TEBANTIN

Aktivt material: Gabapentin
Når ATH: N03AX12
CCF: Antiepileptika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): G40, R52,2
Når CSF: 02.05.10
Produsent: Gedeon Richter Ltd. (Ungarn)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Kapsler hard gelatin, størrelse # 3, Coni-Snap, med rosabrunt lokk og hvit kropp; Innholdet i kapsler – hvit eller nesten hvitt krystallinsk pulver.

Stoffene: laktosemonohydrat, pregelatinisert stivelse, talkum, magnesiumstearat.

Sammensetning av en gelatinkapsel: rødt jernoksid, jernoksid gul, Titandioksid, gelatin.

10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, størrelse №1, Coni-Snap, med rosabrunt lokk og lysegul kropp; Innholdet i kapsler – hvit eller nesten hvitt krystallinsk pulver.

Stoffene: laktosemonohydrat, pregelatinisert stivelse, talkum, magnesiumstearat.

Sammensetning av en gelatinkapsel: rødt jernoksid, jernoksid gul, Titandioksid, gelatin.

10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, størrelse №0, Coni-Snap, med rosabrunt lokk og guloransje kropp; Innholdet i kapsler – hvit eller nesten hvitt krystallinsk pulver.

Stoffene: laktosemonohydrat, pregelatinisert stivelse, talkum, magnesiumstearat.

Sammensetning av en gelatinkapsel: rødt jernoksid, jernoksid gul, Titandioksid, gelatin.

10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Den antiepileptika. I sin struktur ligner gabapentin nevrotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA). Lipofil. Binder seg ikke til GABA-reseptorer ved terapeutiske konsentrasjoner_EN, GABA_IN, benzodiazepiner, glutamat, glysin og N-metyl-d-aspartat. Viser høy aktivitet mot hjernereseptorer, relatert til α- og δ-strukturer av spenningsfølsomme kalsiumkanaler.

In vitro identifiserte nye peptidreseptorer i hjernevev, som kan formidle den antikonvulsive aktiviteten til gabapentin og dets derivater (strukturen og funksjonen til gabapentinreseptorer er ikke helt forstått).

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Tiden for å nå C_maks er 3 Nei, uavhengig av dose, når du tar gjentatte doser, tiden for å nå C_maks reduseres til 1 Nei. Biotilgjengeligheten er ikke proporsjonal med dosen: avtar med økende dose og etter gjentatte doser 300-600 mg gabapentin 3 ganger / dag handler om 60%, og deretter ta 1600 mg – omtrent 30%. Spiser (inkl. rik på fett) påvirker ikke biotilgjengeligheten betydelig, i dette tilfellet er det en økning i AUC og C_maks på 14%.

Når du tar stoffet i en dose 300-4800 mg gjennomsnitt C_maks og AUC øker med økende dose. Avviket fra linearitet for begge indikatorene er veldig lite ved doser, ikke overstiger 600 mg.

Distribusjon

Gabapentin binder seg ikke til plasmaproteiner, V_d – 57.7 l. Konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken er 20% fra (C)_ss plasma.

Stoffet krysser blod-hjerne-barrieren, utskilles i morsmelk.

Metabolisme

Tegn på biotransformasjon av gabapentin i den humane leveren er ubetydelige. Gabapentin induserer ikke leverenzymer, involvert i oksidative prosesser.

Fradrag

Utskillelsen fra plasma etter intravenøs administrering er lineær.. T_1/2 – 5-7 Nei. T_1/2 og nyreclearance avhenger ikke av dosen av legemidlet og forblir uendret etter gjentatt administrering. 80% den administrerte dosen skilles ut i urinen og 20% – med avføring. Når du er inne 400 mg gabapentin 63.6% fra dosen som tas utskilles i urinen.

De gjennomsnittlige farmakokinetiske parametrene oppnådd i likevekt er vist i tabellen (Tebantin ble påført av 300 mg eller 400 mg hver 8 Nei).

Bord 1

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Når du tar en enkelt dose gabapentin, er plasmakonsentrasjonen av stoffet hos barn fra 4 til 12 år som ligner på voksne pasienter. Ved gjentatte doser oppnås metningstrinnet etter 1-2 dag og varer gjennom hele behandlingsforløpet. Barn i alderen 1 måneder før 5 år AUC-verdi med ca. 30% mindre, enn i eldre aldersgruppe med en enkelt dose av legemidlet 10 mg / kg kroppsvekt og når det tas i en daglig dose 10-65 mg / kg, razdelennoy av 3 opptak.

Aldersrelatert nyrefunksjon hos eldre pasienter, og nyresykdommer, manifestert i en reduksjon i CC, føre til en reduksjon i plasmaclearance av gabapentin og en økning i tiden for eliminering. Den konstante utskillelseshastigheten til gabapentin avtar proporsjonalt med reduksjonen i CC, plasma- og nyreclearance.

Vitnesbyrd

- Epilepsi: for behandling av partielle epileptiske anfall, inkl. fortsetter med sekundær generalisering (hos voksne og barn eldre enn 12 år – som monoterapi eller som en del av kombinasjonsterapi; hos barn fra 3 til 12 år – i en kombinasjonsterapi);

- nevropatisk smerte: for behandling hos voksne i alderen 18 og eldre (effekt og sikkerhet hos pasienter under 18 år ikke er installert).

Doseringsregime

Ved epilepsi voksne og barn over 12 år stoffet er foreskrevet i en gjennomsnittlig dose 900-1200 mg / dag. Startdosen (første dag) er 300 mg 3 ganger / dag. Maksimal daglig dose – 3600 mg (for 3 lik opptak). Maksimalt intervall mellom doser når du forskriver legemidlet 3 ganger / dag bør ikke overstige 12 Nei.

Det ønskede terapeutiske nivået av medikamentet i blodet kan oppnås på få dager, ved hjelp av følgende doseringsregimer:

A. Første dag – 300 mg gabapentin:

(av 300 mg 1 gang / dag eller 100 mg 3 ganger / dag).

På den andre dagen – 600 mg gabapentin:

(av 300 mg 2 ganger / dag, eller 200 mg 3 ganger / dag).

På den tredje dagen – 900 mg gabapentin:

(av 300 mg 3 ganger / dag).

På den fjerde dagen øker du dosen til 1200 mg for 3 opptak, dvs.. av 400 mg 3 ganger / dag.

eller

B. Den første dagen kan du starte med å ta 300 mg 3 ganger, dvs.. 900 mg / dag. Da kan den daglige dosen økes til 1200 mg.

Avhengig av effekten som oppnås, kan dosen økes daglig med 300-400 mg for å nå maksimal daglig dose, Fordelt på 3 opptak. I langsiktige kliniske studier, doser opp til 2400 mg / dag ble godt tolerert. I kortvarige studier, doser opp til 3600 mg / dag ble gitt til et lite antall pasienter, som tålte disse dosene godt.

Ved behandling epilepsi i barn i alderen 3 til 12 år Anbefalt daglig inntak for ungdommer 5 år er 25-35 mg / kg, til barn 3-4 år – 40 mg / kg. Den daglige dosen er delt inn i 3 opptak. Den effektive dosen er etablert innen 3 dager så, at den første dagen foreskrives dosen basert på 10 mg / kg / dag, på den andre dagen - 20 mg / kg / dag og på den tredje dagen – 30 mg / kg / dag. Maksimal daglig dose i et gitt aldersintervall 35-40 mg / kg.

Bord 2. Startdoser med gabapentin for barn 3-12 år.

Bord 3. Vedlikeholdsdoser av gabapentin til barn 3-12 år.

Legemidlet brukes i lang tid (2-3 år), da reduseres dosen gradvis.

Ved behandling nevropatisk smerte voksen, tar hensyn til den oppnådde effekten og stoffets toleranse, den optimale terapeutiske dosen bestemmes ved titrering. Avhengig av pasientens individuelle respons, kan den maksimale dosen nå 3600 mg / dag.

Anbefalte legemiddeladministrasjonsregimer:

A. Første dag 300 mg gabapentin:

(av 300 mg 1 gang / dag eller 100 mg 3 ganger / dag).

På den andre dagen 600 mg gabapentin:

(av 300 mg 2 ganger / dag, eller 200 mg 3 ganger / dag).

På den tredje dagen 900 mg gabapentin:

(av 300 mg 3 ganger / dag).

eller

B. For veldig intense smerter den første dagen, kan du ta 300 mg 3 ganger, dvs.. 900 mg / dag. Deretter, innen en uke, kan den daglige dosen økes til 1800 mg.

I noen tilfeller kan ytterligere doseøkninger være nødvendig. Maksimal daglig dose i 3600 mg distribueres til 3 opptak.

Svekkede pasienter, for pasienter med lav kroppsvekt eller som er i organtransplantasjon, kan dosen økes strengt med 100 mg / dag.

Eldre pasienter i samsvar med aldersrelatert reduksjon i CC, pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 80 ml / min), og pasienter, hemodialyse, dosen bør velges individuelt i henhold til følgende skjema.

Bord 4. Anbefalte doser av gabapentin for nedsatt nyrefunksjon

* ta annenhver dag 100 mg 3 ganger / dag.

Pasienter, som er i hemodialyse og ikke tidligere har tatt gabapentin, det anbefales å foreskrive en metningsdose, lik 300-400 mg, deretter hver 4 h av en hemodialysesesjon å utpeke 200-300 mg. Om dager, dialysefri, ikke ta gabapentin.

Løpet av behandlingen er fra 1 uker før 1 måneder avhengig av alvorlighetsgraden av smerte. Varigheten av behandlingen avhenger av den kliniske responsen på behandlingen.

Kapsler skal tas oralt, uten å tygge og drikke den nødvendige mengden væske, uansett måltidet.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: døsighet (10.6%), svimmelhet (10.2%), dystaxia (ataksi), nistagmo, synshemming (dobbeltsyn, amblyopi), hodepine, tremor, dysartri, hukommelsestap, aphronia, depresjon, angst, emosjonell labilitet, bevissthetsforstyrrelser, irritabilitet, økt nervøs irritabilitet, asteni, søvnløshet, tics, Hypo- eller areflexia, desensitivisering, tinnitus, hos barn under 12 år – fiendtlighet og hyperkinesis.

Kardiovaskulære systemet: økt eller redusert blodtrykk, følelse flares, varme lemmer.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, anoreksi, hemorragisk pankreatitt, forstoppelse, diaré, vondt i magen, økt appetitt, tørrhet i halsen, gingivitt, skade på emaljen på tennene eller misfarging, flatulens, økning i levertransaminaser.

Fra blodkreft system: leukopeni.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, økt skjørhet i bein, mialgii, ryggsmerte.

Åndedrettssystemet: hoste, faryngitt, tungpustethet, rhinitt.

Allergiske reaksjoner: erythema multiforme exudative, Stevens-Johnson syndrom.

Hudreaksjoner: kviser, kløe, purpura.

Med urin-systemet: urininkontinens, impotens.

På den delen av det endokrine systemet: endringer i blodsukkernivået innenfor klinisk signifikante grenser (blodsukker <3.3 eller >7.8 mmol / l ved normal 3.5-5.5 mmol / l), vektøkning.

Andre: perifere ødemer, hevelse i ansiktet, feber, feber, influensasymptomer.

Kontra

- Akutt pankreatitt;

- Barn opp til 3 år;

- Overfølsomhet overfor noen av medisinen.

FRA forsiktighet legemidlet skal foreskrives for nyresvikt, Graviditet og amming.

Graviditet og amming

På grunn av mangel på tilstrekkelig klinisk erfaring med bruk av gabapentin under graviditet, er bruk av Tebantin i denne perioden kun mulig etter en grundig vurdering av forholdet mellom mulig risiko og fordeler ved behandling.

Gabapentin skilles ut i morsmelk.. På grunn av umuligheten av å eliminere faren for alvorlige bivirkninger hos spedbarn, kan legemidlet kun forskrives under amming hvis, når den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for spedbarnet.

Forsiktighetsregler

Under prosessen med å velge den optimale terapeutiske dosen, er det ikke nødvendig å måle konsentrasjonen av medikamentet i plasmaet.

Legemidlet er ineffektivt for generaliserte primære angrep, f.eks, med fravær.

Når du bruker gabapentin, er det nødvendig å kontrollere blodsukkernivået hos pasienter med diabetes mellitus; noen ganger blir det nødvendig å endre dosen av det hypoglykemiske medikamentet.

Når de første tegnene på akutt pankreatitt dukker opp (langvarige magesmerter, kvalme, gjentatt oppkast) avbryt gabapentin-behandlingen. En grundig undersøkelse av pasienten bør utføres (kliniske og laboratorietester) med det formål å tidlig diagnostisere akutt pankreatitt.

Hvis du er laktoseintolerant, bør du vurdere, hva 1 caps. (100 mg) Den inneholder 22.14 Laktose mg, 1 caps. (300 mg) – 66.42 mg, og 1 caps. (400 mg) – 88.56 Laktose mg.

Avbryt stoffet, dosen bør endres eller erstattes med et annet alternativt middel gradvis over et minimum 1 av uken. Brått seponering av behandlingen kan utløse status epilepticus.

Ved døsighet hos voksne, ataksi, svimmelhet, økt tretthet, kvalme og/eller oppkast, vektøkning, og hos barn, søvnighet, hyperkinesi og fiendtlighet, du bør slutte å ta stoffet og konsultere legen din.

I løpet av perioden med inntak av gabapentin, når det gjennomføres en kvalitativ analyse for tilstedeværelsen av protein i urinen ved bruk av lakmuspapir, er et falskt positivt resultat mulig. I slike tilfeller bør resultatet bekreftes med en annen analysemetode..

Bruk i Pediatrics

Sikkerhet og effekt av nevropatisk smertebehandling hos pasienter aldrende 18 år ikke satt.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å avstå fra å kjøre bil og delta i potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: svimmelhet, dobbelt syn, døsighet, dysartri og diaré.

Behandling: ventrikkelskylling, administrering av aktivt kull, simptomaticheskaya terapi. Fjerning av gabapentin fra kroppen er mulig ved bruk av hemodialyse.

Legemiddelinteraksjoner

Når det brukes samtidig med andre antiepileptika (fenytoin, karʙamazepinom, valproinsyre og fenobarbital) Tebantine endrer ikke plasmanivået.

Gabapentin har ingen innvirkning på virkningen av noretindron- og / eller etinyløstradiolholdige orale prevensjonsmidler, imidlertid når det administreres i kombinasjon med andre antiepileptika, kjent for å redusere effekten av p-piller, en reduksjon i prevensjonseffekten bør forventes.

Antacid narkotika, inneholder aluminium eller magnesium, kan på 24% redusere biotilgjengeligheten til gabapentin. Tebantine bør ikke tas tidligere, enn etter 2 h fra det øyeblikket du tar antacida.

Cimetidin reduserer nyreeliminering av gabapentin.

Etanol og medisiner, som påvirker sentralnervesystemet, kan øke CNS-bivirkningene av gabapentin.

Betingelser for tilførsel av apotek

Legemidlet deles ut på resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet - 3 år.