Zoloft: instruksjoner for bruk av medisinen, struktur, Kontra, hvordan å bruke

Aktivt material: Sertralin
Når ATH: N06AB06
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Når CSF: 02.02.04
Produsent: PFIZER {Italia}

Zoloft: doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, belagt hvit, avlang, preget med inskripsjonen “Pfizer” en side, scoret og preget “ZLT50” – på den andre siden av pillen.

Stoffene: kalsiumfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, hydroksypropyltsellyuloza, natriumstivelseglykolat, magnesiumstearat, hydroksypropyl-, polyetylenglykol, polysorbater, Titandioksid (E171).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, belagt hvit, avlang, preget med inskripsjonen “Pfizer” på den ene siden og “ZLT100” – på den andre siden av pillen.

Stoffene: kalsiumfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, hydroksypropyltsellyuloza, natriumstivelseglykolat, magnesiumstearat, hydroksypropyl-, polyetylenglykol, polysorbater, Titandioksid (E171).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Zoloft: farmakologisk effekt

Antidepressive, spesifikk serotonin-gjenopptakshemmer (5-NT) i nevroner. Har veldig liten effekt på gjenopptaket av noradrenalin og dopamin. I terapeutiske doser blokkerer opptaket av serotonin i humane blodplater. Det er ikke stimulerende, beroligende eller antikolinerg virkning. På grunn av den selektive inhiberingen av opptaket av 5-HT, sertralin forbedrer ikke adrenerg aktivitet. Sertralin har ingen affinitet for muskarine kolinerge reseptorer, serotonin, dopaminovыm, histamin, GABA-, benzodiazepiner og adreneseptorer.

Sertralin forårsaker ikke narkotikaavhengighet, forårsaker ikke vektøkning ved langvarig bruk.

Zoloft: farmakokinetikk

Absorpsjon

Absorbert helt, men i lav hastighet. Når du tar stoffet samtidig med mat, øker biotilgjengeligheten med 25%, C_maks øker med 25% og T_maks avtar.

Hos mennesker, når du tar sertralin i en dose på 50 til 200 mg 1 ganger / dag for 14 dager C_maks nådde gjennom 4.5-8.4 timer etter administrasjon. C_maks og AUC er dose proporsjonale innen 50-200 mg sertralin 1 ganger / dag for 14 dager, dette avslører den farmakokinetiske avhengighetens lineære natur.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding er om 98%.

Før utbruddet av en likevektstilstand gjennom 1 uke med behandling (dose 1 gang / dag) omtrent to ganger kumulering av stoffet blir observert.

Metabolisme

Sertralin gjennomgår aktiv biotransformasjon når “første pass” gjennom leveren. Hovedmetabolitten, plasma detekterbar, – N-desmetylsertralin – betydelig dårligere (omtrent 20 tid) sertralin for in vitro-aktivitet og er praktisk talt inaktiv i in vivo-modeller for depresjon.

Sertralin og N-desmetylsertralin biotransformeres aktivt.

Fradrag

Gjennomsnittlig T_1/2 sertralin hos unge og eldre menn og kvinner er 22-36 Nei. T_1/2 N-desmetylsertralin varierer innenfor 62-104 Nei. Metabolitter skilles ut i avføring og urin i like store mengder. Bare en liten del av stoffet (mindre 0.2%) utskilles i urinen som uendret.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Den farmakokinetiske profilen hos ungdom og eldre skiller seg ikke vesentlig fra pasienter i alderen 18 til 65 år.

Viser, at farmakokinetikken til sertralin hos barn med OCD er lik den hos voksne (men hos barn er metabolismen av sertralin litt mer aktiv). Imidlertid gitt lavere kroppsvekt hos barn (spesielt eldre 6-12 år), legemidlet anbefales å brukes i en lavere dose, for å unngå for høye plasmanivåer.

Hos pasienter med levercirrhose, T_1/2 narkotika og AUC sammenlignet med de hos friske mennesker.

I følge farmakokinetiske studier, ved gjentatt administrering av sertralin hos pasienter med stabil mild levercirrhose, ble en økning i T observert_1/2 medikament og en nesten tredoblet økning i AUC (område under konsentrasjons- / tidskurven) og C_maks stoffet sammenlignet med de hos friske mennesker. Betydelige forskjeller i binding til plasmaproteiner i 2 det var ingen grupper.

Hos pasienter med mild til moderat nyreinsuffisiens (CC 30-60 ml / min) og pasienter med alvorlig nyresvikt (CC 10-29 ml / min) farmakokinetiske parametere (AUC_0-24 og C_maks) sertralin med gjentatt administrering skilte seg ikke signifikant fra kontrollen. I alle gruppene T_1/2 stoffet var det samme, det var heller ingen forskjeller i plasmaproteinbinding.

Zoloft: vitnesbyrd

• depresjon av ulike etiologier (Behandling og forebygging);
• tvangslidelse (OCD);
• panikklidelse;
• posttraumatisk stresslidelse (PTSD);
• sotsialynaya fobi.

Zoloft: doseringsregime

Zoloft^™ oppnevnt 1 en gang / dag om morgenen eller om kvelden. Tabletter kan tas med eller uten mat.

Ved depresjon og OCD behandlingen begynner med en dose 50 mg / dag.

Behandling panikklidelse, PTSD og sosial fobi begynne med en dose 25 mg / dag, som økes gjennom 1 uke før 50 mg / dag. Bruk av legemidlet i henhold til denne ordningen kan redusere hyppigheten av tidlige bivirkninger av behandlingen, karakteristisk for panikklidelse.

Med utilstrekkelig effekt av bruk av sertralin hos pasienter i en dose 50 mg / dag kan den daglige dosen økes. Dosen bør økes med intervaller på ikke mer enn 1 en gang i uken opp til den maksimale anbefalte dosen, komponent 200 mg / dag.

Den første effekten kan observeres gjennom 7 dager etter oppstart av behandlingen, den fulle effekten oppnås imidlertid vanligvis gjennom 2-4 av uken (eller enda lenger for OCD).

Ved langvarig vedlikeholdsterapi legemidlet er foreskrevet i den minste effektive dosen, som deretter endres avhengig av klinisk effekt.

I barn og unge i alderen 13-17 år, OCD-pasienter, behandling av Zoloft^™ bør starte med en dose 50 mg / dag. I barn 6-12 år OCD-terapi begynner med en dose 25 mg / dag, gjennom 1 uke økes det til 50 mg / dag. Deretter, hvis effekten er utilstrekkelig, kan dosen økes trinnvis med 50 mg / dag til 200 mg / dag etter behov. For å unngå overdose, når dosen økes med mer 50 mg bør ta hensyn til lavere kroppsvekt hos barn sammenlignet med voksne. Dosen bør endres med intervaller på minst 1 av uken.

IN alderspensjon stoffet brukes i samme doser, som hos yngre pasienter.

Pasienter med brudd på leveren mindre doser bør brukes eller intervallet mellom doser av legemidlet bør økes.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon dosejustering med tanke på alvorlighetsgraden av nyresvikt er ikke nødvendig.

Zoloft: bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, svimmelhet, tremor, søvnløshet (sjelden – døsighet), alarm, ažitaciâ, hypomani, mani, brudd på gangart, tåkesyn, ekstrapyramidale forstyrrelser (dyskinesias, akatisi), parestesi, kramper. Bevegelsesforstyrrelser ble oftere observert hos pasienter med indikasjoner på deres tilstedeværelse i anamnese eller med samtidig bruk av antipsykotika.

Ved seponering av sertralinbehandling er sjeldne tilfeller av tilbaketrekning rapportert.. Parestesier kan forekomme, gipestezii, symptomer på depresjon, hallusinasjoner, aggressive reaksjoner, psykomotorisk agitasjon, angst eller symptomer på psykose, som ikke kan skilles fra symptomene på den underliggende sykdommen.

Fra kroppen som en helhet: økt svette, redusere eller øke kroppsvekten, svakhet.

Fra fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt (sjelden – økningen), opp til anoreksi, munntørrhet, despepsiceskie lidelser (flatulens, kvalme, oppkast, diaré), magesmerter.

På den delen av reproduksjonssystemet: seksuell dysfunksjon (forsinkelse utløsning, nedsatt libido, redusert potens, anorgazmija).

Kardiovaskulære systemet: rødhet i huden eller rødme i ansiktet, blødning (inkl. Nasal), hjerterytme.

Allergiske reaksjoner: elveblest, kløe.

Hudreaksjoner: hudutslett; sjelden – Stevens-Johnson syndrom, Epidermal Necrolysis.

På den delen av det endokrine systemet: menstrual uregelmessigheter, galaktoré, hyperprolaktinemi.

Fra laboratorieparametre: forbigående hyponatremi (utvikler seg oftere hos eldre pasienter, så vel som når du tar diuretika eller en rekke andre medisiner. En lignende bivirkning er assosiert med et syndrom med upassende utskillelse av ADH.); sjelden (langvarig bruk) – asymptomatisk økning i serumtransaminaseaktivitet (uttak av stoffet fører til normalisering av enzymaktivitet).

Zoloft: Kontra

• samtidig utnevnelse av MAO-hemmere og pimozid;
• graviditet;
• amming (amming);
• Barn opp til 6 år;
• overfølsomhet for sertralin.

FRA forsiktighet – med organiske hjernesykdommer (inkl. mental retardasjon), epilepsi, lever- og / eller nyresvikt, markert reduksjon i kroppsvekt.

Zoloft: Graviditet og amming

Det er ingen kontrollerte resultater av bruk av sertralin hos gravide kvinner, utnevn derfor Zoloft^™ under graviditet er bare mulig hvis, hvis den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Kvinner i reproduktiv alder må bruke effektiv prevensjon under behandling med sertralin.

Sertralin finnes i morsmelk, i forbindelse med hvilken bruk av Zoloft^™ anbefales ikke under amming. I dette tilfellet er det ingen pålitelige data om sikkerheten ved bruken.. Hvis utnevnelsen av stoffet er nødvendig, deretter bør amming stoppes.

Zoloft: spesielle instruksjoner

Zoloft^™ kan tildeles tidligst etterpå 14 dager etter seponering av MAO-hemmere. MAO-hemmere kan også forskrives tidligst, enn 14 dager etter kanselleringen av Zoloft^™.

Det må utvises forsiktighet ved samtidig avtale med Zoloft^™ med andre rusmidler, styrke serotonerg nevrotransmisjon, slik som tryptofan, fenfluramin eller 5-HT-agonister. Slike fellesoppdrag bør om mulig utelukkes., gitt sannsynligheten for farmakodynamisk interaksjon.

Zoloft bør brukes med forsiktighet.^™ med narkotika, CNS depressiva. Drikker alkohol og narkotika, inneholder etanol, under behandling med sertralin er forbudt.

Klinisk forskningserfaring, Hensikten var å bestemme den optimale tiden, nødvendig for å overføre pasienter fra å ta andre antidepressiva og antiobsessive medisiner til sertralin, begrenset. Det må utvises forsiktighet når du gjør denne overgangen., spesielt med langtidsvirkende medisiner, for eksempel med fluoksetin. Det nødvendige intervallet mellom uttak av en selektiv serotonin-gjenopptakshemmer og starten på et annet lignende medikament er ikke fastslått..

Det bør bemerkes, at pasienter, gjennomgår elektrokonvulsiv terapi, det er ikke tilstrekkelig erfaring med sertralin. Mulig suksess eller risiko for slik kombinasjonsterapi er ikke undersøkt..

Det er ingen erfaring med bruk av sertralin hos pasienter med krampesyndrom, Derfor bør bruken av den unngås hos pasienter med ustabil epilepsi, og pasienter med kontrollert epilepsi bør overvåkes nøye under behandlingen. Hvis det oppstår anfall, bør stoffet avbrytes..

Syk, deprimert, står i fare for selvmordsforsøk. Denne faren vedvarer til remisjon utvikler seg.. Derfor bør det etableres konstant medisinsk tilsyn for pasienter fra starten av behandlingen og til den optimale kliniske effekten er oppnådd..

Under kliniske studier ble hypomani og mani observert i ca. 0.4% pasienter, mottar sertralin. Tilfeller av aktivering av mani / hypomani er også beskrevet hos en liten andel pasienter med manisk-depressiv psykose., mottar andre antidepressiva eller antiobsessive medikamenter.

Påfør Zoloft^™ hos pasienter med leversykdom bør brukes med forsiktighet; det er nødvendig å justere doseringsregimet.

Bruk i Pediatrics

Sikkerhet og effekt av sertralin etablert hos barn med OCD (aldrende 6 til 17 år).

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Foreskriv sertralin, vanligvis, ikke ledsaget av nedsatte psykomotoriske funksjoner. Imidlertid kan bruken samtidig med andre medisiner føre til nedsatt oppmerksomhet og koordinering av bevegelser.. Kjør derfor kjøretøy under behandling med sertralin., spesialutstyr eller delta i aktiviteter, assosiert med økt risiko, ikke anbefalt.

Zoloft: overdose

Overdosering av sertralin viste ikke alvorlige symptomer selv med høye doser av legemidlet. Imidlertid kan alvorlig forgiftning oppstå når det administreres samtidig med andre stoffer eller alkohol..

Symptomer: manifestasjoner av serotoninsyndrom: kvalme, oppkast, døsighet, takykardi, ažitaciâ, svimmelhet, psykomotorisk agitasjon, diaré, økt svette, myoklonus og hyperrefleksi.

Behandling: ingen spesifikke motgifter. Krever intensiv støttende terapi og konstant overvåking av vitale kroppsfunksjoner. Fremkalling av oppkast anbefales ikke. Innføringen av aktivert karbon kan være mer effektiv, enn magesvask. Oppretthold luftveis patency. Sertralin har et stort distribusjonsvolum, i denne forbindelse økte diurese, dialyse, hemoperfusjon eller blodtransfusjon fungerer kanskje ikke.

Zoloft: medikamentinteraksjon

Når sertralin og pimozid ble brukt sammen, var det en økning i pimozidnivåene med en enkelt lavdoseadministrasjon (2 mg). Økninger i pimozidnivåer var ikke forbundet med noen EKG-endringer. Siden mekanismen for denne interaksjonen ikke er kjent, mens pimozide har en smal terapeutisk indeks, samtidig administrering av pimozid og sertralin er kontraindisert.

Det er alvorlige komplikasjoner med samtidig bruk av sertralin og MAO-hemmere, inkludert selektiv (selegilin) og med en reversibel handlingstype (moklobemid). Mulig utvikling av serotoninsyndrom: hypertermi, stivhet, myoklonus, labiliteten til det autonome nervesystemet (raske svingninger i parametrene til luftveiene og kardiovaskulære systemene), endret mental status, inkludert økt irritabilitet, uttrykte begeistring, forvirring, som i noen tilfeller kan gå i en villfarende tilstand eller til hvem.

Med felles utnevnelse av warfarin med sertralin er det ubetydelig, men en statistisk signifikant økning i protrombintid – i disse tilfellene anbefales det å kontrollere protrombintiden i begynnelsen av behandlingen med sertralin og etter kansellering.

Farmakokinetiske interaksjoner

Sertralin binder seg til plasmaproteiner. Derfor er det nødvendig å ta hensyn til muligheten for interaksjon med andre legemidler., proteinbinding (f.eks, diazepam og tolbutamid).

Samtidig bruk med cimetidin reduserer sertralinclearance betydelig.

Langvarig behandling med sertralin i en dose 50 mg / dag øker plasmakonsentrasjonen av medisiner som brukes samtidig, i metabolismen som isoenzymet CYP2D6 er involvert i (trisykliske antidepressiva, klasse IC antiarytmika – propafenon, flekainid).

Eksperimenter for å studere interaksjoner in vitro har vist, at beta-hydroksylering av endogent kortisol utført av CYP3A3 / 4 isoenzymer, samt metabolismen av karbamazepin og terfenadin ved langvarig administrering av sertralin i en dose 200 mg / dag endres ikke.

Plasmakonsentrasjon av tolbutamid, fenytoin og warfarin med langvarig administrering av sertralin i samme dose endres heller ikke. Dermed, du kan gjøre en konklusjon, at sertralin ikke hemmer isoenzymet CYP2C9.

Imidlertid reduserer klaring av tolbutamid mens du tar sertralin – blodsukkerkontroll er nødvendig.

Sertralin påvirker ikke serum diazepam konsentrasjonen, som indikerer fravær av inhibering av isoenzymet CYP2C19. Ifølge in vitro-studier påvirker sertralin praktisk talt ikke eller minimerer CYP1A2-isoenzymet..

Farmakokinetikken til litium endres ikke ved samtidig administrering av sertralin. Skjelv er imidlertid vanligere når de brukes sammen.. Kombinert bruk av sertralin med medisiner, som påvirker serotonerg overføring (f.eks, med litium), krever ekstra forsiktighet.

Når man bytter ut en hemmer av nevronalt serotoninopptak med en annen, er det ikke behov for det “periode med hvitvasking”. Imidlertid må det utvises forsiktighet når du endrer behandlingsforløpet. Samtidig administrering av tryptofan eller fenfluramin og sertralin bør unngås.

Sertralin forårsaker minimal induksjon av leverenzymer. Samtidig administrering av sertralin i en dose 200 mg og antipyrin resulterer i små (5%), men en betydelig reduksjon i halveringstiden for antipyrin.

Når det administreres sammen, endrer ikke sertralin den beta-blokkerende virkningen av atenolol.

Med innføring av sertralin i en daglig dose 200 mg legemiddelinteraksjoner med glibenklamid og digoksin ble ikke påvist.

Langvarig bruk av sertralin i en dose 200 mg / dag har ingen klinisk signifikant effekt og undertrykker ikke fenytoinmetabolismen. Til tross for dette, Det anbefales å nøye overvåke nivået av fenytoin i blodplasma fra øyeblikket av sertralin med passende justering av dosene av fenytoin.

Det er ekstremt sjeldne tilfeller av svakhet, forbedre senereflekser, forvirring, angst og uro hos pasienter som tar sertralin og sumatriptan samtidig. Pasientovervåking anbefales, som har et passende klinisk grunnlag for samtidig administrering av sertralin og sumatriptan.

Zoloft: vilkår for utlevering fra apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Zoloft: vilkår og betingelser for lagring

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet – 5 år.