Escitalopram

Når ATH:
N06AB10

Farmakologiske virkning

Antidepressive. Selektivt hemmer reopptak av serotonin; øker konsentrasjonen av neurotransmitter i den synaptiske spalten, øker og forlenger handling på postsynaptiske serotoninreseptorer. Escitalopram knapt binder med serotonin (5-HT), dopamin (D1 og D2) reseptorer, a-адрено-, m-kolinerge reseptorer, samt benzodiazepin og opioidreseptorer.

Den antidepressiv effekt utvikles vanligvis innen 2-4 Sol. etter behandlingen. Den maksimale terapeutiske effekten av behandlingen av panikklidelse er nådd etter ca. 3 måneder etter behandlingsstart.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er ikke avhengig av inntak. Biotilgjengelighet – 80%. Tid for å oppnå Cmax i plasma – 4 Nei. Эstsitaloprama lineær kinetikk. Css oppnås gjennom 1 Sol. Gjennomsnittet er Css 50 nmoli / (fra 20 til 125 nmoli /) og oppnås ved en dose 10 мг / Кажущийся Vd – fra 12 til 26 l / kg. Plasmaproteinbinding – 80%. Det metaboliseres i leveren til demetylerte aktive metabolitter og didemetilirovannogo. Etter gjentatt bruk av den gjennomsnittlige konsentrasjonen av demetyl- og er didemetilmetabolitov 28-31% mindre 5% henholdsvis fra konsentrasjonen av escitalopram. Metabolismen av escitalopram å demetylmetabolitten dannelse skjer hovedsakelig med deltakelse av isoenzymene CYP2C19, CYPЗA4 og CYP2D6. Hos personer med svak CYP2C19 isozymet aktivitetskonsentrasjon av escitalopram kan være 2 ganger høyere, enn de med høy aktivitet av dette isoenzymet. Ingen signifikante endringer i konsentrasjonen av medikamentet i en svak CYP2D6-isoenzym-aktivitet er ikke merket. T1 / 2, etter gjentatt bruk – 30 Nei. I de viktigste metabolitter av escitalopram T1 / 2 er lengre. Lagersalg – 0.6 l / min. Escitalopram og dets metabolitter utskilles av leveren og det meste av – nyre, delvis vises i form av glukuronider. T1 / 2 og AUC økt hos eldre pasienter.

Vitnesbyrd

Depresjon, panikklidelse (inkl. med agorafobi).

Doseringsregime

Er inne, uansett måltidet. Avhengig av indikasjonen enhetsdose – 10-20 mg / maksimal daglig dose – 20 mg. Lengden av behandlingen – flere måneder. Ved opphør av behandlingen bør dosen gradvis reduseres over 1-2 Sol. for, å unngå syndrom “avbryte”.

For eldre pasienter (senior 65 år) den anbefalte dosen – 5 mg /, maksimal daglig dose – 10 mg.

Hvis unormal leverfunksjon anbefales å starte for første 2 Sol. behandling er 5 mg / avhengig av den individuelle responsen, kan dosen økes til 10 mg /

For pasienter med svak aktivitet isoenzymet CYP2C19 anbefalt startdose for første 2 Sol. behandling – 5 mg / avhengig av den individuelle responsen, kan dosen økes til 10 mg /

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, svakhet, søvnløshet eller søvnighet, kramper, tremor, bevegelsesforstyrrelser, serotonergt syndrom (ažitaciâ, tremor, myoklonus, hypertermi), hallusinasjoner, mani, forvirring, ažitaciâ, alarm, depersonalisering, panikkanfall, irritabilitet, synsforstyrrelser.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, tørrhet i munnslimhinnen, smaksforstyrrelser, nedsatt appetitt, diaré, forstoppelse, endringer i laboratorieparametre leverfunksjons.

Kardiovaskulære systemet: ortostatisk hypotensjon.

På den delen av det endokrine systemet: nedsatt sekresjon av ADH, galaktoré.

På den delen av reproduksjonssystemet: nedsatt libido, impotens, unormal ejakulasjon, anorgazmija (kvinne).

Fra urinveiene: urinretensjon.

Hudreaksjoner: hudutslett, kløe, ekkymose, purpura, økt svette.

Allergiske reaksjoner: angioødem, anafylaktiske reaksjoner.

Metabolisme: giponatriemiya, hypertermi.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi.

Andre: bihulebetennelse, syndrom “avbryte” (svimmelhet, hodepine og kvalme).

Kontra

Samtidig mottak av MAO-hemmere, barndom og oppvekst opp 15 år, graviditet, amming, overfølsomhet overfor escitalopram.

Graviditet og amming

Kontraindisert for bruk under graviditet og amming (amming).

Forsiktighetsregler

C Det bør utvises forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min), hypomani, mania, på farmakologisk ukontrollert epilepsi, depresjon med suicidale forsøk, diabetes, hos eldre pasienter, levercirrhose, med en tilbøyelighet til å blø, samtidig med administrering av legemidlet, senke krampeterskelen, forårsaker hyponatremi, etanol, med narkotika, metaboliseres med deltakelse av isoenzymene CYP2C19.

Escitalopram bør gis kun gjennom 2 Sol. etter avskaffelsen av irreversible MAO-hemmere og etter 24 h reversible etter seponering av MAO-hemmer. Ikke-selektive MAO-inhibitorer kan administreres tidligst 7 dager etter seponering av escitalopram.

Noen pasienter med panikklidelse, øket tidlig behandling kan observeres escitalopram angst, som normalt forsvinner under den etterfølgende 2 Sol. behandling. For å redusere sjansen for en alarm, anbefales det å bruke lave startdoser.

Escitalopram bør oppheves ved beslag eller økt forekomst av farmakologisk ukontrollert epilepsi.

Med utviklingen av mani escitalopram bør avskaffes.

Escitalopram kan øke blodsukkeret i diabetes, som kan kreve dosejustering hypoglykemiske midler.

Klinisk erfaring med escitalopram indikerer en mulig økt risiko for selvmordsforsøk i gjennomføringen av de første ukene av behandlingen, og derfor er det svært viktig å gjennomføre nøye overvåking av pasientene i denne perioden.

Giponatriemiya, assosiert med en reduksjon i sekresjon av ADH, mens du tar escitalopram er sjelden og vanligvis forsvinner med sin avskaffelsen.

Med utviklingen av serotonergt syndrom escitalopram bør løftes umiddelbart og oppnevne en symptomatisk behandling.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Under behandling bør pasienter unngå bilkjøring og andre aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

Ved samtidig bruk med MAO-hemmere øker risikoen for serotonergt syndrom og alvorlige bivirkninger.

Kombinert bruk av serotonerge midler (inkl. med tramadol, triptaner) Det kan føre til serotonergt syndrom.

I et program med narkotika, senke krampeterskelen, Det øker risikoen for anfall.

Escitalopram forsterker effekten av tryptofan og litium preparater, Johannesurt øker giftigheten av narkotika, effekter av legemidler, påvirker blodkoagulering (krever overvåking av blod koagulasjonsparametrene).

Forberedelser, metabolisert involverer isoenzymet CYP2C19 (inkl. omeprazol), så vel som en potent inhibitor av CYP2D6 og CYPZA4 (inkl. flekainid, propafenon, metoprolol, desipramin, klomipramin, nortryptylyn, risperidon, tioridazin, haloperidol), øke konsentrasjonen i plasma escitalopram.

Escitalopram øker plasmakonsentrasjonen av desipramin og metoprolol 2 ganger.