ВЕДИКАРДОЛ

Aktivt material: Karvedilol
Når ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I50,0
Når CSF: 01.01.01.01.02
Produsent: Syntese av (Russland)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller Valium, hvit eller nesten hvit.

Stoffene: laktose, potetstivelse, lavmolekylære polyvinyl Medical (povidon), mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumstearat, talkum.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Alpha- og beta 8. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, b₂– и en₁-adrenoreceptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: med hypertensjon – reduksjon i blodtrykket; при ИБС – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_maks plasmanivåer oppnås etter 1-1.5 Nei. Biotilgjengelighet 24-28%. Spising påvirker ikke biotilgjengeligheten.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding – 95-99%.

Carvedilol krysser morkaken barriere, utskilles i morsmelk.

Metabolisme

Metabolisert i leveren med dannelse av et antall aktive metabolitter – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “første pass” gjennom leveren. Metabolittene har en sterk antioksidant og adrenoseptor sperrevirkning.

Fradrag

T_1/2 er 6-10 Nei. Vises gjennom tarmen.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “første pass” gjennom leveren. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: stabil angina;

- Hjertesvikt (i en kombinasjonsterapi).

Doseringsregime

Stoffet tas oralt, uansett måltidet.

Arteriell hypertensjon

Startdosen er 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 dager med behandling. Затем по 25 mg 1 gang / dag. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 ganger. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 gang / dag, ее можно разделять на 2 opptak.

CHD

Начальная доза составляет по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 dager med behandling. Затем по 25 mg 2 ganger / dag. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 ganger. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / dag, dividert 2 opptak.

Hjertesvikt

Dose plukket individuelt, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 ganger / dag for 2 uker. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 uker før 6.25 mg 2 ganger / dag, da – til 12.5 mg 2 раза/сут и далее – til 25 mg 2 ganger / dag. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. I пациентов с массой тела менее 85 kg целевая доза составляет 50 mg / dag; i pasienter som veier mer enn 85 kg måldose – 75-100 mg / dag.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, hodepine (vanligvis, несильная и в начале лечения), tap av bevissthet, myasthenia (oftere i begynnelsen av behandlingen), trøtthet, depresjon, søvnforstyrrelser, parestesi.

Kardiovaskulære systemet: bradykardi, ortostatisk hypotensjon, AV-блокада II-III степени; sjelden – den perifere blodsirkulasjon, progresjon av hjertesvikt (в период увеличения дозы), ødem i nedre ekstremiteter, angina, markert reduksjon i blodtrykket, intermitterende claudicatio.

Fra fordøyelseskanalen: munntørrhet, kvalme, diaré eller forstoppelse, oppkast, magesmerter, nedsatt matlyst, økning i levertransaminaser.

Fra blodkreft system: sjelden – trombocytopeni, leukopeni.

Metabolisme: vektøkning, нарушение углеводного обмена.

Åndedrettssystemet: одышка и бронхоспазм (hos predisponerte pasienter).

På den delen av organet syn: tåkesyn, Nedgangen i tåreflod.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: myalgi, artralgi, smerter i beina.

Fra urinveiene: sjelden – overtredelse av urinering, nedsatt nyrefunksjon.

Allergiske reaksjoner: kutane manifestasjoner, nesetetthet.

Hudreaksjoner: forverring av psoriasis.

Andre: influensalignende symptomer, chikhaniye.

Kontra

- Akutt hjertesvikt;

- Hjertesvikt (dekompensert);

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon;

-AV-blokada II grad;

- Vыrazhennaya bradykardi (mindre 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogent sjokk;

-kronisk obstruktiv lungesykdom;

- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует применять при стенокардии Принцметала, thyrotoxicosis, okklusiv perifer vaskulær sykdom, feokromocytom, psoriaze, nyresvikt, AV-блокаде jeg степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, for pasienter med diabetes, hypoglykemi, depresjon, myasthenia.

Graviditet og amming

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® under svangerskapet ble gjennomført, derfor er utnevnelse av stoffet under graviditet bare mulig hvis, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Under behandling med carvedilol anbefales ikke amming..

Forsiktighetsregler

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно у больных ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, under 1-2 uker.

В начале терапии Ведикардолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, spesielt eldre, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil), benzodiazepinderivater (diltiazem), og – med antiarytmiske medisiner i klasse I.

Det anbefales å overvåke nyrefunksjonen hos pasienter med kronisk nyresvikt., артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, bør vurderes, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Det anbefales ikke å kjøre bil i begynnelsen av behandlingen og med en økning i dosen av Vedicardol^®. Bør avstå fra andre aktiviteter, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций

Overdose

Symptomer: reduksjon i blodtrykket (сопровождающееся головокружением или обмороком), bradykardi. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, respirasjonssvikt, forvirring, ledningsforstyrrelser.

Behandling: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, om nødvendig – в отделении интенсивной терапии (OBE). Symptomatisk behandling. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), agonister (Adrenalin, noradrenalin).

Legemiddelinteraksjoner

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrater).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Carvedilol kan øke effekten av insulin og orale hypoglykemiske midler, mens symptomene på hypoglykemi (spesielt takykardi) kan maskeres, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Hemmere av mikrosomale oksidasjon (cimetidin) øke, а его индукторы (fenobarbital, rifampicin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Forberedelser, снижающие содержание катехоламинов (reserpin, MAO-hemmere), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.