Stimuloton: instruksjoner for bruk av medisinen, struktur, Kontra

Aktivt material: Sertralin
Når ATH: N06AB06
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Når CSF: 02.02.04
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Stimuloton: doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, Film-belagt hvit eller nesten hvit, oval, lenticular, Gravert “E271” på den ene side og Valium – en annen, uten lukt.

Stoffene: magnesiumstearat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natriumkarboksymetylcellulose (Type A), kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose.

Sammensetningen av skallet: makrogol 6000, Titandioksid, gipromelloza.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Piller, Film-belagt hvit eller nesten hvit, oval, lenticular, Gravert “E272” på den ene side og Valium – en annen, uten lukt.

Stoffene: magnesiumstearat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natriumkarboksymetylcellulose (Type A), kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose.

Sammensetningen av skallet: makrogol 6000, Titandioksid, gipromelloza.

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Stimuloton: farmakologisk effekt

Antidepressive. Selective serotonin reuptake inhibitor. Har liten effekt på gjenopptaket av noradrenalin og dopamin. I terapeutiske doser blokkerer sertralin også opptaket av serotonin i humane blodplater..

Stimulerer ikke, beroligende eller antikolinerg virkning. Sertralin har ingen affinitet for m-cholinergic, serotonin, dopaminovыm, histamin, adreno-, GABA- og benzodiazepinreseptorer.

Når du bruker Stimuloton^® ingen økning i kroppsvekt. Stoffet forårsaker ikke mental eller fysisk rusavhengighet.

Den antidepressive effekten er notert ved slutten av den andre uken med vanlig bruk av stoffet., mens maksimal effekt oppnås kun gjennom 6 uker.

Stimuloton: farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrering absorberes det sakte fra mage-tarmkanalen., men nesten helt. C_maks oppnås gjennom 4.5-8.4 Nei. Når du tar stoffet samtidig med matinntak, øker dets biotilgjengelighet med 25%, C_maks nådd raskere.

Distribusjon

Med en enkelt daglig dose av stoffet C_ss oppnås vanligvis innen en uke. Plasmaproteinbinding er 98%. V_d – mer 20 l / kg. Sertralin skilles ut i morsmelk. Det er ingen data om dens evne til å krysse placentabarrieren..

Metabolisme

Sertralin metaboliseres i stor grad “første pass” gjennom leveren, gjennomgår N-demetylering. Hovedmetabolitten, N-desmetylsertralin, er mindre aktiv, enn sertralin.

Fradrag

T_1/2 er 22-36 h og er ikke avhengig av pasientens alder og kjønn. T_1/2 N-desmetylsertralin er 62-104 Nei.

Utskilles som metabolitter i urin og avføring i like mengder, 0.2% sertralin utskilles uendret i urinen.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

T_1/2 og AUC for sertralin øker med nedsatt leverfunksjon. Farmakokinetiske studier med introduksjon av stoffet i en enkelt dose viste en økning i T_1/2 og AUC for sertralin hos pasienter med mild cirrhose.

Uavhengig av alvorlighetsgraden av nyresvikt, endres ikke farmakokinetikken til sertralin med konstant bruk.. Sertralin skilles ikke ut ved hemodialyse.

Stimuloton: vitnesbyrd

• depresjon av ulike etiologier, inkl. ledsaget av angst (Behandling og forebygging);
• tvangslidelse, inkl. hos barn eldre 6 år;
• panikklidelse (med eller uten agorafobi);
• posttraumatisk stresslidelse.

Stimuloton: doseringsregime

Stoffet er foreskrevet inne, 1 gang / dag (i morgen eller kveld).

Voksne ved depresjon og tvangslidelser stoffet er foreskrevet i en dose 50 mg 1 gang / dag.

Ved panikklidelse og posttraumatisk stresslidelse for å redusere frekvensen og alvorlighetsgraden av bivirkninger, anbefales det å starte behandlingen med en dose 25 mg 1 en gang om dagen og etter en uke øke den til 50 mg 1 gang / dag.

Ved utilfredsstillende terapeutisk respons og god toleranse kan dagsdosen økes iht 50 mg i flere uker opp til maksimal daglig dose 200 mg.

Den terapeutiske effekten oppnås vanligvis innenfor 7 dager. For full manifestasjon av den antidepressive effekten er det imidlertid nødvendig med regelmessig administrering av stoffet 2-4 uker. Ved tvangslidelser utvikler den terapeutiske effekten seg enda langsommere.. For vedlikeholdsbehandling bør den laveste effektive dosen gis..

Ved tvangslidelser barn i alderen 13 til 18 år legemidlet er foreskrevet i startdosen 50 mg 1 gang / dag. Barn i alderen 6 til 12 år legemidlet er foreskrevet i startdosen 25 mg 1 gang / dag, etter en uke kan den daglige dosen økes til 50 mg. Med en utilfredsstillende terapeutisk respons i fremtiden, kan dosen økes ukentlig 50 mg/dag opp til maksimal daglig dose 200 mg. For å unngå overdose når du øker dosen mer enn 50 mg/dag bør vurderes, at barn har mindre kroppsvekt, enn hos voksne. Med langvarig vedlikeholdsbehandling bør stoffet foreskrives i den minste effektive dosen..

I eldre pasienter korreksjon dose er ikke påkrevd.

I pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon dosen av legemidlet bør reduseres eller intervallene mellom dosene bør økes.

I pasienter med nedsatt nyrefunksjon justering spesiell dose er ikke nødvendig.

Stimuloton: bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: sjelden – døsighet, utmattelse, svimmelhet, hodepine, tremor, søvnløshet, irritabilitet, akatisi, hypomani, mani.

Som med andre antidepressiva, reaksjoner kan oppstå, som er vanskelig å skille fra symptomene på den underliggende sykdommen i t. Nei. parestesi, gipesteziya, depresjon, hallusinasjoner, eksitasjon, aggressivitet, ažitaciâ, angst, psykose.

Fra fordøyelsessystemet: munntørrhet, redusert appetitt eller økt appetitt (muligens på grunn av eliminering av depresjon); sjelden – anoreksi, magekramper, mage, flatulens eller smerte, ustabil stol, diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – hjerterytme.

Metabolisme: vekttap.

Fra blodkreft system: blødning (inkl. bow).

Fra sansene: sjelden – synshemming (inkludert tåkesyn)

På den delen av reproduksjonssystemet: sjelden – dysmenoré, seksuell dysfunksjon (forsinkelse utløsning, nedsatt styrke og/eller libido, anorgazmija).

Hudreaksjoner: sjelden – rødming av huden eller “tidevann” blod til ansiktet, økt svette.

Fra laboratorieparametre: i noen tilfeller (0.8%) – asymptomatisk økning i ACT og ALT (Disse endringene ble observert under den første 9 uker med å ta stoffet og stoppet umiddelbart etter seponering); det er rapporter om reversibel hyponatremi (antagelig er dette fenomenet assosiert med syndromet med utilstrekkelig utskillelse av ADH, siden det hovedsakelig ble observert hos eldre pasienter, samtidig får diuretika eller andre legemidler).

Andre: sjelden – allergiske reaksjoner, zevota; i noen tilfeller forårsaker seponering av stoffet et abstinenssyndrom.

Noen ganger (en årsakssammenheng med stoffet er ikke sikkert fastslått) – bevegelsesforstyrrelser (ekstrapyramidale symptomer og gangforstyrrelser), kramper, menstrual uregelmessigheter, hyperprolaktinemi, galaktoré, hudutslett (sjelden – erythema multiforme exudative), kløe. I de fleste tilfeller ble bevegelsesforstyrrelser observert hos pasienter, samtidig bruk av antipsykotiske medisiner (nevroleptika), samt i nærvær av en lang historie med bevegelsesforstyrrelser.

Stimuloton: Kontra

• samtidig bruk av MAO-hemmere og menstruasjon 14 dager etter deres avbestillings;
• ustabil epilepsi;
• Alder til 18 år (på grunn av mangel på tilstrekkelig klinisk erfaring med bruken), med unntak av pasienter med tvangslidelser;
• graviditet;
• amming (amming);
• overfølsomhet for narkotika.

FRA forsiktighet stoffet bør foreskrives for organiske sykdommer i hjernen (inkl. med psykisk utviklingshemming), maniske tilstander, epilepsi, lever- og / eller nyresvikt, vekttap, samt barn over alderen 6 år med OCD.

Stimuloton: Graviditet og amming

Kontrollerte resultater av sikkerheten ved bruk av Stimuloton^® gravide gjør det ikke, Derfor er avtalen under graviditet kontraindisert.

Kvinner i reproduktiv alder, som skal foreskrive Stimuloton^®, anbefaler bruk av effektiv prevensjon.

Sertralin skilles ut i morsmelk. Det er ingen pålitelige data om sikkerheten ved bruk under amming.. Om nødvendig, utnevnelse av Stimuloton^® amming amming bør avsluttes.

Stimuloton: spesielle instruksjoner

Data om mulig risiko og fordel ved samtidig bruk av elektrokonvulsiv terapi og Stimuloton^® Nei.

Som med andre antidepressiva, Stimuloton^® i noen tilfeller (omtrent 0.4%) kan forårsake mani eller hypomani.

Selvmordstanker og selvmordsforsøk er ofte forbundet med depresjon; de er mulige når som helst før utbruddet av remisjon. Derfor i begynnelsen av behandlingen, inntil utvikling av optimal klinisk effekt, pasienter trenger nøye medisinsk tilsyn.

I kliniske studier av Stimuloton^® epileptiske anfall er observert i 0.08% deprimerte pasienter (omtrent 3/4000) og 0.2% pasienter med tvangslidelser (4/1800). Streng kobling av epileptiske anfall med bruk av Stimuloton^® ikke installert. Det finnes ingen data om behandling med Stimuloton^® pasienter med epilepsi. Legemidlet skal ikke foreskrives til pasienter med ustabil epilepsi., og pasienter, har ingen anfall, bør sjekkes regelmessig. Når anfall oppstår Stimuloton^® bør avskaffes.

Metabolisme av sertralin utføres hovedsakelig i leveren., derfor er det nødvendig med forsiktighet ved forskrivning av Stimuloton^® pasienter med leversykdom.

Bruk i Pediatrics

Bruk av Stimuloton er kontraindisert^® for behandling av barn og ungdom yngre 18 år, bortsett fra pasienter med tvangslidelser. Økt sannsynlighet for selvmord og selvmordstanker, samt fiendtlighet (mest aggresjon, ulydighet og sinne), mer vanlig hos barn og ungdom i kliniske studier, får antidepressiva, sammenlignet med grupper, får placebo. Hvis, i henhold til kliniske indikasjoner, er stoffet foreskrevet, pasienten bør overvåkes for selvmordssymptomer. Foruten, ingen langtidssikkerhetsdata hos barn og ungdom angående vekst, modning, samt utvikling av kognitiv sfære og atferd.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Resultatene fra kliniske studier har vist, at Stimuloton monoterapi^® påvirker ikke indikatorene for psykomotorisk funksjon. Men siden andre rusmidler, brukes til lignende indikasjoner, kan påvirke psykomotoriske reaksjoner negativt, evnen til å kjøre kjøretøy og mekanismer bør bestemmes individuelt avhengig av pasientens respons på behandlingen og bruk av samtidig behandling.

Stimuloton: overdose

Selv med utnevnelsen av sertralin i høye alvorlige symptomer ble ikke oppdaget. Imidlertid kan administrasjon av høye doser sertralin samtidig med andre legemidler eller etanol føre til alvorlig forgiftning..

Symptomer: serotonergt syndrom med kvalme, oppkast, døsighet, taxikardiej, opphisselse, svimmelhet, psykomotorisk agitasjon, diaré, økt svetting, myoklonus og hyperrefleksi.

Behandling: det er ingen spesifikke motgift. Krever intensiv støttende omsorg og konstant overvåking av funksjonene til vitale organer. Fremkalling av oppkast anbefales ikke. Innføringen av aktivert karbon kan være mer effektiv, enn magesvask. Oppretthold luftveis patency. Sertralin har en stor V_d, i denne forbindelse økte diurese, dialyse, hemoperfusjon eller blodoverføring kan være ineffektiv.

Stimuloton: medikamentinteraksjon

Med samtidig bruk av Stimuloton^® MAO-inhibitorer, inkl. med selegilin og reversibel MAO-hemmer moklobemid, det er alvorlige komplikasjoner. Mulig utvikling av serotoninsyndrom. Flere tilfeller av død er rapportert med en kombinasjon av andre antidepressiva og MAO-hemmere., samt med isolert administrering av MAO-hemmere, startet umiddelbart etter seponering av andre antidepressiva. Med en kombinasjon av en selektiv serotoninreopptaksblokker og en MAO-hemmer, ble hypertermi observert, stivhet, myoklonus, autonom ustabilitet (noen ganger med raske endringer i åndedretts- og sirkulasjonsfunksjoner), endringer i mental status (f.eks, forvirring, irritabilitet, noen ganger med ekstrem agitasjon, som kan føre til delirium eller koma). Derfor er bruk av Stimuloton kontraindisert^® i kombinasjon med MAO-hemmere eller under 14 dager etter seponering av MAO-hemmeren, og også i mindre enn 1 dag etter seponering av en reversibel MAO-hemmer. Tilsvarende etter avskaffelsen av Stimuloton^® må være minst 14 dager før du starter en irreversibel MAO-hemmer.

I studier på friske frivillige med daglig inntak av Stimuloton^® dose 200 mg / dag, ingen økning i effekten av etanol ble observert, karʙamazepina, haloperidol eller fenytoin på kognitiv funksjon og psykomotoriske reaksjoner. Men mens du tar sertralinmedisiner, som påvirker sentralnervesystemet, bør brukes med ekstrem forsiktighet, bruk av etanol under behandling er kontraindisert.

Plasmaproteinbinding av sertralin er høy, Derfor er det nødvendig å ta hensyn til muligheten for interaksjon med andre legemidler., proteinbinding (f.eks, diazepamom, tolbutamid og warfarin) plasma.

Med samtidig bruk av Stimuloton^® med cimetidin reduserer clearance av sertralin betydelig.

Med samtidig bruk av Stimuloton^® med kumarinderivater er det en betydelig økning i protrombintid (i slike tilfeller anbefales det å kontrollere protrombintiden ved begynnelsen av behandlingen med sertralin og etter seponering.).

På bakgrunn av langtidsbehandling med Stimuloton^® dose 50 mg/dag medikamentbruk, metaboliseres med deltakelse av isoenzymet CYP2D6, ledsaget av en økning i konsentrasjonen i blodplasma.

In vivo legemiddelinteraksjonsstudier har vist, at langsiktig administrering av sertralin i en dose 200 mg/dag påvirker ikke endogen kortisol beta-hydroksylering mediert av CYP3A3/4 isoenzymer, på metabolismen av karbamazepin eller terfenadin. Langtidsadministrasjon av sertralin i en dose 200 mg / dag påvirker ikke konsentrasjonen av tolbutamid, fenytoin og warfarin i blodplasma. Det betyr, at sertralin ikke hemmer CYP2C9-aktivitet i klinisk signifikant grad. Langtidsadministrasjon av sertralin i en dose 200 mg / dag påvirker ikke konsentrasjonen av diazepam i blodplasma, i denne forbindelse bør en klinisk signifikant hemming av aktiviteten til CYP2C19 isoenzymet også utelukkes. In vitro studier har vist, at sertralin har ingen eller minimal hemmende effekt på CYP1A2.

Med samtidig bruk av Stimuloton^® og litiumpreparater, endres ikke farmakokinetikken til sistnevnte. Tremor er imidlertid mer vanlig med denne kombinasjonen.. Som med andre selektive serotoninreopptakshemmere, i stimuluskombinasjoner^® medisin, som påvirker serotonerg overføring (inkl. med litium), ekstra forsiktighet kreves.

Tid, nødvendig å eliminere det aktive stoffet fullstendig fra kroppen før pasienten overføres fra en selektiv serotoninreopptakshemmer til en annen, ikke spesifisert. Derfor bør en slik overgang utføres med ekstrem forsiktighet..

Med samtidig bruk av andre serotonerge stoffer (f.eks, tryptofan eller fenfluramin) og sertralin krever spesiell forsiktighet. Disse kombinasjonene bør unngås når det er mulig..

I kliniske studier ble det kun funnet en svak induserende effekt av sertralin på leverenzymer.. Med samtidig bruk av Stimuloton^® dose 200 mg/dag og fenazon, sertralin forårsaket en svak (5%), men en betydelig nedgang i T_1/2 fenazon. Dette er en liten nedgang i T_1/2 fenazon skyldtes en klinisk ubetydelig endring i levermetabolismen.

Når det brukes sammen, endrer ikke sertralin den betablokkerende effekten av atenolol..

I stimuluskombinasjoner^® dose 200 mg / dag med glibenklamid og digoksin, ingen medikamentinteraksjoner ble oppdaget.

Stimuloton: vilkår for utlevering fra apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Stimuloton: vilkår og betingelser for lagring

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 5 år.