VEGG

Aktivt material: Udenafil
Når ATH: G04BE
CCF: Legemiddel for behandling av erektil dysfunksjon. Ингибитор ФДЭ-5
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F52.2, N48.4
Når CSF: 28.08.01.01.01
Produsent: DONG-A PHARMTECH (Корея Южная)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, Film-belagt светло-розового цвета с бежеватым оттенком, Oval, с выдавленным символом “100” на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв “FRA” og “OG” – en annen; presentasjoner – hvit eller nesten hvit.

Stoffene: laktose, maisstivelse, kolloidalt silisiumdioksid, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, talkum, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: hydroksypropyl-, talkum, rødt jernoksid, jernoksid gul, Titandioksid.

1 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
2 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
4 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (FDE5).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

In vitro studier har vist, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, nyre, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, hjerne, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Foruten, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность – til 24 Nei. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 mmHg. og 0.2/4.6 mmHg. henholdsvis).

Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. T_maks er 30-90 m (gjennomsnitt – 60 m). Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.

Distribusjon

Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) продлевает период его эффективности до 24 time etter en enkelt dose.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 mg 200 мг в сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Metabolisme

Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4.

Fradrag

T_1/2 er 12 Nei. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 ml / min. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Прием алкоголя в количестве 112 ml (i form av 40% etanol) в сочетании с приемом уденафила внутрь в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Vitnesbyrd

— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt, uansett måltidet, for 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Den anbefalte dosen er 100 mg. Om nødvendig,, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, kan dosen økes til 200 mg. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 gang / dag.

Bivirkning

В таблице перечислены побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила.

В процессе постмаркетинговых наблюдений: hjertebank, neseblødning, støy i ørene, diaré, allergiske reaksjoner (hudutslett, эritema), langvarig ereksjon, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, hoste.

Kontra

— одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота;

- Overfølsomhet overfor noen av medisinen.

FRA forsiktighet следует назначать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (FRA >170/100 mmHg.), hypotensjon (FRA < 90/50 mmHg.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (inkludert retinitis pigmentosa, пролиферативную диабетическую ретинопатию); pasienter, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (i henhold til NYHA-klassifisering), развившаяся в течение последних 6 måneder; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

FRA forsiktighet следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 mmHg.

Graviditet og amming

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Forsiktighetsregler

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, inkl. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, der seksuell aktivitet ikke anbefales.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (mer 4 Nei) og priapisme (smertefull ereksjon, продолжительностью более 6 Nei), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 Nei (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Pasienter, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием препарата.

Overdose

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Behandling: symptomatisk behandling. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Legemiddelinteraksjoner

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavir, cimetidin, Erytromycin, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Ketokonazol (dose 400 mg) повышает биодоступность и C_maks уденафила (dose 100 mg) практически в 2 ganger (212%) og i 0.8 ganger (85%), henholdsvis.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Deksametason, рифампицин и противосудорожные препараты (Karbamazepin, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.

В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur på ikke høyere enn 30° c. Holdbarhet – 3 år.