Udenafil

Når ATH:
G04BE

Farmakologiske virkning.

Udenafil er en selektiv, reversibel hemmer av syklisk Guanosine monofosfat (cGMP) -spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE-5). Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Farmakokinetikk

Absorpsjon
После прима внутрь уденафил быстро всасывается. Tid for å nå maksimal plasmakonsentrasjon (t max) er 30-90 minutter (в среднем – 60 minutter). Halvt liv (t ?) er 12 timer, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

Metabolisme:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Fradrag:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 ml / min. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 og 200 mg per dag for 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Indikasjoner

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Dosering og administrasjons

Препарат принимается внутрь, uansett måltidet.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 mg, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Dosen kan økes til 200 mg, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet – flushing.

CNS – svimmelhet, stiv nakke, parestesi.

På den delen av organet syn – покраснение глаз затуманенное зрение, såre øyne, økt tåreflod.

Дерматологические реакции отек век, hevelse i ansiktet, elveblest.

Fra fordøyelsessystemet – dyspepsi, дискомфорт в области живота тошнота, tannpine, forstoppelse, gastritt.

På den delen av det endokrine systemet – tørst.

Åndedrettssystemet – заложенность носа одышка, tørr nese.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet – parasynovitis.

Fra kroppen som en helhet – hodepine, ubehag i brystet, ощущение жара боль в груди, vondt i magen, trøtthet.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: hjertebank, neseblødning, støy i ørene, diaré, allergiske reaksjoner (hudutslett, эritema), langvarig ereksjon, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, hoste.

Kontra

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

Применение при беременности и в период лактации

Не предназначен для применения у женщин.

Применение в педиатрии

Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 år.

Overdose

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Behandling: symptomatisk. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Legemiddelinteraksjoner

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavir, cimetidin, Erytromycin, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Ketokonazol (dose 400 mg) повышает биодоступность и Сmax уденафила (dose 100 mg) практически в два раза (212%) og i 0,8 ganger (85%), henholdsvis. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Deksametason, рифампин и антиконвульсивные препараты (Karbamazepin, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное введение уденафила (30 mg / kg, muntlig) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.