Simvastatin

Aktivt material: Simvastatin
Når ATH: C10AA01
CCF: Lipidsenkende legemidler
Når CSF: 01.12.11.03
Produsent: AlSi Pharma Company Inc. (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, dekket filmkappe от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, runde, lenticular.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, laktose, pre-gelatinisert stivelse (stivelse 1500), kolloidalt silisiumdioksid (aэrosyl), vitamin C, ʙutilgidroksianizol, stearinsyre, magnesiumstearat, Opadray II (polyvinylalkohol, makrogol (polyetylenglykol), farge jernoksid svart, talkum, fargestoff jernoksid gul, jernoksid rødt fargestoff, Titandioksid).

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (4) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (5) – pakker papp.

Piller, Film-belagt от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, runde, lenticular.

[Ring] mikrokrystallinsk cellulose, laktose, pre-gelatinisert stivelse (stivelse 1500), kolloidalt silisiumdioksid (aэrosyl), vitamin C, ʙutilgidroksianizol, stearinsyre, magnesiumstearat, Opadray II (polyvinylalkohol, makrogol (polyetylenglykol), farge jernoksid svart, talkum, fargestoff jernoksid gul, jernoksid rødt fargestoff, Titandioksid).

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (4) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (5) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER.

Farmakologiske virkning

Lipidsenkende middel fra statingruppen, , en inhibitor av HMG-CoA reduktasehemmere. Det er et prodrug, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) LDL.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, tilsynelatende, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% TG.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, forbedre blod reologi, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Det er dokumentert, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Farmakokinetikk

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (gjennomsnitt 85%). C_maks oppnås gjennom 4 Nei. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

Ved “første pass” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Plasmaproteinbinding er 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, hovedsakelig, galle – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Vitnesbyrd

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Doseringsregime

Individuell. Startdosen er 5-20 mg. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 av uken. Симвастатин принимают в 1 gang / dag, om kvelden. Maksimal dose er 40 mg / dag.

Pasient, mottar immundempende, Den anbefalte startdosen er 5 mg / dag; maksimal dose – 5 mg / dag.

При тяжелой почечной недостаточности (CC mindre enn 30 ml / min) Startdosen er 5-10 mg / dag.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: forstoppelse, diaré, nedsatt matlyst, flatulens, kvalme, vondt i magen, pankreatitt, økt ALAT, IS, GGT, Alkalisk fosfatase.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, svimmelhet, muskelkramper, parestesi, perifericheskaya nevropati.

Kardiovaskulære systemet: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: mialgii, myopati, raʙdomioliz, Øk CPK aktivitet.

Allergiske reaksjoner: sjelden – angioødem, lupus-lignende syndrom, vaskulitt, trombocytopeni, eozinofilija, økt senkning, gikt, elveblest, feber, tungpustethet.

Hudreaksjoner: foto, hudutslett, kløe, dermahemia, alopecia.

Andre: anemi.

Kontra

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, graviditet, amming, повышенная чувствительность к симвастатину.

Graviditet og amming

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Forsiktighetsregler

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, epilepsi, alvorlig nyresvikt.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

Pasienter, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, fiʙratami, nikotinsyre (doser, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Bruk i Pediatrics

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (inkl. varfarina).

При одновременном применении с цитостатиками, itrakonazol, fiʙratami, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

Ved samtidig bruk med digoksin øker konsentrasjonen av digoksin i blodplasma.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.