SPERIDAN

Aktivt material: Risperidon
Når ATH: N05AX08
CCF: Antipsykotisk legemiddel (angstdempende)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Når CSF: 02.01.02.03
Produsent: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Iceland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, belagt hvit, Oval, lenticular, ribbet, størrelse 8 × 5 mm.

[Ring] mikrokrystallinsk cellulose, laktose bezvodnaya, magnesiumstearat, pregelatinisert stivelse, gipromelloza, makrogol 600, Titandioksid.

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, belagt hvit, Oval, lenticular, ribbet, størrelse 10 × 5 mm.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, laktose bezvodnaya, magnesiumstearat, pre-gelatinisert stivelse, gipromelloza, makrogol 6000, Titandioksid.

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, belagt hvit, Oval, lenticular, ribbet, størrelse 14 × 7.5 mm.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, laktose bezvodnaya, magnesiumstearat, pre-gelatinisert stivelse, gipromelloza, makrogol 6000, Titandioksid.

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antipsykotisk legemiddel (angstdempende), benzisoksazolderivat. Det har også en beroligende, kvalmestillende og hypothermic effekt. Selektiv monoaminerg antagonist. Den har en høy affinitet for serotonin 5-HT₂-Receptor, допаминовым D₂-Receptor; binder også til α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторами и en₂-adrenoreseptor. Det har ikke affinitet for holinoretseptorami. Antipsykotisk effekt på grunn av blokaden av dopamin D₂-reseptorer og det mesolimbiske system Mesocortical. Sedativ effekt på grunn av blokkade av adrenerge reseptorer av retikulære dannelsen av hjernestammen; kvalmestillende effekt – blokade av dopamin D₂-reseptor utløser sone av oppkast midt; hypoterm effekt – blokkering av dopaminreseptorer i hypothalamus. Reduserer produktive symptomer (delirium, hallusinasjoner), automatisme. Det fører til minimale hemming av motorisk aktivitet, og i mindre grad induserer katalepsi, enn klassiske antipsykotika (nevroleptika).

Balansert sentral serotonin og dopamin-antagonisme kan redusere risikoen for ekstrapyramidale symptomer.

Risperidon kan forårsake en doseavhengig økning i konsentrasjonen av prolaktin i plasma.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. C_maks plasma oppnås gjennom 1-2 Nei.

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 dag, 9-гидрокси-рисперидона – gjennom 4-5 dager. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (innenfor terapeutisk dose).

Distribusjon

Препарат быстро распределяется, CNS penetrasjon, morsmelk. V_d -1.1 l / kg. Plasmaproteinbinding (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) risperidon – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

Metabolisme

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (risperidon og 9-hydroksyrisperidon utgjør aktive antipsykotiske fraksjonen). En annen måte å stoffskiftet er N-dealkylering.

Fradrag

T_1/2 Risperidon er 3 Nei, T_1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 Nei. 70% stoffet skilles ut via nyrene, av dem 35-45% – i form av et farmakologisk aktive fraksjon; galle utgang 14% av dosen av legemiddelet.

I enkeltdose kronisk høye nivåer av aktive konsentrasjoner i plasma og langsom eliminasjon hos eldre pasienter og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Vitnesbyrd

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— Affektive lidelser ved ulike psykiske lidelser;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (eksitasjon, delirium) eller psykotiske symptomer;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, i tilfeller, если деструктивное поведение (aggresjon, impulsivitet, аутоагрессия) er ledende i det kliniske bildet av sykdommen;

- som adjuvant terapi ved behandling av mani ved bipolare lidelser.

Doseringsregime

Ved schizofreni взрослым и подросткам в возрасте старше 15 år stoffet er forskrevet 1-2 ganger / dag. Den initielle dose er 2 mg. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 mg. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 mg. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. Fordi, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Eldre pasienter Den anbefalte startdosen er 500 g 2 ganger / dag. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 mg 2 ganger / dag.

I пациентов с заболеваниями печени и почек Den anbefalte startdosen er 500 g 2 ganger / dag. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 mg 2 ganger / dag.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении i barn under 15 år Nei.

Ved злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Ved поведенческих расстройствах у больных с деменцией Anbefalt startdose er 250 g 2 ganger / dag (следует использовать соответствующую лекарственную форму). Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг в день (ikke mer enn annenhver dag). Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 g 2 ganger / dag. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 mg 2 ganger / dag. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 gang / dag.

Ved маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 mg 1 gang / dag. При необходимости доза может быть повышена на 2 mg per dag, ikke mer enn annenhver dag. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 mg.

Ved расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития pasienter med en kroppsvekt 50 kg eller mer рекомендованная начальная доза препарата — 500 g 1 gang / dag. При необходимости доза может быть повышена на 500 мкг в день, ikke mer enn annenhver dag. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 mg.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 mg / dag, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dag.

Pasienter som veier mindre 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 gang / dag. Om nødvendig kan denne dosen økes med 250 мкг в день, ikke mer enn annenhver dag. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 mg / dag. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 mg / dag, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / dag.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у barn under 15 år ikke anbefalt.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: søvnløshet, ažitaciâ, alarm, hodepine; иногда — сонливость, trøtthet, svimmelhet, nedsatt konsentrasjon, tåkesyn; sjelden – ekstrapyramidale symptomer (tremor, stivhet, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisi, akutt dystoni), mani eller gipomaniya, hjerneslag (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), samt hypervolemi (eller på grunn av polydipsi, eller på grunn av syndrom med upassende ADH-sekresjon), pozdnyaya dyskinesi (ufrivillige rytmiske bevegelser hovedsakelig av tungen og/eller ansiktet), malignt syndrom (hypertermi, muskelstivhet, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Fra fordøyelsessystemet: forstoppelse, dyspepsi, kvalme eller oppkast, magesmerter, økning i levertransaminaser, munntørrhet, Hypo- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Kardiovaskulære systemet: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Fra siden av hematopoiesis: nøytropeni, trombocytopeni.

På den delen av det endokrine systemet: galaktoré, gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser, amenoré, vektøkning, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Med urin-systemet: priapisme, нарушения эрекции, unormal ejakulasjon, anorgazmija, urininkontinens.

Allergiske reaksjoner: rhinitt, utslett, angioødem, foto.

Hudreaksjoner: xerosis, giperpigmentatsiya, kløe, seborrhea.

Andre: artralgi.

Kontra

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet Det bør være foreskrevet for sykdommer i det kardiovaskulære systemet (kongestiv hjertesvikt, tidligere hjerteinfarkt, ledningsforstyrrelser), обезвоживании и гиповолемии, cerebrovaskulære sykdommer, Parkinsons sykdom, kramper (inkl. historie), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, stater, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “piruett” (bradykardi, elektrolyttforstyrrelser, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, tarmobstruksjon, случаях острой передозировки лекарствами, синдроме Рейе (den antiemetiske effekten av risperidon kan maskere symptomene på disse tilstandene), graviditet, в детском возрасте до 15 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått).

Graviditet og amming

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, når den forventede fordelene av behandling for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Forsiktighetsregler

Bytte fra behandling med andre antipsykotiske legemidler. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® det anbefales å gradvis avbryte tidligere behandling, hvis det er klinisk berettiget. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, spesielt under den første dosevalgsperioden. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, preget av hypertermi, muskelstivhet, ustabilitet av autonome funksjoner, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: døsighet, sedasjon, depresjon av bevissthet, takykardi, hypotensjon, ekstrapyramidale forstyrrelser, sjelden – QT-forlengelse.

Behandling: det er nødvendig å sikre åpne luftveier for å sikre tilstrekkelig oksygenering og ventilasjon, ventrikkelskylling (etter intubering, dersom pasienten er bevisstløs) og bruk av aktivt karbon i kombinasjon med avføringsmidler. Symptomatisk behandling, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Den spesifikke motgift er fraværende.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Legemiddelinteraksjoner

Vurderer, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Klozapin reduserer clearance av risperidon.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Fenotiazinы, trisykliske antidepressiva og enkelte betablokkere kan øke plasmakonsentrasjonen av risperidon, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, imidlertid i mindre grad konsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

Når du bruker Speridana^® sammen med andre legemidler, sterkt bundet til plasmaproteiner, symptomatisk forskyvning av et medikament fra plasmaproteinfraksjon er observert.

Antihypertensiva øke graden av BP-reduksjon, mens programmet med Speridanom^®.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.