SIMVASTOL

Aktivt material: Simvastatin
Når ATH: C10AA01
CCF: Lipidsenkende legemidler
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Når CSF: 01.12.11.03
Produsent: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Romania)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, Film-belagt Rosa farge, runde, lenticular; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Stoffene: laktosemonohydrat, ʙutilgidroksianizol, vitamin C, sitronsyremonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose PH101, pre-gelatinisert stivelse, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, laktosemonohydrat, Titandioksid, makrogol, глицерол триацетат, jernoksid rødt fargestoff, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, farge jernoksid svart).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, Film-belagt gul farge, runde, lenticular; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Stoffene: laktosemonohydrat, ʙutilgidroksianizol, vitamin C, sitronsyremonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose PH101, pre-gelatinisert stivelse, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Titandioksid, laktosemonohydrat, makrogol, triacetine, jernoksid rødt fargestoff, fargestoff jernoksid gul, farge jernoksid svart).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, Film-belagt Brun farge, runde, lenticular; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Stoffene: laktosemonohydrat, ʙutilgidroksianizol, vitamin C, sitronsyremonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose PH101, pre-gelatinisert stivelse, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Titandioksid, laktosemonohydrat, makrogol, глицерол триацетат, jernoksid rødt fargestoff, fargestoff jernoksid gul, farge jernoksid svart).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Lipidsenkende legemidler, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Det er et inaktivt lakton, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Den aktive metabolitten inhiberer HMG-CoA-reduktase, enzym, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. På grunn av at omdannelsen av HMG-CoA til mevalonat er et tidlig stadium av kolesterolsyntese, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. GMG-KOA lett metaboliziruetsâ til acetyl-CoA, som er involvert i mange prosesser i kroppen syntese.

Det fører til en reduksjon i innholdet i blodplasmaet TG, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (i tilfeller av heterozygot familiær og ikke-familiær former hyperkolesterolemi, i blandet hyperlipidemi, når høyt kolesterol er en risikofaktor). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Utbruddet av effekt – gjennom 2 uker fra begynnelsen av mottak, maksimal terapeutisk effekt oppnås gjennom 4-6 uker. Handling er opprettholdt med fortsatt behandling, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Absorpsjon simvastatin vыsokaya. Behandlet effekt “første pass” gjennom leveren. Etter oral administrasjon, C_maks в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% gjennom 12 Nei.

Distribusjon

Bindingen til plasmaproteiner er ca. 95%.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Fradrag

T_1/2 aktive metabolitter av 1.9 Nei. Utskilles hovedsakelig med avføring (60%) som metabolitter. Omtrent 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Vitnesbyrd

Hyperkolesterolemi:

- Primær hyperkolesterolemi (тип IIа и IIb) dårlig kosthold lavt kolesterol og andre ikke-medikamentelle tiltak (fysisk aktivitet og vekttap) hos pasienter med økt risiko for koronar aterosklerose;

- Kombinert hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Koronarsykdom:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Doseringsregime

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, som skal følges i løpet av behandlingen.

Симвастол^® Det bør tas i 1 gang / dag i kveld, drikke rikelig med vann.

Tid av stoffet bør ikke være forbundet med å spise.

Varigheten av stoffet bestemmes av den behandlende lege individuelt.

Ved лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® Det varierer mellom 10 mg 80 mg 1 gang / dag i kveld. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Maksimal daglig dose – 80 mg.

Endringer (utvalg) дозы следует проводить с интервалами в 4 av uken. Hos de fleste pasienter er optimal effekt oppnås ved å ta medisinen i doser opp til 20 mg / dag.

Ved Homozygot familiær hyperkolesterolemi рекомендуемая суточная доза Симвастола^® er 40 mg 1 gang / dag eller kveld 80 mg 3 opptak (20 mg om morgenen, 20 mg og dag 40 mg om kvelden).

Ved лечении ИБС eller высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® opp 20-40 mg / dag. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / dag. Endringer (utvalg) дозы следует проводить с интервалами в 4 av uken, om nødvendig, kan dosen økes til 40 mg / dag. Dersom innholdet av LDL mindre 75 mg / dL (1.94 mmol / l), totalt kolesterolinnhold – mindre 140 mg / dL (3.6 mmol / l), dosen bør reduseres.

I пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести endringer kreves det ingen dose.

I pasienter med kronisk nyresvikt (CC<30 ml / min) eller mottar takrolimus, danazol, gemfibrozil eller andre fibrater (unntatt fenofibrat), nikotinsyre lipidsenkende doser (≥1 g / dag) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® bør ikke overstige 10 mg / dag.

Pasient, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® bør ikke overstige 20 mg.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: возможны боли в животе, forstoppelse, flatulens, kvalme, diaré, pankreatitt, oppkast, hepatitt, økning i levertransaminaser, Alkalisk fosfatase, CPK.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: asthenic syndrom, hodepine, svimmelhet, søvnløshet, muskelkramper, parestesi, perifericheskaya nevropati, tåkesyn, smaksforstyrrelser.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: myopati, myalgi, muskelkramper, svakhet; sjelden – raʙdomioliz.

Fra laboratorieparametre: trombocytopeni, økt senkning, eozinofilija.

Allergiske reaksjoner: feber, tungpustethet, angioødem, polymyalgia rheumatica, vaskulitt, gikt, elveblest, lupus-lignende syndrom.

Hudreaksjoner: foto, dermahemia; sjelden – hudutslett, kløe, alopecia, dermatomyositt.

Andre: tidevann, anemi, hjerterytme, akutt nyresvikt (på grunn av rabdomyolyse), redusert potens.

Kontra

- Leversykdom i aktiv fase, vedvarende økning i leverenzymer med ukjent etiologi;

- Myopati;

- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor simvastatin og andre ingredienser (inkl. arvelig laktoseintoleranse);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (Ingibitor GMG-KOA-reduktazy) historie.

FRA forsiktighet назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (på grunn av økt risiko for rabdomyolyse og nyresvikt); under forhold, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, slik som hypotensjon, akutte infeksjonssykdommer tunge strømmer, uttrykt metabolske og endokrine lidelser, brudd på vann-elektrolyttbalanse, kirurgi (inkl. Dental) eller skade; pasienter med lav eller høy tone av skjelettmuskulatur uklar etiologi; epilepsi, historie med leversykdom.

Graviditet og amming

Симвастол^® kontraindisert i svangerskapet. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Kvinner i fertil alder, tar simvastatin, Du bør unngå unnfangelse. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, bruker ikke prevensjon.

Fordi, inhibitorer av HMG-CoA-reduktase-inhibitorer inhiberer syntesen av kolesterol, og kolesterol og andre produkter av dens syntese spiller en avgjørende rolle i utviklingen av fosteret, blant annet syntesen av steroider og cellemembraner, simvastatin kan ha en negativ effekt på fosteret i utnevnelsen av gravide hans. Hvis du blir gravid under behandlingen, stoffet bør trekkes tilbake, og kvinnen advart mot mulig risiko for fosteret.

Avbryt lipidsenkende legemidler under svangerskapet påvirker ikke signifikant resultatene av langtidsbehandling av primær hyperkolesterolemi.

Unknown, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® under amming bør vurderes, at mange legemidler utskilles i brystmelk, og det er en fare for alvorlige reaksjoner, Derfor er amming under behandling anbefales ikke.

Forsiktighetsregler

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, bør ikke brukes på en økt risiko for rabdomyolyse og nyresvikt (på bakgrunn av alvorlig akutt infeksjon, hypotensjon, planlagt en større operasjon, skader, alvorlige metabolske forstyrrelser).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (overvåke aktiviteten til leverenzymer hver 6 uker for første 3 Måneder, deretter hver 8 uker for resten av det første året, og så 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. Ved å øke dosen til 80 mg test bør utføres hver 3 i måneden. Hvis vedvarende forhøyede transaminaser (i 3 fold sammenlignet med baseline) прием Симвастола^® avvikle.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotisk syndrom) med en økning i kolesterolnivåer, må man først utfører behandling av den underliggende sykdommen.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Før og under behandling pasienten skal være på hypolipidemic kosthold.

Samtidig administrasjon av grapefruktjuice kan øke graden av bivirkninger, связанных с приемом Симвастол^®, så unngå deres samtidig mottak.

Симвастол^® не показан в тех случаях, når det hypertriglyseridemi jeg, Type IV og V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, fører til rabdomyolyse og nyresvikt. Risikoen for dette øker sykdommen hos pasienter, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrater (gemfiʙrozil, fenofibrat), ciklosporin, nefazodon, makrolidы (Erytromycin, klaritromycin), soppdrepende midler fra gruppen av azoles (ketokonazol, itrakonazol) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Risikoen for myopati er også økt hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Alle pasienter, начинающие терапию Симвастол^®, og pasienter, som trenger å øke dosen av stoffet, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, smerter i muskler, slapphet eller muskelsvakhet, spesielt hvis det er ledsaget av sykdomsfølelse eller feber. Medikamentell behandling bør avsluttes umiddelbart, dersom myopati er diagnostisert eller mistenkt.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, som bør vurderes som differensialdiagnose av brystsmerter. Kriteriet for avbrytelse av medikamentet blir øket innhold av CK i blodserum på mer enn 10 redigert om VGN. Pasienter med myalgi, myasthenia gravis og / eller markert økning i CK medikamentell behandling er stoppet.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, og i kombinasjon med gallesyrekompleksdannere.

Når du savner en dose av dagens medisiner må tas så snart som mulig. Hvis det er tid for neste dose, ikke dobbel dose.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Overdose

Ingen av de få kjente tilfeller av overdose (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Behandling: , Brekninger, tildele aktivert karbon; om nødvendig, symptomatisk terapi. Det bør overvåke lever- og nyrefunksjon, CK i serum.

Med utvikling av myopati og rabdomyolyse med akutt nyresvikt (sjeldne, men alvorlige bivirkninger) следует немедленно прекратить прием препарата, назначить диуретик и натрия бикарбонат (i / på infusjons). Hvis du ønsker å vise hemodialyse.

Rabdomyolyse kan forårsake hyperkalemi, som kan eliminere på / i en kalsiumklorid eller kalsiumglukonat, инфузией декстрозы (Glukose) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, i alvorlige tilfeller, ved dialyse.

Legemiddelinteraksjoner

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: cytostatika, fibrater, immunsuppressive, nefazodon, Erytromycin, klaritromycin, soppdrepende midler fra gruppen av azoles (inkl. ketokonazol, itrakonazol), HIV-proteasehemmere, høye doser av nikotinsyre, telitromycin.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Risikoen for myopati øker med en felles avtale med andre lipidsenkende midler, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, men kan forårsake myopati i en monoterapi. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (unntatt fenofibrat), og nikotinsyre på ≥1 g / dag.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, mottar diltiazem samtidig med simvastatin 80 mg.

Simvastatin potentsiruet handling peroralynыh antikoagulyantov (inkl. фенпрокумона, varfarina) og øker risikoen for blødning. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, og ganske ofte på den første behandlingsperioden. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, anbefales for pasienter, mottar antikoagulasjonsbehandling. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Simvastatin behandling gir ingen endringer i protrombintid og blødningsrisiko hos pasienter, ikke tar antikoagulantia.

Simvastatin øker digoksin i plasma.

Kolestyramin og kolestipol reduserer biotilgjengeligheten (eventuelt ved bruk av simvastatin 4 timer etter administrasjon av nevnte rusmidler, Mens det er en additiv virkning).

Grapefruktjuice inneholder en eller flere komponenter, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 ml juice per dag er minimal, og har ingen klinisk betydning. Men forbruket av en stor mengde saft (mer 1 liter per dag) ved mottak av simvastatin øker betydelig hemmende aktivitet mot HMG-CoA-reduktase inhibitor i blodplasma. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet - 3 år.