Talliton: instruksjoner for bruk av medisinen, struktur, Kontra

Aktivt material: Karvedilol
Når ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I50,0
Når CSF: 01.01.01.01.02
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Talliton: doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller lys gul, runde, flate, faset, med risiko på den ene siden og gravert “E341” – en annen; luktfri eller nesten luktfri.

Stoffene: laktosemonohydrat, sukrose, Kolloidal vannfri silika, povidon K-25, krospovydon, magnesiumstearat, ariavit kinolin gul (S.I.47005 E.E.S.104).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
20 PC. – hetteglass med mørkt glass (1) – pakker papp.
30 PC. – hetteglass med mørkt glass (1) – pakker papp.

Piller blek oransje (mulige flekker av en mørkere farge), runde, flate, avfaset på begge sider, med risiko på den ene siden og gravert “E342” – en annen; luktfri eller nesten luktfri.

Stoffene: laktosemonohydrat, sukrose, Kolloidal vannfri silika, povidon K-25, krospovydon, magnesiumstearat, ariavit solnedgang gul (C.I.15895 E.E.S.110).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
20 PC. – hetteglass med mørkt glass (1) – pakker papp.
30 PC. – hetteglass med mørkt glass (1) – pakker papp.

Piller hvit, runde, flate, avfaset på begge sider, med risiko på den ene siden og gravert “E343” – en annen; luktfri eller nesten luktfri.

Stoffene: laktosemonohydrat, sukrose, Kolloidal vannfri silika, povidon K-25, krospovydon, magnesiumstearat.

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
20 PC. – hetteglass med mørkt glass (1) – pakker papp.
30 PC. – hetteglass med mørkt glass (1) – pakker papp.

Talliton: farmakologisk effekt

Alpha₁– og beta₁-, beta₂-adrenoblokator. Legemidlet er en ikke-selektiv betablokker med vasodilaterende effekt. (på grunn av blokaden av α₁-adrenoreceptorov), har også antioksidantaktivitet. Tallitons aktive stoff er en blanding av racemater av to carvedilol-enantiomerer..

Carvedilol reduserer OPSS, hemmer renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Reduserer aktiviteten til renin i blodplasma, derfor, når du bruker det, er det praktisk talt ingen væskeretensjon i kroppen.

Karvedilol, være en konkurrerende blokker av β-adrenerge reseptorer, har en negativ krono-, ʙatmo- og inotrop effekt. Legemidlet bremser ledningen i AV-knuten. Carvedilol har ingen iboende sympatomimetisk aktivitet, har en membranstabiliserende effekt.

Kombinasjonen av karvedilols vasodilaterende og beta-adrenerge blokkerende egenskaper manifesteres av følgende kliniske effekter.

Formålet med stoffet er ikke ledsaget av en økning i OPSS (som i tilfeller med bruk av andre betablokkere). Carvedilol reduserer hjertefrekvensen litt, imidlertid forblir nyreperfusjon og nyrefunksjon uendret. Siden OPSS heller ikke endres, den følelsen av kulde i ekstremitetene ved bruk av karvedilol er sjelden observert (i motsetning til bruk av betablokkere uten vasodilaterende aktivitet).

Den antihypertensive effekten utvikles gjennom 2-3 h etter en enkelt søknad og fortsetter i 24 Nei. Ved langvarig behandling observeres maksimal effekt etter 3-4 av uken.

Ved IHD har karvedilol en antianginal effekt., som vedvarer ved langvarig behandling. Hemodynamiske studier har vist, at karvedilol reduserer- og etterbelastning på hjertet.

Gunstig effekt av karvedilol på hjertehemodynamikk, venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon observert som ved dilatert kardiomyopati, og iskemisk hjertesvikt. Ved hjertesvikt reduserer karvedilol endesystolisk og endediastolisk volum, samt perifer og pulmonal vaskulær motstand. Ejeksjonsfraksjon og hjerteindeks endres ikke med normal hjertefunksjon.

Ved dysfunksjon av venstre ventrikkel, alfa₁-adrenoceptor blokkerende virkning av carvedilol fører til utvidelse av arterielle og, mindre, venøse kar. Kliniske studier har funnet, det med en ekstra avtale på bakgrunn av hjerteglykosider tatt, ACE-hemmere og diuretika, karvedilol reduserer dødeligheten, bremser utviklingen av sykdommen og forbedrer pasientens generelle tilstand, uavhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen.

Under behandling med karvedilol endres ikke forholdet mellom HDL-C/LDL-C..

Talliton: farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrering absorberes karvedilol raskt fra mage-tarmkanalen.. Metaboliseres i “første pass” gjennom leveren. Biotilgjengeligheten er ca. 25%. C_maks oppnås gjennom 1 timer etter oral administrasjon.

Farmakokinetikken til karvedilol er lineær (plasmakonsentrasjonen er proporsjonal med dosen som tas). Samtidig matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten av karvedilol og verdien av C_maks plasma, Det kan imidlertid øke tiden for å nå C_maks.

Distribusjon

Carvedilol er en lipofil forbindelse. Plasma proteinbinding - 98-99%. I Кажущийся_d ca 2 l / kg.

Carvedilol og dets metabolitter kan krysse placentabarrieren, skilles også ut i morsmelk.

Metabolisme

Cavedilol metaboliseres primært i leveren., først og fremst gjennom dannelsen av glukuronider. Demetylering og hydroksylering av fenylringen fører til dannelsen 3 metabolitter med betablokkerende aktivitet; 4-hydroksymetabolitt som en betablokker i 13 ganger mer aktiv enn carvedilol. Samtidig har aktive metabolitter svakere vasodilaterende egenskaper., og 2 hydroksykarbazolmetabolitter er sterkere antioksidanter enn moderforbindelsen.

Fradrag

Gjennomsnittlig T_1/2 carvedilol – 6-10 Nei. Plasmaklaring - 590 ml / min. Carvedilol skilles primært ut i gallen..

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Plasmakonsentrasjoner av karvedilol hos eldre pasienter 50% bedre, enn de unge.

Carvedilol skilles hovedsakelig ut gjennom mage-tarmkanalen., derfor, ved nedsatt nyrefunksjon, er det ingen kumulering av stoffet.

Med skrumplever, tilsynelatende V_d øker betydelig, biotilgjengelighet av karvedilol 4 ganger, enn normalt, C_maks – i 5 ganger mer, enn normalt.

Carvedilol fjernes praktisk talt ikke fra blodet under hemodialyse..

Talliton: vitnesbyrd

• essensiell hypertensjon (som monoterapi eller i kombinasjon med diuretika);
• stabil angina;
• kongestiv hjertesvikt (II og III funksjonsklasse i henhold til NYHA klassifisering) i kombinasjon med diuretika, digoksin eller ACE-hemmere.

Talliton: doseringsregime

Ved essensiell hypertensjon startdosen er 12.5 mg 1 ganger / dag for 2 dager (1 Kategorien. av 12.5 mg om morgenen eller etter 1 Kategorien. 6.25 mg 2 ganger per dag, morgen og kveld). Anbefalt vedlikehold dose – 25 mg (1 Kategorien. av 25 mg om morgenen eller etter 1 Kategorien. 12.5 mg 2 ganger per dag, morgen og kveld).

Med liten effekt, men ikke tidligere 14 dager med behandling, dosen kan økes til et maksimum - 50 mg / dag (av 25 mg 2 ganger per dag, morgen og kveld).

Den maksimale enkeltdose - 25 mg, maksimal daglig dose 50 mg.

Ved kronisk stabil angina Anbefalt startdose – av 12.5 mg 2 ganger / dag (om morgenen og om kvelden) under 2 tidlige dager. Anbefalt vedlikeholdsdose er 25 mg 2 ganger / dag (om morgenen og om kvelden).

Med liten effekt, men ikke tidligere 14 dager med behandling, dose kan økes til det maksimale 50 mg 2 ganger / dag (om morgenen og om kvelden).

Ved kronisk hjertesvikt dosen bør justeres individuelt, bør overvåkes under doseøkninger. Pasientens tilstand bør overvåkes for 2-3 time etter den første dosen eller etter den første økte dosen. Ytterligere bruk av Talliton krever en stabil klinisk tilstand. Doser og administrering av andre legemidler (som digoksin, diuretika eller ACE-hemmere) må fikses før du tar Talliton. Pasienter bør ta tablettene sammen med mat. (for å redusere risikoen for ortostatisk hypotensjon).

Første vanlige 3.125 mg 2 ganger / dag for 14 dager (1/2 Kategorien. av 6.25 mg morgen og kveld). Hvis behandlingen tolereres godt og det er et klinisk behov, kan dosen økes til 6.25 mg 2 ganger / dag (av 1 Kategorien. 6.25 mg morgen og kveld). Kanskje en påfølgende økning i dose til 12.5 mg 2 ganger / dag (av 1 Kategorien. 12.5 mg morgen og kveld), deretter til 25 mg 2 ganger / dag (av 1 Kategorien. 25 mg morgen og kveld). Pasientene får maksimal tolerert dose.. Maksimal dose for pasienter som veier opp til 85 kg - Ved 25 mg 2 ganger / dag (om morgenen og om kvelden) og 50 mg 2 ganger / dag (om morgenen og om kvelden) – til pasienter som veier mer enn 85 kg.

Pasienter bør overvåkes ved starten av behandlingen og før hver dose økes., tk. mulig forverring av hjertesvikt. Kan utvikle væskeretensjon, og i forbindelse med den vasodilaterende effekten - arteriell hypotensjon og sløvhet. Øk dosen av diuretika med væskeretensjon, Foruten, dosereduksjon av Talliton kan være nødvendig. I noen tilfeller bør Talliton-behandlingen avbrytes..

Tablettene bør tas som en helhet, drikke rikelig med væske.

Talliton: bivirkning

Ved anbefalte doser tolereres stoffet vanligvis godt., men i noen tilfeller kan følgende bivirkninger forekomme.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, synkope, svimmelhet, trøtthet; sjelden - nedstemthet, søvnforstyrrelser, parestesi.

Kardiovaskulære systemet: ortostatisk hypotensjon, bradykardi, markert reduksjon i blodtrykket, angina; sjelden - perifere sirkulasjonsforstyrrelser (kalde ekstremiteter), intermitterende claudicatio, Raynauds syndrom, perifere ødemer, AV-blokade, progresjon av hjertesvikt.

På den delen av luftveiene: tungpustethet, bronkospasme; sjelden - nesetetthet.

Fra fordøyelsessystemet: munntørrhet, kvalme, diaré, vondt i magen; sjelden - forstoppelse, oppkast, økning i levertransaminaser.

Hudreaksjoner: en allergisk utslett, elveblest, kløe, forverring av psoriatisk utslett, i isolerte tilfeller - anafylaktiske reaksjoner.

Fra blodkreft system: leukopeni, trombocytopeni.

Andre: sjelden - smerter i ekstremitetene, reduksjon i produksjon av tårevæske, øyeirritasjon, dysuria, nedsatt nyrefunksjon, influensalignende symptomer. Mulige manifestasjoner av latent nåværende diabetes mellitus eller en økning i symptomene.

Talliton: Kontra

• dekompensert hjertesvikt;
• ledningsforstyrrelser (SSS, sinoatrialynaya blokade, AV-blokkade II og III grader), med unntak av pasienter med kunstig pacemaker;
• vыrazhennaya bradykardi (HR mindre 50 u. / min);
• hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 85 mm Hg. Art.);
• kardiogent sjokk;
• bronkial astma;
• alvorlig lever;
• metabolsk acidose;
• samtidig i/v bruk av verapamil, diltiazem eller andre antiarytmika (spesielt klasse I);
• graviditet;
• amming (amming);
• barndom og oppvekst opp 18 år;
• overfølsomhet for narkotika.

FRA forsiktighet bør foreskrives for kronisk obstruktiv lungesykdom, Prinzmetals angina, diabetes, hypoglykemi, thyrotoxicosis, feokromocytom (kun stabilisert ved bruk av alfablokkere), okklusiv perifer vaskulær sykdom, AV-блокаде jeg степени, ustabil angina, psoriaze, nedsatt nyrefunksjon, depresjon, myasthenia, ved samtidig bruk av MAO-hemmere, alfabehandling₁-blokkere eller alfa₂-adrenomimetikami.

Talliton: Graviditet og amming

Talliton^® bør ikke gis under graviditet på grunn av mangel på tilstrekkelige kliniske data. Om nødvendig, bør bruk under amming stoppe breastfeeding.

Talliton: spesielle instruksjoner

Pasienter med alvorlig hjertesvikt (mer enn III funksjonsklasse i henhold til NYHA-klassifisering), med elektrolyttubalanse, med lavt blodtrykk (mindre 100 mmHg.) eller eldre pasienter bør være under medisinsk tilsyn for 2 h etter den første dosen eller etter den første økte dosen på grunn av risikoen for å utvikle et plutselig blodtrykksfall, ortostatisk hypotensjon og synkope. Risikoen for å utvikle disse komplikasjonene kan reduseres ved å bruke stoffet i små startdoser eller ved å ta det med måltider..

Dosen av legemidlet må reduseres, dersom pasienten har bradykardi (HR mindre 55 u. / min).

Talliton bør administreres med forsiktighet.^® syk, mottar hjerteglykosider, diuretika og/eller ACE-hemmere for hjertesvikt.

Hos pasienter med hjertesvikt med initialt systolisk blodtrykk mindre enn 100 mmHg. eller hvis du har komorbiditet (CHD, perifere vaskulære lesjoner, nedsatt nyrefunksjon) bør sjekke tilstanden til urinsystemet oftere, tk. bruk av Talliton kan midlertidig påvirke nyrefunksjonen. Hvis det er depresjon av nyrefunksjonen, da bør dosen av Talliton reduseres eller behandlingen avbrytes.

Ikke-selektive betablokkere kan forårsake brystsmerter hos pasienter med Prinzmetals angina. (selv om alfa₁-adrenoblokkerende effekt kan forhindre denne handlingen). Når du foreskriver stoffet for ustabil angina pectoris, så vel som med AV-blokkering av første grad, er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand og EKG.

Carvedilol kan maskere symptomer på hypoglykemi. Derfor krever bruk av Talliton hos diabetespasienter spesiell oppmerksomhet og hyppigere måling av blodsukker..

Carvedilol kan maskere symptomer på overaktiv skjoldbruskkjertel. Med den plutselige kanselleringen av Talliton er en økning i tyreotoksikose sannsynlig og en krise kan utvikle seg..

Bruk av Talliton hos pasienter med etablert feokromocytom bør ikke startes før passende terapeutisk blokkering av alfa-adrenerge reseptorer..

Bruk av Talliton hos pasienter med psoriasis krever en vurdering av nytte-risiko forholdet., tk. karvedilol kan forverre symptomene eller forårsake symptomer.

Hver Talliton-tablett inneholder 50 Laktose mg, hva som bør vurderes ved forskrivning av legemidlet ved laktasemangel, galaktosemier, glukose/galaktose malabsorpsjonssyndrom.

Hver Talliton-tablett inneholder 12.5 mg av sukrose, hva du bør vurdere ved diabetes, arvelig fruktoseintoleranse, glukose/galaktosemalabsorpsjon eller sukrase/isomaltase-mangel.

Behandlingen bør stoppes gradvis, redusere dosen.

syk, ved bruk av kontaktlinser, bør advares, at karvedilol reduserer tåreproduksjonen.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Ved begynnelsen av behandlingen med Talliton kan pasienter oppleve svimmelhet., trøtthet. I dette tilfellet bør de avstå fra å kjøre kjøretøy og delta i potensielt farlige aktiviteter., krever økt oppmerksomhet og psykomotoriske hastighet reaksjoner. I fremtiden utføres bestemmelsen av en sikker dose individuelt..

Talliton: overdose

Symptomer: alvorlig hypotensjon, bradykardi, hjertefeil, kardiogent sjokk, hjerteinfarkt.

Behandling: i de første timene – ventrikkelskylling, kunstig oppkast. Pasienten skal være i en posisjon med hevede underekstremiteter. Motgiften for beta-adrenerg blokkerende virkning er orciprenalin eller isoprenalin (i / i en dose 0.5-1 mg) eller glukagon i en dose 1-5 mg (maksimal dose - 10 mg).

Ved alvorlig hypotensjon er parenteral væske og gjeninnføring av epinefrin indisert. (adrenalin) dose 5-10 mcg eller som en IV-infusjon med en hastighet 5 µg/min.

For behandling av bradykardi foreskrives atropin intravenøst ​​i en dose 0.5-2 mg. For å opprettholde hjerteaktiviteten brukes glukagon intravenøst ​​i en dose 1-10 mg raskt, for 30 sec, da – kontinuerlig infusjon basert på 2-5 mg / t.

Hvis den perifere vasodilaterende effekten dominerer (varme lemmer, gipotenziya) må forskrive noradrenalin (noradrenalin) i gjentatte doser 5-10 mcg eller som infusjon 5 µg/min.

For å lindre bronkospasme er beta-agonister foreskrevet (i form av en aerosol eller i/in) eller aminofyllin IV.

Hvis anfall utvikles, anbefales langsom administrering av diazepam eller klonazepam..

I alvorlige tilfeller av forgiftning, når symptomer på sjokk dominerer, behandling med motgift bør fortsette, til pasientens tilstand stabiliserer seg, tatt i betraktning T_1/2 karvedilol (6-10 Nei).

Talliton: medikamentinteraksjon

Med samtidig bruk av Talliton med narkotika, tømmer katekolaminlagrene (reserpin, MAO-hemmere), alvorlig bradykardi og arteriell hypotensjon.

Med samtidig bruk av Talliton med kalsiumkanalblokkere (verapamil, diltiazem) og antiarytmika (spesielt klasse I) markert utvikling av alvorlig arteriell hypotensjon og hjertesvikt. I / i introduksjonen av slike kombinasjoner er kontraindisert.

Med samtidig bruk av Talliton med alfa- og beta-adrenerge agonister kan utvikle arteriell hypertensjon, alvorlig refleksbradykardi og asystoli, samt en reduksjon i den beta-adrenerge blokkerende effekten av karvedilol.

Ved samtidig bruk av karvedilol med klonidin er det en gjensidig økning i reduksjonen i blodtrykk og hjertefrekvens.. Ved samtidig bruk bør kanselleringen skje gradvis, starter med carvedilol, deretter kan klonidin seponeres gradvis etter noen dager.

Ved samtidig bruk av Talliton med digoksin, bremses AV-ledning.

Ved samtidig bruk av Talliton med insulin og hypoglykemiske midler for oral administrering, er det en økning i den hypotensive effekten og maskering av symptomene på hypoglykemi..

Med samtidig bruk av Talliton med nitrater og antihypertensiva (klonidin, guanetidin, alfa metyldopa, guanfacine) det er en økning i hypotensiv virkning og en reduksjon i hjertefrekvens.

Med samtidig bruk av Talliton med legemidler for anestesi, noteres en økning i inotropisk og hypotensiv virkning..

Med samtidig bruk av Talliton med midler, påvirker CNS (hypnotika, trankvilizatorы, trisykliske antidepressiva, etanol), det er en gjensidig styrking av effektene.

Ved samtidig bruk av Talliton med NSAIDs, noteres en reduksjon i den hypotensive effekten på grunn av en reduksjon i produksjonen av prostaglandiner..

Ved samtidig bruk av Talliton med ergotamin, bør den vasokonstriktoreffekten av sistnevnte tas i betraktning..

Med samtidig bruk av Talliton med xantinderivater (av aminofyllin, teofyllin) det er en reduksjon i beta-adrenerg blokkerende virkning.

Unødvendig. carvedilol gjennomgår oksidativ metabolisme, dens farmakokinetikk kan endres ved induksjon eller hemming av isoenzymer i cytokrom P450-systemet.

Ved samtidig bruk av Talliton med rifampicin, en reduksjon i konsentrasjonen av karvedilol i blodserumet ved 70%.

Ved samtidig bruk av Talliton med barbiturater noteres en reduksjon i effekten av karvedilol..

Ved samtidig bruk av Talliton og cimetidin øker biotilgjengeligheten av karvedilol med 30%.

Ved samtidig bruk av Talliton med digoksin, øker konsentrasjonen av digoksin i blodplasmaet.

Ved samtidig bruk av Talliton med hemmere av CYP2D6 isoenzymet (kinidin, fluoksetin, paroksetin, propafenon) det er mulig å øke konsentrasjonen av R(+) enantiomer av karvedilol.

Ved samtidig bruk av Talliton med cyklosporin, forsinker karvedilol metabolismen av cyklosporin.

Talliton: vilkår for utlevering fra apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Talliton: vilkår og betingelser for lagring

Legemidlet skal oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C.. Holdbarhet av stoffet i blemmer - 3 år, i hetteglass – 5 år.