SIMGAL

Aktivt material: Simvastatin
Når ATH: C10AA01
CCF: Lipidsenkende legemidler
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Når CSF: 01.12.11.03
Produsent: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Tsjekkisk Republikk)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, belagt lyserosa, runde, lenticular.

Stoffene: vitamin C, ʙutilgidroksianizol, sitronsyremonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, pre-gelatinisert stivelse, magnesiumstearat, laktosemonohydrat.

Sammensetningen av skallet: opadraj (polyvinylalkohol, Titandioksid, Talkum ryddet, lecithin, xantangummi, rødt jernoksid, jernoksid gul, jernoksid svart).

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (6) – pakker papp.

Piller, belagt Rosa farge, runde, lenticular, delelinjen på den ene siden.

Stoffene: vitamin C, ʙutilgidroksianizol, sitronsyremonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, pre-gelatinisert stivelse, magnesiumstearat, laktosemonohydrat.

Sammensetningen av skallet: opadraj (polyvinylalkohol, Titandioksid, Talkum ryddet, lecithin, xantangummi, rødt jernoksid, jernoksid gul, indigokarminovy ​​lakk).

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (6) – pakker papp.

Piller, belagt mørk rosa, runde, lenticular, delelinjen på den ene siden.

Stoffene: vitamin C, ʙutilgidroksianizol, sitronsyremonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, pre-gelatinisert stivelse, magnesiumstearat, laktosemonohydrat.

Sammensetningen av skallet: opadraj (polyvinylalkohol, Titandioksid, Talkum ryddet, lecithin, xantangummi, rødt jernoksid, jernoksid gul, indigokarminovy ​​lakk).

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (6) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Lipidsenkende legemidler, avledet syntetisk fra et fermenteringsprodukt Aspergillus terreus. Det er et inaktivt lakton, hydrolyseres i kroppen til å danne hydroksysyren derivatet. Den aktive metabolitten inhiberer HMG-CoA-reduktase, enzym, katalyserer den første reaksjon av mevalonat fra HMG-CoA. På grunn av at omdannelsen av HMG-CoA til mevalonat er et tidlig stadium av kolesterolsyntese (Hs), bruken av simvastatin ikke forårsaker akkumulering i kroppen av potensielt toksiske steroler. GMG-KOA lett metaboliziruetsâ til acetyl-CoA, som er involvert i mange prosesser i kroppen syntese.

Det fører til en reduksjon i innholdet i blodplasmaet TG, LDL, VLDL, og total kolesterol (i tilfeller av heterozygot familiær og ikke-familiær former hyperkolesterolemi, i blandet hyperlipidemi, når høyt kolesterol er en risikofaktor).

Økning av HDL-kolesterol og senker forholdet mellom LDL / HDL og totalt kolesterol / HDL.

Utbruddet av effekt – gjennom 2 uker fra begynnelsen av mottak, maksimal terapeutisk effekt oppnås gjennom 4-6 uker. Handling er opprettholdt med fortsatt behandling, ved avslutning av behandling, er kolesterolinnholdet gradvis tilbake til sitt opprinnelige nivå.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Absorpsjon simvastatin vыsokaya. C_maks oppnås gjennom 1.3-2.4 timer etter inntak, og redusert til 90% gjennom 12 Nei. Behandlet effekt “første pass” gjennom leveren.

Distribusjon og metabolisme

Bindingen til plasmaproteiner er ca. 95%.

Simvastatin metaboliseres i leveren ved hydrolyse under dannelse av farmakologisk aktive beta gidroksimetabolitov. Også dannet inaktive metabolitter.

Fradrag

T_1/2 aktive metabolitter av 1.9 Nei. Skriv hovedsakelig i feces (omtrent 60%), omtrent 10-15% skilles ut via nyrene som inaktive metabolitter.

Vitnesbyrd

Hyperkolesterolemi

- Primær hyperkolesterolemi (тип IIa и IIb) dårlig kosthold lavt kolesterol og andre ikke-medikamentelle tiltak (fysisk aktivitet og vekttap) hos pasienter med økt risiko for koronar aterosklerose;

- Kombinert hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi, ikke rettes spesiell diett og mosjon.

CHD

- Forebygging av hjerteinfarkt;

- Redusere risikoen for død;

- Å bremse utviklingen av aterosklerose;

- Risikoreduksjon prosedyrer revaskulyatsii.

Cerebrovaskulær sykdom

- Et slag eller forbigående iskemisk.

Doseringsregime

Før behandling med simvastatin eller forberedelse Simgal pasient bør tildele en standard hypolipidemisk diett, som skal følges i løpet av behandlingen.

Stoffet tas oralt Simgal 1 gang / dag i kveld, drikke rikelig med vann.

Tid av stoffet bør ikke være forbundet med å spise.

Anbefalt dose for behandling av Simgal hyperkolesterolemi Det varierer mellom 10 til 80 mg 1 gang / dag i kveld. Anbefalt startdose for pasienter med hyperkolesterolemi, er 10 mg. Maksimal daglig dose – 80 mg. Endringer (utvalg) Dosen bør utføres med intervaller på 4 av uken. Hos de fleste pasienter er optimal effekt oppnås ved å ta medisinen i doser opp til 20 mg / dag.

Ved Homozygot familiær hyperkolesterolemi Anbefalt daglig dose er Simgal 40 mg 1 gang / dag eller kveld 80 mg 3 opptak (20 mg om morgenen, 20 mg og dag 40 mg om kvelden).

Hos pasienter med Koronar hjertesykdom eller høy risiko for CHD Effektiv dose opp Simgal 20-40 mg / dag. Derfor er anbefalt startdose hos disse pasientene – 20 mg / dag. Endringer (utvalg) Dosen bør utføres med intervaller på 4 av uken, om nødvendig, kan dosen økes til 40 mg / dag. Dersom innholdet av LDL mindre 75 mg / dL (1.94 mmol / l), total kolesterol - mindre 140 mg / dL (3.6 mmol / l), dosen bør reduseres.

I Eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller mild til moderat alvorlighetsgrad endringer kreves det ingen dose.

I pasienter med kronisk nyresvikt (CC < 30 ml / min) eller mottar takrolimus, danazol, gemfibrozil eller andre fibrater (unntatt fenofibrat), nikotinsyre lipidsenkende doser (≥1 g / dag) i kombinasjon med simvastatin, Maksimal anbefalt dose bør ikke overskride Simgal 10 mg / dag.

Pasient, mottar amiodaron eller verapamil samtidig med utarbeidelse Simgal, daglig dose bør ikke overstige Simgal 20 mg.

Bivirkning

Når du bruker de anbefalte terapeutiske doser Simgal, vanligvis, godt tolerert.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, vondt i magen, forstoppelse, diaré, pankreatitt, flatulens, hepatitt, økning i levertransaminaser, Alkalisk fosfatase, CPK.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: asthenic syndrom, hodepine, svimmelhet, søvnløshet, kramper, parestesi, perifericheskaya nevropati, tåkesyn, smaksforstyrrelser.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: myopati, muskelkramper, myalgi, svakhet; sjelden – raʙdomioliz.

Fra urinveiene: akutt nyresvikt (på grunn av rabdomyolyse).

Fra blodkreft system: trombocytopeni, anemi.

Allergiske reaksjoner: angioødem, polymyalgia rheumatica, vaskulitt, gikt, elveblest, dermahemia, lupus-lignende syndrom, feber, økt senkning, eozinofilija.

Hudreaksjoner: foto, hudutslett, kløe, alopecia, dermatomyositt.

Andre: tidevann, tungpustethet, hjerterytme, redusert potens.

Kontra

- Leversykdom i aktiv fase, vedvarende økning i leverenzymer med ukjent etiologi;

- Sykdommer i muskel-skjelettlidelser (myopati);

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barndom og oppvekst opp 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor simvastatin og andre ingredienser (inkl. arvelig laktoseintoleranse), samt andre statin narkotika serie (Ingibitor GMG-KOA-reduktazy) historie.

FRA forsiktighet forskrivere til pasienter, misbruk av alkohol, Pasienter etter organtransplantasjon, Det gjennomgår immunsuppressiv behandling (på grunn av økt risiko for rabdomyolyse og nyresvikt); under forhold, noe som kan føre til alvorlig nyresvikt, slik som hypotensjon, akutte infeksjonssykdommer tunge strømmer, uttrykt metabolske og endokrine lidelser, brudd på vann-elektrolyttbalanse, kirurgi (inkl. Dental) eller skade; pasienter med lav eller høy tone av skjelettmuskulatur uklar etiologi; epilepsi.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert hos gravide kvinner Simgal. Det er flere rapporter om utvikling av misdannelser hos nyfødte, mødre tok simvastatin.

Kvinner i fertil alder, tar simvastatin, Du bør unngå unnfangelse.

Dataene på tildeling av simvastatin i brystmelk er fraværende. Utnevnelsen av stoffet Simgal amming bør vurderes, at mange legemidler utskilles i brystmelk, og det er en fare for alvorlige reaksjoner, Derfor er amming under behandling anbefales ikke.

Forsiktighetsregler

I begynnelsen av behandlingen med Simgal mulig forbigående økning i leverenzymer. Derfor, før oppstart av behandling og deretter regelmessig leverfunksjonsprøver (overvåke aktiviteten til leverenzymer hver 6 uker for første 3 Måneder, deretter hver 8 uker for resten av det første året, og så 1 en gang hver 6 Måneder), og med økende doser av test bør gjennomføres for å fastslå leverfunksjon. Ved å øke dosen til 80 mg test bør utføres hver 3 Måneder. Hvis vedvarende forhøyede transaminaser (mer enn 3 fold sammenlignet med baseline) legemidlet bør seponeres Simgal.

Stoffet Simgal, så vel som andre HMG-Co-A- reduktase, bør ikke brukes på en økt risiko for rabdomyolyse og nyresvikt (på bakgrunn av alvorlig akutt infeksjon, hypotensjon, planlagt en større operasjon, skader, alvorlige metabolske forstyrrelser).

Avbryt lipidsenkende legemidler under svangerskapet påvirker ikke signifikant resultatene av langtidsbehandling av primær hyperkolesterolemi.

Fordi, inhibitorer av HMG-CoA-reduktase-inhibitorer inhiberer syntesen av kolesterol, og kolesterol og andre produkter av dens syntese spiller en avgjørende rolle i utviklingen av fosteret, blant annet syntesen av steroider og cellemembraner, simvastatin kan ha en negativ effekt på fosteret i utnevnelsen av gravide hans (Kvinner i fruktbar alder bør unngå unnfangelse). Hvis du blir gravid under behandlingen, stoffet bør trekkes tilbake, og kvinnen advart mot mulig risiko for fosteret.

Bruk av stoffet Simgal ikke anbefalt hos kvinner i fertil alder, bruker ikke prevensjon.

Hos pasienter med nedsatt funksjon av skjoldbruskkjertelen (gipotireoz) eller i nærvær av visse renale sykdommer (nefrotisk syndrom) med en økning i kolesterolnivåer, må man først utfører behandling av den underliggende sykdommen.

Stoffet er foreskrevet med forsiktighet Simgal personer, som misbruker alkohol og / eller har en historie med leversykdom.

Før og under behandling pasienten skal være på hypolipidemic kosthold.

Samtidig administrasjon av grapefruktjuice kan øke graden av bivirkninger, narkotikarelatert Simgal, så unngå deres samtidig mottak.

Fremstilling Simgal ikke er vist i de tilfeller, når det hypertriglyseridemi jeg, Type IV og V.

Behandling med Simgal kan forårsake myopati, fører til rabdomyolyse og nyresvikt. Risikoen for dette øker sykdommen hos pasienter, som samtidig med utarbeidelse Simgal ett eller flere av følgende legemidler: fibrater (gemfiʙrozil, fenofibrat), ciklosporin, nefazodon, makrolidы (Erytromycin, klaritromycin), soppdrepende midler fra gruppen av azoles (ketokonazol, itrakonazol) og inhibitorer av HIV-protease (ritonavir). Risikoen for myopati er også økt hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Alle pasienter, begynner behandlingen med Simgal, og pasienter, som trenger å øke dosen av stoffet, De bør bli advart om muligheten for myopati og trenger umiddelbar behandling til legen i tilfelle av uforklarlige smerter, smerter i muskler, slapphet eller muskelsvakhet, spesielt hvis det er ledsaget av sykdomsfølelse eller feber. Medikamentell behandling bør avsluttes umiddelbart, dersom myopati er diagnostisert eller mistenkt.

For å diagnostisere myopati anbefales regelmessig måling av CPK.

Ved behandling av medikament Simgal mulig økning av serum CK, som bør vurderes som differensialdiagnose av brystsmerter. Kriteriet for avbrytelse av medikamentet blir øket innhold av CK i blodserum på mer enn 10 redigert om VGN. Pasienter med myalgi, myasthenia gravis og / eller markert økning i CK medikamentell behandling er stoppet.

Stoffet er effektiv som monoterapi, og i kombinasjon med gallesyrekompleksdannere.

Når du savner en dose av dagens medisiner må tas så snart som mulig. Hvis det er tid for neste dose, ikke dobbel dose.

Pasienter med alvorlig nyresvikt behandling blir utført under styring av nyrefunksjonen.

Varigheten av stoffet bestemmes av den behandlende lege individuelt.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Den negative effekten av stoffet Simgal på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner har ikke blitt rapportert.

Overdose

Ingen av de få kjente tilfeller av overdose (maksimal dose tatt 450 mg) spesifikke symptomer har blitt identifisert.

Behandling: , Brekninger, tildele aktivert karbon; om nødvendig, symptomatisk terapi. Det bør overvåke lever- og nyrefunksjon, CK i serum.

Med utvikling av myopati og rabdomyolyse med akutt nyresvikt (sjeldne, men alvorlige bivirkninger) bør umiddelbart slutte å ta medisinen og sette pasienten diuretika og natriumbikarbonat (i / på infusjons). Hvis du ønsker å vise hemodialyse.

Rabdomyolyse kan forårsake hyperkalemi, som kan eliminere på / i en kalsiumklorid eller kalsiumglukonat, glukose infusjon med insulin, ved hjelp av kalium ionebyttere eller, i alvorlige tilfeller, ved dialyse.

Legemiddelinteraksjoner

Cytostatika, soppdrepende midler (ketokonazol, itrakonazol), fibrater, høye doser av nikotinsyre, immunsuppressive, Erytromycin, klaritromycin, telitromycin, HIV-proteasehemmere, nefazodon øke risikoen for myopati.

Risikoen for myopati / rabdomyolyse øker ved en felles avtale med ciklosporin eller danazol med høyere doser av simvastatin.

Risikoen for myopati øker med en felles avtale med andre lipidsenkende midler (gemfibrozil og andre fibrater / unntatt fenofibrat /, og nikotinsyre på ≥1 g / dag), De er ikke potente hemmere av CYP3A4, men kan forårsake myopati i en monoterapi.

Risikoen for myopati øker ved samtidig administrering av amiodaron eller verapamil sammen med høyere doser simvastatin.

Risikoen for myopati øker litt hos pasienter, mottar diltiazem samtidig med simvastatin 80 mg.

Simvastatin potentsiruet handling peroralynыh antikoagulyantov (fenprokumon, warfarin) og øker risikoen for blødning, som krever behovet for overvåkning koaguleringsparametere før behandlingen, og ganske ofte på den første behandlingsperioden. Når den nådde et stabilt nivå indikator på protrombintid eller INR, det ytterligere inspeksjoner bør gjennomføres med jevne mellomrom, anbefales for pasienter, mottar antikoagulasjonsbehandling. Hvis du endrer dosen eller seponering av simvastatin og bør være monitorering av protrombintid eller INR på ovennevnte skjema.

Simvastatin behandling gir ingen endringer i protrombintid og blødningsrisiko hos pasienter, ikke tar antikoagulantia.

Simvastatin øker digoksin i plasma.

Kolestyramin og kolestipol reduserer biotilgjengeligheten (eventuelt ved bruk av simvastatin 4 timer etter administrasjon av nevnte rusmidler, Mens det er en additiv virkning).

Grapefruktjuice inneholder en eller flere komponenter, som hemmer CYP3A4 og kan øke plasmakonsentrasjonen av midler, metaboliseres av CYP3A4 isoenzymet. Øke aktiviteten av HMG-CoA-reduktasehemmere etter å ha drukket 250 ml juice per dag er minimal, og har ingen klinisk betydning. Men forbruket av en stor mengde saft (mer 1 liter per dag) ved mottak av simvastatin øker betydelig hemmende aktivitet mot HMG-CoA-reduktase inhibitor i blodplasma. I denne forbindelse, for å unngå forbruk av grapefruktjuice i store mengder.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur på 10 ° til 25 ° C. Holdbarhet – 4 år.