TENOKS

Aktivt material: Amlodipin
Når ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblokker. Antianginal og blodtrykkssenkende medikament.
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I20.1
Når CSF: 01.03.02
Produsent: KRKA d.d. (Slovenia)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller hvit, runde, lenticular, med en skrå kant og et hakk på den ene siden.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, pregelatinisert stivelse, natriumstivelseglykolat, Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (9) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Kalьcievыh kanalblokker, dihydropyridinderivat. Den har antianginal og blodtrykksenkende virkning. Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy reseptorer, blokkerer kalsiumkanaler, reduserer den transmembrane passasje av kalsiumioner inn i cellen (hovedsakelig i vaskulære glatte muskelceller, enn cardiomyocytes).

Antianginal virkning er på grunn av utvidelse av koronar og perifere arterier og arterioler. Når angina reduserer alvorligheten av myokardial ischemi; utvider perifere arterioler, reduserer perifer vaskulær motstand, reduseres forspenningen på hjertet, redusere hjerteinfarkt oksygenforbruk. Utvide de store koronararteriene og arterioler i uendrede og iskemiske områder av hjertemuskelen, øker tilførselen av oksygen til myokard (spesielt i vasospastic angina); Det hindrer utvikling av koronar spasme (inkl. forårsaket av røyking). Hos pasienter med angina og enkelt daglig dose øker run-time fysisk aktivitet, Det reduserer hyppigheten av angina angrep og nitroglyserin forbruk.

Den har en lang doseavhengig hypotensive virkning. Den antihypertensive effekt er på grunn av den direkte vasodilaterende virkning på vaskulær glatt muskulatur. Når hypertensjon enkeltdose gir en klinisk signifikant reduksjon i blodtrykket over 24 Nei. Det trenger ikke føre til en kraftig reduksjon i blodtrykket, reduksjon i øvelsen toleranse og venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon. Reduserer graden av venstre ventrikkel hypertrofi, Det har anti-aterosklerotiske og kardioprotektive virkning ved ischemisk hjertesykdom. Ingen effekt på hjertets kontraktilitet og ledningsevne, Det forårsaker ikke en refleks økning i hjertefrekvens. Det hemmer blodplateaggregasjonen, øker glomerulusfiltrasjon, Den har en svak natriuretisk effekt. I diabetisk nefropati ikke øker alvorlighetsgraden av mikroalbuminuri. Ingen negative effekter på karbohydrat og lipid metabolisme. Utbruddet av handlingen av stoffet – 2-4 Nei, varighet – 24 Nei.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oralt inntak av amlodipin er langsomt absorbert fra mage-tarmkanalen. Den gjennomsnittlige absolutte biotilgjengelighet av 64%, FRA_maks observeres gjennom 6-9 Nei.

Distribusjon

Den likevektstilstand er etablert via 7 dager med vanlig bruk. Eating påvirker ikke absorpsjonen av amlodipin.

V_d er 21 l / kg, noe som indikerer, at det meste av medikamentet i vevet, og relativt mindre – i blodet. Plasmaproteinbinding er 95%. Det trenger gjennom BBB. Forutsatt med morsmelk.

Metabolisme

Amlodipin medlenno, men i stor grad metabolisert (til 90%) i leveren til inaktive metabolitter. Behandlet effekt “første pass” gjennom leveren. Metabolitter ikke ha signifikant farmakologisk aktivitet.

Fradrag

Etter en enkelt oral T_1/2 Det varierer mellom 31 til 48 Nei, da gjenoppnevning T_1/2 ca 45 Nei. Omtrent 60% utskilles i urinen, hovedsakelig som metabolitter (10% – i uendret form), 20-25% – med avføring. Den totale clearance av amlodipin 7 ml / min / kg.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos eldre (senior 65 år) eliminering av amlodipin bremset (T_1/2 er 65 Nei) sammenlignet med yngre pasienter, Imidlertid har denne forskjellen uten klinisk betydning. Ved langvarig bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon T_1/2 øker til 60 h og vil være merket narkotika opphopning.

Nyresvikt ikke signifikant påvirker kinetikken av amlodipin. Amlodipin er ikke fjernet ved hemodialyse.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon (som monoterapi eller i kombinasjon antihypertensiva);

- Stabil angina;

- Angiospastic (vasospastic) angina (Prinzmetals angina).

Doseringsregime

Startdosen hypertensjon og angina er 5 mg 1 gang / dag. Maksimal dose – 10 mg 1 gang / dag. Vedlikeholdsdosen er 2.5-5 mg / dag.

Ved angina og vasospastic (vasospastic) angina stoffet er foreskrevet i en dose 5-10 mg 1 gang / dag.

Til hindre slag – 10 mg / dag.

Pasienter med lav kroppsvekt eller lav vekst, eldre, pasienter med nedsatt leverfunksjon som antihypertensiva Tenoks administrert i en startdose på 2.5 mg, som anti-anginamidler – 5 mg.

I utnevne stoffet pasienter med nedsatt nyrefunksjon Det krever ikke endringer i doseringsregime.

Når den brukes som del av kombinasjonsbehandling med tiaziddiuretika, betablokkere og ACE-hemmere korreksjon dose er ikke nødvendig.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: hjerterytme, tungpustethet, markert reduksjon i blodtrykket, besvimelse, vaskulitt, hevelse (hevelser i ankler og føtter), flushing; sjelden – Arytmi (bradykardi, ventrikkeltakykardi, auricular flagre), brystsmerter, ortostatisk hypotensjon; sjelden – utvikling eller forverring av hjertesvikt, arrythmia.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, svimmelhet, utmattelse, døsighet, humørsvingninger, kramper; sjelden – tap av bevissthet, gipestezii, nervøsitet, parestesi, tremor, vertigo, asteni, utilpasshet, søvnløshet, depresjon, uvanlige drømmer, ryggsmerter; sjelden – ataksi, apati, ažitaciâ, hukommelsestap, migrene.

Fra sansene: sjelden – tåkesyn, konjunktivitt, dobbeltsyn, såre øyne, tinnitus; sjelden – parosmija, smaksforstyrrelser, ccomodation, xerophthalmia.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, smerter i epigastriet; sjelden – økning i levertransaminaser, gulsott (forårsaket av kolestase), pankreatitt, munntørrhet, flatulens, giperplaziya rett, forstoppelse, diaré; sjelden – gastritt, økt appetitt.

Fra urinveiene: sjelden – thamuria, tenesmus, nokturi, hyperurikemi; sjelden – dizurija, polyuri.

På den delen av reproduksjonssystemet: sjelden – gynekomasti, seksuell dysfunksjon (inkl. redusert potens).

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – artralgi, artrose, myalgi (langvarig bruk); sjelden – myasthenia.

Åndedrettssystemet: sjelden – dyspné, neseblødning; sjelden – hoste, rhinitt.

Metabolisme: sjelden – økning / reduksjon i kroppsvekt, giperglikemiâ, økt svette, tørst; sjelden – kald klam svette.

Fra blodkreft system: sjelden – trombocytopeni, leukopeni.

Hudreaksjoner: sjelden – dermatoxerasia, alopecia, dermatitt, purpura, livor.

Allergiske reaksjoner: kløe, utslett (inkl. эritematoznaya, utslett makulopapuløst-paluleznaya), elveblest, angioødem.

Kontra

- Alvorlig hypotensjon,

- Lukk;

- Kardiogent sjokk;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barn opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor amlodipin og andre komponenter av stoffet;

- Overfølsomhet overfor andre dihydropyridinderivater.

FRA forsiktighet foreskrive medikamentet i human lever, SSS (bradykardi, takykardi), I dekompensert kronisk hjertesvikt, med mild til moderat hypotensjon, aortastenose, mitralstenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akutt hjerteinfarkt (og for 1 måneder etter), for pasienter med diabetes, lipidmetabolismen lidelser; eldre pasienter.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert under graviditet og amming (amming).

Forsiktighetsregler

På bakgrunn av medikamentet som er nødvendig for å overvåke pasientens kroppsvekt, utnevnelsen av en passende diett (kontroll av natrium inntak), og opprettholde dental hygiene og hyppige besøk til tannlegen (forhindre sårhet, blødning og gingival overvekst).

Ved å øke dosen bør overvåkes nøye for eldre pasienter.

Til tross for, at amlodipin ikke forårsaker abstinenssymptomer, Oppsigelse av behandling anbefales en gradvis reduksjon i dose.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Det finnes ingen data om virkningen av Tenoksa på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Likevel, noen pasienter, fortrinnsvis ved begynnelsen av behandlingen, kan oppleve døsighet eller svimmelhet. I slike tilfeller bør pasientene være spesielt forsiktig når det er nødvendig ytelse, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: markert reduksjon i blodtrykket, takykardi, dreven utvidelse av perifer vaskulær.

Behandling: ventrikkelskylling, Aktivt kull; kontroll ytelse av hjerte- og luftveier (inkludert BCC og diurese); om nødvendig, symptomatisk terapi, sikte på å opprettholde det kardiovaskulære systemet; for å gjenopprette vaskulær tonus – bruk av vasopressorer (i fravær av kontraindikasjoner til deres bruk); å eliminere konsekvensene av blokaden av kalsiumkanaler - i / ved innføring av kalsiumglukonat. Hemodialyse er ikke effektivt.

Legemiddelinteraksjoner

Når kombinert hemmere av mikrosomale leverenzymer øke konsentrasjonen av amlodipin i plasma (øker risikoen for bivirkninger), og enzyminduse redusere konsentrasjonen av amlodipin.

Den hypotensive effekten av amlodipin redusert mens bruk av NSAID, spesielt med indometacin (natrium oppbevaring og blokkering av prostaglandinsyntesen via nyrene), alfa-agonister, Østrogen (natrium oppbevaring), simpatomimetikami.

Og tiazid “sløyfe” Vanndrivende, alpha, betablokkere, verapamil, ACE-hemmere og nitrater øke angina og hypotensive effekten av amlodipin.

Amiodaron, kinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsykotika (nevroleptika) og kalsiumblokkere kan øke den hypotensive effekten av amlodipin

Amlodipin påvirker ikke de farmakokinetiske parametrene til digoksin og warfarin.

Cimetidin har ingen innflytelse på amlodipin farmakokinetiku.

I en felles søknad med litium, kan øke nevrotoksisitet av litium (kvalme, oppkast, diaré, ataksi, tremor, støy i ørene).

Kalsium kan redusere effekten av kalsiumkanalblokkere.

Prokaynamyd, kinidin og andre rusmidler, forårsaker forlengelse av QT-intervallet, forsterke negativ inotrop effekt, Det øker risikoen for signifikant forlengelse av QT-intervall.

Farmakokinetikken til amlodipin er ikke endret, mens avtalen med cimetidin.

Grapefruktjuice kan redusere konsentrasjonen av amlodipin i plasma, imidlertid er så liten at denne nedgang, som ikke i betydelig grad endre effekten av amlodipin.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet – 2 år.