CIPRALEKS

Aktivt material: Escitalopram
Når ATH: N06AB10
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Når CSF: 02.02.04
Produsent: H. Lundbeck A / S (Danmark)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, belagt hvit, konveks, runde, diameter 6 mm, merket “EU-kommisjonen”; presentasjoner – kjernen og skallet hvit.

Stoffene: talkum, natriumkrysskarmellose, mikrokrystallinsk cellulose, silika kolloidal vannfri, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioksid (E171).

14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, belagt hvit, konveks, Oval (8 x mm 5.5 mm), med Valium, merket “E” og “L” symmetrisk om risikoen; presentasjoner – kjernen og skallet hvit.

Stoffene: talkum, natriumkrysskarmellose, mikrokrystallinsk cellulose, silika kolloidal vannfri, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioksid (E171).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Piller, belagt hvit, konveks, Oval (11.5 x mm 7 mm), med Valium, merket “E” og “N” symmetrisk om risikoen; presentasjoner – kjernen og skallet hvit.

Stoffene: talkum, natriumkrysskarmellose, mikrokrystallinsk cellulose, silika kolloidal vannfri, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioksid (E171).

14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antidepressive, selektive serotonin reuptake inhibitor (SSRI). Inhibering av gjenopptak av serotonin fører til økning av konsentrasjonen av neurotransmitter i den synaptiske spalten, øker og forlenger sin handling på postsynaptiske receptor områder.

Escitalopram har ingen problemer med eller har en meget svak evne til å binde til en rekke reseptorer, Inkludert: serotonin 5-HT_1EN-, 5-HT₂-reseptorer, dopamin D₁– og D₂– reseptorer, en₁-, en₂-, b-адренорецепторы, gistaminovye N₁-reseptorer, m-kolinerge reseptorer, benzodiazepin og opioidreseptorer.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Absorpsjon er ikke avhengig av å ta skrik. Biotilgjengeligheten av escitalopram er ca. 80%. Den gjennomsnittlige tiden for å nå C_maks i plasma 4 timer etter gjentatt bruk.

Distribusjon

Bindingen av escitalopram og dens metabolitter i plasmaproteiner nedenfor 80%.

I Кажущийся_d etter oral administrering er fra 12 til 26 l / kg.

Эstsitaloprama lineær kinetikk.

C_ss Den nådde ca. 1 uke. Gjennomsnittlig C_ss 50 nmoli / (fra 20 til 125 nmoli /) oppnås ved en daglig dose på 10 mg.

Metabolisme

Escitalopram metaboliseres i leveren til demetylerte metabolitter og didemetilirovannogo, som er farmakologisk aktive. Den grunnleggende stoff og dets metabolitter i form av delvis tildelte glukuronider.

Etter gjentatt bruk av den gjennomsnittlige konsentrasjonen av demetyl- og didemetil metabolitter generelt 28-31% mindre 5% henholdsvis fra konsentrasjonen av escitalopram. Biotransformasjon эstsitaloprama i demetilirovannыy metabolitt proishodit glavnыm obrazom delta i izofermenta CYP2C19. Kanskje noen del av isoenzymene CYP3A4 og CYP2D6. Hos personer med svak CYP2C19 aktivitetskonsentrasjon av escitalopram i 2 ganger høyere, enn i tilfeller med høy aktivitet av dette isoenzymet. Ingen vesentlige endringer i konsentrasjonen av stoffet i tilfeller med svak aktivitet isozymet CYP2D6 ble oppdaget.

Fradrag

T_1/2 etter gjentatt bruk handler om 30 Nei. Clearance etter oral administrasjon er ca. 0.6 l / min. I de viktigste metabolitter av escitalopram T_1/2 sykdom forlengelse. Escitalopram og dets metabolitter utskilles av leveren (metabolske skjebne) og nyrer. Mesteparten av utgangs i form av metabolitter i urin.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos eldre (senior 65 år) escitalopram vises sakte, enn hos yngre pasienter. Mengde stoff, plassert i den systemiske sirkulasjon, beregnet ved bruk av AUC for eldre 50% bedre, enn hos yngre friske frivillige.

Vitnesbyrd

- Depressive episoder av alle alvorlighetsgrader;

- Panikklidelse med / uten agorafobi;

- Sosial angstlidelse (sotsialynaya fobi);

- Generalisert angstlidelse.

Doseringsregime

Tsipraleks utnevnt 1 ganger / dag, uansett måltidet.

Ved depressive episoder Stoffet blir vanligvis administrert i en dose 10 mg / dag. Avhengig av den individuelle responsen til pasienten kan dosen økes til maksimalt – 20 mg / dag.

Den antidepressiv effekt utvikles vanligvis innen 2-4 uker etter oppstart av behandling. Etter at forsvinningen av symptomene på depresjon i minst en ytterligere 6 måneder må fortsette behandlingen for å fikse den resulterende effekten.

Ved panikklidelse med / uten agorafobi i løpet av den første uken av behandlingen anbefalte dosen 5 mg / dag, for å øke 10 mg / dag. Avhengig av den individuelle responsen til pasienten kan dosen økes til maksimalt – 20 mg / dag.

Maksimal terapeutisk effekt oppnås etter ca. 3 måneder etter behandlingsstart. Behandlingen varer i flere måneder.

Ved sosial angstlidelse (sosial fobi) oppnevnt 10 mg 1 gang / dag. Lettelser symptomene vanligvis utvikler seg over 2-4 uker etter oppstart av behandling. Avhengig av den individuelle responsen til pasienten dosen deretter kan reduseres til 5 mg / dag, og økes til et maksimum – 20 mg / dag.

Siden sosial angstlidelse er en sykdom med et kronisk forløp, den minste anbefalte lengden på kurset er terapeutisk 12 uker. For å hindre tilbakefall av sykdommen stoffet kan gis under 6 måneder eller lenger, avhengig av individuell respons.

Ved generalisert angstlidelse Anbefalt startdose – 10 mg 1 gang / dag. Avhengig av den individuelle responsen til pasienten kan dosen økes til maksimalt – 20 mg / dag. Unngå langvarig bruk av stoffet (6 måneder og lenger) dose 20 mg / dag.

I eldre pasienter (senior 65 år) Det anbefales å bruke halvparten av anbefalt dose (dvs.. Total 5 mg / dag) og en lavere maksimal dose (10 mg / dag).

Ved nyresvikt av mild til moderat alvorlighetsgrad dosejustering er nødvendig. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC<30 ml / min) stoffet bør brukes med forsiktighet.

Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon Den anbefalte startdosen for første 2 ukers behandling 5 mg / dag. Avhengig av den individuelle respons på medisindose kan økes til 10 mg / dag. Ved alvorlig leversvikt Hensyn må tas i løpet av titrering.

Hvis redusert aktivitet av isoenzymet CYP2C19 anbefalt startdose for første 2 ukers behandling 5 mg / dag. Avhengig av den individuelle respons på medisindose kan økes til 10 mg / dag.

Ved opphør av behandlingen Tsipraleksom dosen bør reduseres gradvis over 1-2 uker for å hindre utvikling av tilbaketrekning.

Bivirkning

Bivirkningene oftest utvikles på 1 eller 2 uke av behandlingen og deretter blir vanligvis mindre intense og forekommer sjeldnere ved fortsatt behandling.

CNS: søvnløshet eller søvnighet, svimmelhet; sjelden – smaksforstyrrelser og søvnforstyrrelser.

Åndedrettssystemet: bihulebetennelse, zevota.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, diaré, forstoppelse, nedsatt appetitt.

For huden: økt svetting.

På den delen av reproduksjonssystemet: nedsatt libido, anorgazmija (kvinne), impotens, unormal ejakulasjon.

Fra kroppen som en helhet: svakhet, hypertermi.

Når du mottar legemidler, som tilhører klassen av SSRI, inkl. og Tsipraleksa, også mulig:

Metabolisme: giponatriemiya, utilstrekkelig sekresjon av antidiuretisk hormon (ADG).

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hallusinasjoner, mani, forvirring, ažitaciâ, alarm, depersonalisering, panikkanfall, irritabilitet, søvnløshet, svimmelhet, døsighet, beslag, tremor, bevegelsesforstyrrelser, serotonergt syndrom, synsforstyrrelser.

Kardiovaskulære systemet: ortostatisk hypotensjon.

Fra fordøyelsessystemet: oppkast, munntørrhet, anoreksi, endringer i laboratorieparametre leverfunksjons.

For huden: hudutslett, kløe, ekkymose, angioødem, økt svetting.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi.

På den delen av reproduksjonssystemet: galaktoré, impotens, unormal ejakulasjon, anorgazmija.

Fra urinveiene: urinretensjon.

Fra kroppen som en helhet: anafylaktiske reaksjoner.

Foruten, Etter langvarig bruk Tsipraleksom brå seponering hos noen pasienter kan resultere i en tilbaketrekking reaksjon. I en dramatisk opptak av escitalopram kan oppleve slike bivirkninger, som svimmelhet, hodepine og kvalme, alvorlighetsgraden av, som er ubetydelig, og varighet – begrenset. For å forhindre abstinensreaksjoner anbefales utfasing stoffet for 1-2 uker.

Kontra

- Samtidig MAO-hemmere;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barndom og oppvekst opp 15 år;

- Overfølsomhet overfor escitalopram og andre ingredienser.

Graviditet og amming

Tsipraleks er kontraindisert under graviditet og amming (amming).

Bruk av selektive serotoninreopptakshemmere i III trimester av svangerskapet kan påvirke det psyko fysisk utvikling av nyfødt. Følgende brudd ble registrert hos nyfødte, mødre som brukte selektive serotonin reuptake inhibitor inntil levering: irritabilitet, tremor, hypertensjon, økt muskeltonus, konstant gråt, vanskeligheter med å suge, mareritt. Brudd kan tyde serotonerge effekter eller forekomsten av abstinenssyndrom. I tilfelle av selektive serotoninreopptakshemmere under svangerskapet deres mottak bør ikke brått avbrutt.

Forsiktighetsregler

Escitalopram bør ikke gis samtidig med MAO-hemmere. Escitalopram kan oppnevnes av 14 dager etter avsluttet behandling irreversible MAO-hemmere og minst gjennom 1 Dagen etter seponering reversibel hemmer av MAO type A, inkl. moklobemid. Minst 7 dager bør gå etter seponering escitalopram, før du kan starte behandling ikke-selektive MAO-hemmere.

Noen pasienter med panikklidelse i begynnelsen av behandlingen med selektive serotoninreopptakshemmere (inkludert escitalopram) Det kan økes angst. Denne paradoksale reaksjonen forsvinner vanligvis i løpet av 2 ukers behandling. For å redusere risikoen for anxiogene effekter, anbefales det å bruke stoffet i lave startdoser.

Escitalopram bør oppheves i tilfelle anfall. Det er ikke anbefalt å bruke stoffet hos pasienter med ustabil epilepsi; under kontrollerte anfall bør overvåkes nøye. En økning i hyppigheten av anfall selektive serotonin reuptake inhibitor, inkludert escitalopram, bør avskaffes.

Forsiktighet bør brukes escitalopram hos pasienter med en historie med instruksjoner for mani / hypomani. Med utviklingen av mani escitalopram bør avskaffes.

Escitalopram i behandling av pasienter med diabetes mellitus kan endre seg i blodglukosenivåer. Derfor kan det være nødvendig å justere dosen av insulin og / eller orale hypoglykemiske legemidler.

Risikoen for selvmord er karakteristisk for depresjon og kan vedvare inntil betydelig bedring, den kommer spontant eller som et resultat av behandlingen. Nøye oppfølging av pasienter, blir behandlet med antidepressiva, spesielt i begynnelsen av behandlingen på grunn av muligheten for klinisk forverring og / eller fremveksten av suicidale symptomer (tanker og atferd). Denne forholdsregel bør observeres ved behandling av andre psykiatriske lidelser på grunn av den samtidige sykdommen depressiv episode.

Giponatriemiya, muligens relatert til brudd på sekresjon av ADH, mens du tar escitalopram er sjeldne og forsvinner vanligvis når behandlingen tilbaketrekking. Forholdsregler bør være foreskrevet escitalopram og andre selektive serotonin reuptake inhibitor til pasienter, i fare for hyponatremi: seniorer, pasienter med levercirrhose og som bruker legemidler, kan forårsake hyponatremi.

Når du mottar escitalopram kan utvikle hud blødninger (ekkymose og purpura). Det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med escitalopram i blødningstendens, samt å ta orale antikoagulantia og legemidler, påvirker blodkoagulering.

Klinisk erfaring med escitalopram i forbindelse med elektrokonvulsiv terapi er begrenset, så i dette tilfellet bør være forsiktig.

Anbefales ikke samtidig bruk av escitalopram og MAO-hemmere type A på grunn av risikoen for serotonergt syndrom.

Pasienter, tar escitalopram og andre selektive serotonin reuptake inhibitor samtidig med serotonerge legemidler, i sjeldne tilfeller kan utvikle serotonergt syndrom. Det bør utvises forsiktighet i forbindelse med escitalopram narkotika, ha serotonerge. Kombinasjonen av disse symptomene, som agitasjon, tremor, myoklonus, hypertermi, Det kan tyde på utvikling av serotonergt syndrom. Hvis dette skjer, selektive serotoninreopptakshemmere og serotonerge legemidler bør umiddelbart trukket tilbake og symptomatisk behandling.

Bruk i Pediatrics

Antidepressiva bør ikke gis barn og unge under 18 år på grunn av økt risiko for selvmordsatferd (selvmordsforsøk og tanker), fiendtlighet (med en overvekt av aggressiv adferd, tilbøyelighet for konfrontasjon og irritasjon). I tilfelle av beslutningen om å starte antidepressiv behandling pasienten bør følges nøye.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Selv om escitalopram ingen effekt på psykomotorisk aktivitet, løpet av behandlingen er ikke anbefalt å kjøre eller mekanismer.

Overdose

Symptomer: svimmelhet, tremor, ažitaciâ, døsighet, forbløffelse, beslag, takykardi, EKG-forandringer (endringer i ST-segmentet og T-bølgen, forlengelse av QRS-komplekset, QT-forlengelse), Arytmi, hemming av åndedretts aktivitet, oppkast, raʙdomioliz, metabolsk acidose, kaliopenia.

Behandling: Det finnes ingen spesifikk motgift. Behandlingen er symptomatisk og støttende: ventrikkelskylling, adekvat oksygene. Overvåking av funksjon av kardiovaskulære og respiratoriske systemer.

Legemiddelinteraksjoner

Farmakodynamiske interaksjoner

Ved samtidig bruk med MAO-hemmere Tsipraleksa, og også i begynnelsen av pasientene som fikk MAO-hemmere, kort tid før dette stoppet tar Tsipraleksa, kan forårsake alvorlige bivirkninger. I slike tilfeller kan det utvikle serotoninsyndrom.

Kombinert bruk av serotonerge legemidler med Tsipraleksa (f.eks, tramadol, sumatriptan og andre triptaner) Det kan føre til serotonergt syndrom.

Tsipraleks kan senke krampeterskelen. Forsiktighet bør tas samtidig utnevnelsen Tsipraleksa og andre rusmidler, senke krampeterskelen (trisykliske antidepressiva, SSRI, antipsihotikov-phenothiazine, tioxantener og butirofenonov, meflokin og tramadol).

Siden de rapporterte tilfellene forsterke handlingen med en felles avtale Tsipraleksa og litium eller tryptofan, Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av disse legemidlene.

Samtidig administrering av legemidler og Tsipraleksa, som inneholder Johannesurt (Hypericum perforatum), kan føre til økt bivirkninger.

Når samtidig administrasjon av escitalopram med orale antikoagulantia og legemidler, påvirkning av blodkoagulasjon (f.eks, atypiske antipsykotika og fentiaziner, Flertallet av trisykliske antidepressiva, aspirin og NSAIDs, tiklopidin og dipyridamol), kan det være en blødningsforstyrrelse. I slike tilfeller på begynnelsen eller på slutten av behandlingen med escitalopram krever nøye overvåking av blod koagulasjon.

Ved samtidig mottak av alkohol ikke tar escitalopram farmakodynamiske eller farmakokinetiske interaksjoner. Men, Som i tilfellet med andre psykotrope stoffer, samtidig bruk av escitalopram og alkohol er ikke anbefalt.

Farmakokinetiske interaksjoner

Samtidig bruk av escitalopram og omeprazol dose 30 mg 1 gang / dag (isoenzym hemmer av cytokrom P450 2C19) Det fører til moderat (omtrent 50%) økning av konsentrasjonen i blodplasma av escitalopram.

Samtidig administrasjon av escitalopram og cimetidin i en dose 400 mg 2 ganger / dag (isoenzymet 2D6 inhibitor, 3A4, 1A2 cytokrom P450) Det fører til økt (omtrent 70%) escitalopram konsentrasjon i blodplasma.

Dermed, bør brukes med forsiktighet escitalopram sammen med hemmere av cytokrom P450 2C19 (f.eks, omeprazol, ezomeprozolom, fluvoksaminom, lansoprazol, tiklopidin) og cimetidin. Samtidig tar escitalopram og de nevnte legemidler basert på overvåking av bivirkninger kan kreve dosereduksjon av escitalopram.

Escitalopram er en hemmer av CYP2D6 isoenzymet. Det bør utvises forsiktighet ved samtidig bruk av escitalopram og narkotika, metaboliseres via dette systemet, og å ha en liten terapeutisk indeks, f.eks, flekainida, propafenon og metoprolol (i tilfeller av hjertesvikt) eller preparater, hovedsakelig metaboliseres av CYP2D6 isoenzymet og virker på sentralnervesystemet, antidepressiva som desipramin, klomipramin, nortriptylin, eller antipsykotika risperidon, tioridazina, haloperidol. Disse sakene kan kreve dosejustering.

Samtidig administrasjon av escitalopram og desipramin eller metoprolol resulterer i en dobling i konsentrasjonen av de to sistnevnte narkotika.

Escitalopram kan hemme isoenzymet CYP2C19. Derfor må det utvises forsiktighet ved bruk av escitalopram og narkotika, metaboliseres med deltakelse av isoenzymet.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.