicznych, ból głowy lub szyi.
- zawroty głowy - poczucie niepewności w określaniu swojej pozycji w przestrzeni, pozorna rotacja otaczających obiektów lub własnego ciała, uczucie niestabilności, Nierównowaga, opuszczanie ziemi spod stóp.
- szum w uszach.
- utratę słuchu.
- neuropatia - niezapalne uszkodzenie nerwów.
- utrata smaku i zapachu.
- zaburzenia pozapiramidowe - zespół powikłań neurologicznych objawiających się zaburzeniami ruchowymi, związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych (przeciwpsychotyczne).
- niedowidzenie - zmniejszona zdolność widzenia do takiego stopnia, co powoduje problemy, nie usuwane konwencjonalnymi środkami, takie jak okulary lub leki.
- zwiększona częstość akcji serca.
- obniżenie ciśnienia krwi.
- zaburzenie repolaryzacji mięśnia sercowego - jedna z cyklicznych faz pracy mięśnia sercowego (sercowego), towarzyszy przywrócenie elektrycznego ładunku membrany.
- skurcz oskrzeli - zwężenie oskrzeli, spowodowane skurczem mięśni w odpowiedzi na szereg czynników, np, z astmą oskrzelową lub zapaleniem oskrzeli.
- alergiczne zapalenie płuc - niezakaźny proces zapalny, alergiczny lub idiopatyczny, wpływ na tkankę śródmiąższową płuc, pozapęcherzykowa tkanka łączna przy braku wysięku pęcherzykowego.
- niewydolność nerek - zespół naruszenia wszystkich funkcji nerek, prowadzące do zakłóceń wody, elektrolit, azot i inne rodzaje metabolizmu.
- porażka ścięgien (Ścięgna) - dystrofia i zapalenie ścięgna. Często towarzyszy innym poważnym chorobom organizmu..
- bóle stawów - ból stawu, lotny, przy braku obiektywnych objawów uszkodzenia stawów.
- bóle mięśni - choroba, że, głównie, występuje z powodu zapalenia włókien mięśniowych.
- raʙdomioliz - indrom, który jest skrajnym stopniem miopatii i charakteryzuje się zniszczeniem komórek tkanki mięśniowej, gwałtowny wzrost poziomu kinazy kreatynowej i mioglobiny, mioglobinuria, rozwój ostrej niewydolności nerek.
- palenie.
- bolesność i zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia.
Abifloksa: Przeciwwskazania
Lek nie jest stosowany u osób z dużą wrażliwością na lewofloksacynę lub inne rodzaje chinolonów. Nie zaleca się przepisywania preparatu Abiflox pacjentom z padaczką., reaktywne objawy ze ścięgien po wprowadzenie chinolonów. Lewofloksacyna nie jest przepisywana w pediatrycznej grupie wiekowej.
Wpływ leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu i ciężkich maszyn
Pacjenci powinni brać pod uwagę możliwe działania niepożądane ze strony układu nerwowego podczas prowadzenia pojazdów i ciężkich maszyn.:
- nagłe zawroty głowy,
- przedłużająca się senność,
- zamazana świadomość,
- problemy ze wzrokiem i słuchem,
- brak koordynacji podczas chodzenia.
Abifloksa: stosowanie leku w okresie ciąży i laktacji
Abiflox nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na ryzyko negatywnego wpływu na układ kostno-stawowy płodu i noworodka. Jeśli lek jest przepisywany w okresie laktacji, konieczne jest zaprzestanie karmienia piersią przez cały okres terapii..
Abifloksa: interakcje z innymi narkotykami i alkoholem
Kombinacja substancji | Akcja |
Lewofloksacyna z teofiliną | NLPZ obniżają próg drgawkowy podczas leczenia |
Lewofloksacyna z fenbufenem | zwiększa stężenie lewofloksacyny we krwi o 13%. |
Lewofloksacyna z probenecydem lub cymetydyną | zmniejszyć eliminację lewofloksacyny o 24-34%. |
Lewofloksacyna z cyklosporyną | okres półtrwania cyklosporyny jest wydłużony 33%, co zwiększa ryzyko negatywnych reakcji. |
Lewofloksacyna z antagonistami witaminy K | Zwiększa to prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia |
Lewofloksacyna z lekami przeciwarytmicznymi, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy | w przypadku jednoczesnego stosowania prowadzi do wydłużenia odstępu QT |
Lewofloksacyna z roztworami alkalicznymi i heparyną | Zabroniony |
Lewofloksacyna z izotonicznym roztworem chlorku sodu, glukoza 5%, Roztwór Ringera i rozwiązania do żywienia pozajelitowego | Dozwolony |
Abifloksa: efekt farmakologiczny
Abiflox to środek przeciwdrobnoustrojowy z grupy fluorochinolonów. Lek działa hamująco na kompleks hydrazy DNA i topomerazy IV, co prowadzi do zakłócenia syntezy komórek bakteryjnych i prowadzi do śmierci czynnika mikrobiologicznego. Biorąc pod uwagę mechanizm działania leku, brak oporności krzyżowej między innymi grupami środków przeciwdrobnoustrojowych, ale istnieje między grupami fluorochinolonów.
Lek jest aktywny w gramach (+) aerobik: Gronkowiec saprofityczny, paciorkowiec, Grupa z, G, Strep.agalactiae, paciorkowcowe zapalenie płuc, pyogenes;
gramów aerobowych (-) mikroorganizmy: Burkholderia cepacia, Eikenella koroduje, H. grypa, paragrypy, Klebsiella oxytoca, zapalenie płuc, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Wulgarny, Rettgeri Providence; beztlenowe peptostreptokoki, chlamydia, legionella, mykoplazmy, ureaplazma.
Po infuzji leofloksacyna gromadzi się w wydzielinie oskrzelowej i oskrzelach, tkanka płucna, mocz, minimalna w płynie mózgowo-rdzeniowym. Przygotowanie 40% wiąże się z białkami krwi. Lekko metabolizowany w wątrobie. Pół życia – 6-8 godzin. Eliminowany przez nerki 85%.
Kliniczne limity MIC EUCAST dla lewofloksacyny (20.06.2006):
Patogen | Wrażliwy | rezystancyjny |
Enterobacteriaceae | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
zapalenie płuc | ≤ 2 mg / l | > 2 mg / l |
Streptococcus A, B, C, G | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
H. grypa M. catarrhalis | ≤ 1 mg / l | > 1 mg / l |
Wartości graniczne, niezwiązany z gatunkami | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Zalecane przez CLSI wartości graniczne MIC i dyfuzyjne dyskowe dla lewofloksacyny (M100-S17, 2007):
Patogen | Wrażliwy | rezystancyjny |
Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Nie Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Acinetobacter spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
STENOTROPHOMONAS MALTOPHILIA | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 ug / ml ≥19mm | ≥ 4 ug / ml ≤ 15 mm |
Enterococcus spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
H. grypa M. catarrhalis | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Beta-hemolitycznyto jestPaciorkowiec | ≤ 2 ug / ml ≥17mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Abifloksa: farmakokinetyka
Absorpcja
Nie ma istotnej różnicy w farmakokinetyce lewofloksacyny po podaniu dożylnym i doustnym..
Po podaniu dożylnym lek gromadzi się w błonie śluzowej oskrzeli i wydzielinie oskrzelowej tkanki płucnej. (stężenie w płucach przekracza stężenie w osoczu krwi), Mocz. Lewofloksacyna słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.
Dystrybucja
O 30 – 40% lewofloksacyna wiąże się z białkiem surowicy. Skumulowane działanie lewofloksacyny po podaniu 500 mg 1 raz dziennie wielokrotne użycie praktycznie nie występuje. Jest niewielki, ale oczekiwany efekt skumulowany po dawkach 500 mg dwa razy dziennie. Stan stacjonarny zostaje osiągnięty w ciągu 3 dni.
Penetracja do tkanek i płynów ustrojowych
Penetracja do błony śluzowej oskrzeli, wydzielina oskrzelowa tkanki płucnej (BSTL)
Maksymalne stężenie lewofloksacyny w błonie śluzowej oskrzeli i wydzielinie oskrzelowej płuc po zastosowaniu 500 mg doustnie były 8,3 g / oraz g 10,8 g / ml odpowiednio. Wskaźniki te zostały osiągnięte w ciągu godziny po zażyciu leku..
Penetracja do tkanki płucnej
Maksymalne stężenia lewofloksacyny w tkankach płuc po podaniu 500 mg doustnie wynosiły około 11,3 g / g i zostały osiągnięte dzięki 4 – 6:00 po zażyciu narkotyków. Stężenie w płucach przekracza stężenie w osoczu krwi.
Penetracja w zawartość bańki
Maksymalne stężenia lewofloksacyny 4,0 – 6,7 g / Osiągnięto w ml na zawartość bąbelka 2 – 4:00 po podaniu leku 3 dni podawania leku w dawkach 500 mg 1 odpowiednio raz lub dwa razy dziennie.
Penetracja do mózgu (rdzeniowy) płyn
Lewofloksacyna nie przenika dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego..
Penetracja do tkanki prostaty
Po aplikacji 500 mg lewofloksacyny 1 raz dziennie przez 3 dni osiągnęły średnie stężenia w tkance prostaty 8,7 g / g, 8,2 g / oraz g 2,0 g / g odpowiednio przez 2:00, 6:00 na 24 Godz; średni wskaźnik stężenia prostaty / plazma była 1,84.
Stężenie w moczu
Średnie stężenie w moczu 8 – 12:00 po pojedynczej dawce doustnej 150 mg, 300 mg lub 500 mg lewofloksacyny były 44 mg / l, 91 mg / oraz l 200 mg / l, odpowiednio.
Metabolizm
Lewofloksacyna jest metabolizowana w bardzo małym stopniu, metabolitami są dismetylo-lewofloksacyna i N-tlenek lewofloksacyny. Te metabolity są mniejsze niż 5% ilość leku, który jest wydalany z moczem. Lewofloksacyna jest stabilna stereochemicznie i nie podlega inwersji struktury chóralnej.
Wniosek
Po podaniu i podaniu lewofloksacyna jest wydalana z osocza krwi stosunkowo wolno. (okres półtrwania to 6 – 8:00). Wydalany zwykle przez nerki (85% podanej dawki).
Nie ma istotnej różnicy w farmakokinetyce lewofloksacyny po podaniu dożylnym i doustnym., co wskazuje, że, że te ścieżki (droga doustna i dożylna) są wymienne.
Abifloksa: skład i właściwości
Struktura
Substancja czynna - lewofloksacyna. IN 100 ml roztworu leku zawiera 500 mg lewofloksacyny.
Substancje pomocnicze:
- Bezwodnik glukozy,
- jeść na obiedzie,
- Bezwodnik kwasu cytrynowego,
- woda do wstrzykiwań,
- rozcieńczony kwas solny.
Postać produktu
roztwór do infuzji według 100 ml / 500 mg w butelkach nr 1.
Warunki przechowywania
Zalecany tryb przechowywania do 25 stopnie Celsjusza. Przechowywany z dala od bezpośredniego światła słonecznego, Nie zamrażać.
Abifloksa: informacje ogólne
- Formularz sprzedaży: bez recepty
- Aktualne w około: Levofloxacin