SIMBALTA

580 8 minutter lest

Aktivt material: Duloksetin
Når ATH: N06AX21
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Når CSF: 02.02.06
Produsent: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Sveits)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Kapsler hard gelatin, størrelse # 3, ugjennomsiktig, синие/белые, с нанесенной зелеными чернилами дозировкой “30 mg” и идентификационным кодом “9543”; Innholdet i kapsler – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 caps.
duloksetin (hydrokloridet)	30 mg

Stoffene: sukrose, gipromelloza, сахар гранулированный (ikke mer 92% sukrose, stivelse), talkum, гипромеллозы ацетата сукцинат, triэtiltsitrat, farge hvit (Titandioksid, gipromelloza).

Sammensetningen av skallet: indigokarmin, Titandioksid, sodium lauryl, gelatin.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (6) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, størrelse №1, ugjennomsiktig, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “9542”; Innholdet i kapsler – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 caps.
duloksetin (hydrokloridet)	60 mg

Sammensetningen av skallet: indigokarmin, Titandioksid, sodium lauryl, gelatin, fargestoff jernoksid gul.

Farmakologiske virkning

Antidepressive, reopptak inhibitor av serotonin og noradrenalin (noradrenalin). Svakt hemmer dopaminopptaket, не обладает значимым сродством к гистаминовым, dopaminovыm, холино- и адренорецепторам. Virkningsmekanismen av duloksetin er å undertrykke reopptak av serotonin og noradrenalin (noradrenalin), в результате этого повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Duloksetin har en sentral mekanisme for undertrykkelse av smerte, som først og fremst viser seg ved økt smerteterskelen når etiologien av nevropatisk smerte syndrom.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter inntak av duloksetin godt absorbert fra mage-tarmkanalen, suger begynner 2 timer etter administrasjon, C_maks oppnås gjennom 6 timer etter administrasjon. Mottaket samtidig med maten øker tiden til å nå C_maks til 10 Nei, som reduserer graden av absorpsjon (ca 11%), men ingen effekt på C-_maks.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding er høy (mer 90%), hovedsakelig til albumin og α₁-globulin. Lidelser i lever eller nyrer ingen virkning på proteinbinding.

Metabolisme

Duloksetin aktiv biotransformiruetsya med uchastiem izofermentov CYP2D6 og CYP1A2, som katalyserer dannelsen av to hovedmetabolitter (glukuron- konjugater 4 gidroksiduloksetina, sulfat konjugat av 5-hydroksy,6-metoksiduloksetina). Sirkulerende metabolitter ikke er i besittelse av farmakologisk aktivitet.

Fradrag

T_1/2 er 12 Nei. Den gjennomsnittlige for duloksetin 101 l /. Utskilles i urinen som metabolitter.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами у мужчин и женщин (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), но необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола нет.

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами между пациентами среднего и пожилого возраста (HiA og T_1/2 больше у пожилых), но необходимости в коррекции дозы в зависимости только от возраста пациентов нет.

Hos pasienter med sluttstadiet kronisk nyresvikt, hemodialyse, C-verdier_maks og AUC økte i duloksetin 2 ganger. I denne sammenheng bør det vurdere om det er ønskelig å redusere dosen hos pasienter med klinisk alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности возможно замедление метаболизма и выведения дулоксетина. Etter å ha mottatt en enkelt dose av duloksetin i 20 mg 6 pasienter med cirrhose og mild leverfunksjon (Klasse B for Child-Pugh) varigheten T_1/2 duloksetin var om 15% høyere, enn hos friske mennesker riktig alder og kjønn med en femdobling gjennomsnittlige AUC-verdier. Til tross for, at C_maks hos pasienter med cirrhose var den samme, samt hos friske mennesker, T_1/2 ca 3 ganger.

Vitnesbyrd

- depresjon;

— болевая форма диабетической невропатии.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt med eller uten mat.

Første vanlige 60 mg 1 gang / dag. du kan øke den daglige dosen om nødvendig 60 mg 1 раз/сут до максимальной дозы 120 mg / dag 2 opptak. Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе более 120 мг не проводилась.

I пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (CC<30 ml / min) startdosen er 30 mg 1 gang / dag.

I pasienter med nedsatt leverfunksjon следует снизить начальную дозу препарата или уменьшить кратность приема.

Клинического опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 år Nei.

Kapslene skal svelges hele, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, tk. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. Legemidlet kan tas med eller uten mat..

Bivirkning

CNS: ≥10 % – svimmelhet (unntatt vertigo), Søvnforstyrrelser (tretthet eller søvnløshet), hodepine (Hodepine ble observert sjeldnere, enn med placebo); av ≥1% til <10% – tremor, svakhet, apati, alarm, zevota; ≤1% – eksitasjon, desorientering.

Fra fordøyelsessystemet: ≥10 % – munntørrhet, kvalme, forstoppelse; av ≥1% til <10% – diaré, oppkast, nedsatt appetitt, vekttap, нарушение лабораторных тестов печени, endring i smak; ≤1% – hepatitt, gulsott, en økning i aktiviteten til ALP, GOLD, ASAT og bilirubin, raping, gastroenteritt, stomatitt.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: av ≥1% til <10% – muskelspenninger og / eller rykninger; ≤1% – bruxism.

Kardiovaskulære systemet: av ≥1% til <10% – hjerterytme; ≤1% – ortostatisk hypotensjon, synkope (spesielt tidlig i behandlingen), takykardi, økt blodtrykk, kalde ekstremiteter.

På den delen av reproduksjonssystemet: av ≥1% til <10% – anorgazmija, nedsatt libido, forsinkelse, og unormal ejakulasjon, erektil dysfunksjon.

Fra urinveiene: av ≥1% til <10% – kortpustethet mocheispuskannie; ≤1% – nokturi.

Metabolisme: av ≥1% til <10% – vekttap, økt svette, tidevann, nattesvette; ≤1% – giponatriemiya, tørst, vektøkning, degidratatsiya.

Fra sansene: av ≥1% til <10% – tåkesyn, endring i smak; ≤1% – glaukom, glaukom, midriaz, synshemming.

Allergiske reaksjoner: ≤1% – anafylaktiske reaksjoner, lav kroppstemperatur, angioødem, utslett, Stevens-Johnson syndrom, elveblest.

Andre: ≤1% – lav kroppstemperatur, dårlig følelse, varmefølelse og / eller kulde, foto. При отмене препарата часто отмечались головокружение, kvalme, hodepine. Hos pasienter med smertefull diabetisk nevropati, kan et skjema være en svak økning i fastende blodglukose.

В ходе клинических испытаний у пациентов с болевой формой диабетической невропатии были выявлены следующие данные о возможном влиянии дулоксетина на концентрацию глюкозы. При кратковременном приеме (til 12 Sun.) возможно незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне сохранения стабильного уровня гликированного гемоглобина. На фоне длительной терапии (til 52 Sun.) было отмечено некоторое увеличение уровня гликированного гемоглобина, которое на 0.3% превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получавших другое лечение; наблюдалось также небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.

Постмаркетинговые сообщения

På den delen av det endokrine systemet: < 0.01% – brudd på sekresjon av ADH.

CNS: < 0.01% – ekstrapyramidale syndrom, serotonergt syndrom; 0 .01%-0.1% – hallusinasjoner.

Fra urinveiene: 0.01%-0.1% – urinretensjon.

Kontra

— одновременное применение с ингибиторами МАО;

— некомпенсированная закрытоугольная глаукома;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, beslag, mydriasis, нарушениях функций печени или почек, при вероятности суицидальных попыток.

Graviditet og amming

Anvendelse av graviditet er mulig bare i tilfeller, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret, tk. Klinisk erfaring med duloksetin i svangerskapet utilstrekkelig.

Kvinner i fertil alder должны быть предупреждены о том, что в случае наступления или планирования беременности в период применения препарата Симбалта^® de må fortelle legen sin om det.

Om nødvendig, bør bruk under amming avgjøre spørsmålet om opphør av breastfeeding (på grunn av mangel på opplevelse av programmet).

Forsiktighetsregler

Ved tilordning av serotonin-reopptaksinhibitorer i kombinasjon med MAO-hemmere har vært tilfeller av alvorlige reaksjoner, noen ganger med fatale konsekvenser (hypertermi, stivhet, myoklonus, forskjellige brudd med mulige sterke svingninger i de vitale funksjoner i kroppen, og mentale forandringer status, herunder uttrykt spenning ved overgangen til delirium og til hvem). Slike reaksjoner er også mulig i tilfeller, som serotonin gjenopptaksinhibitor ble avbrutt kort tid før bestemmelses MAO-inhibitorer. В некоторых случаях наблюдались симптомы, характерные для ЗНС.

Effekter av kombinert bruk av duloksetin og MAO-hemmere har ikke blitt evaluert i mennesker eller, eller dyr. Применение Симбалты^® одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 dager etter sin tilbaketrekning er ikke anbefalt, tk. Duloksetin er en serotoningjenopptakshemmer, og noradrenalin (noradrenalin). Основываясь на продолжительности T_1/2 дулоксетина ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 dager etter seponering av duloksetin.

Как и другие препараты, оказывающие аналогичное воздействие на ЦНС, Симбалту^® следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, samt hatt epileptiske anfall.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального мышления и поведения. Som et resultat, pasienter med en diagnose av depresjon, tar duloxetine, Du må informere legen om eventuelle forstyrrende tanker og følelser.

På bakgrunn av stoffet kan utvikle mydriasis, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC< 30 ml / min) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять препарат в более низких начальных дозах.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендовано проводить контроль АД.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

На фоне приема Симбалты^® возможно развитие седативного эффекта и сонливости, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

Overdose

Известно о случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 2000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами.

Symptomer (преимущественно в случаях сочетанной передозировки): serotonergt syndrom, døsighet, oppkast, клонические судороги. Крайне редко и также преимущественно в случаях сочетанной передозировки сообщалось о летальных последствиях.

Behandling: рекомендуют контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других основных показателей жизнедеятельности; Når simptomaticescuu og støttende terapi. В случае развития серотонинового синдрома возможно лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. Ingen spesifikk motgift.

Legemiddelinteraksjoner

Samtidig bruk av duloksetin (60 mg 2 ganger / dag) Det hadde ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til teofyllin, metaboliziruyushtegosya CYP1A2. Клинически значимое влияние дулоксетина на метаболизм субстратов CYP1A2 маловероятно.

При одновременном приеме препарата Симбалта^® с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (f.eks, некоторые антибиотики производные хинолона) возможно повышение концентрации дулоксетина в плазме крови, tk. CYP1A2 er involvert i duloksetin metabolisme (такие комбинации следует применять с осторожностью, при этом дулоксетин следует назначать в низких дозах). Sterk CYP1A2-hemmer fluvoksamin (ved mottak av en dose 100 mg 1 gang / dag) redusert gjennomsnittlig plasmaclearance for duloksetin med omtrent 77%.

Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6, поэтому при одновременном применении дулоксетина в дозе 60 mg 2 ganger / dag AUC for desipramin (субстрата CYP2D6) øker 3 ganger. При одновременном применении дулоксетина (dose 40 mg 2 ganger / dag) происходило увеличение стабильной части AUC тольтеродина (Den påføres i en dose på 2 mg 2 ganger / dag) på 71%, при этом фармакокинетика 5-гидроксил метаболита не менялась. С осторожностью следует применять препарат Симбалта^® med narkotika, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.

Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина в плазме крови. Paroksetin (ved en påføringsmengde 20 mg 1 gang / dag) redusert gjennomsnittlig clearance av duloksetin med omtrent 37%. Ved bruk av duloksetin med hemmere av CYP2D6 (f.eks, med selektive serotoninreopptakshemmere) Det bør utvises forsiktighet.

Med samtidig bruk av duloksetin og andre rusmidler, som påvirker sentralnervesystemet, og har en lignende virkningsmekanisme (inkludert etanol og narkotika etanolsoderzhaschie), mulige gjensidig forsterkning effekter (denne kombinasjonen krever forsiktighet).

Duloksetin i stor grad bundet til plasmaproteiner, derfor samtidig bruk av andre legemidler, sterkt bundet til plasmaproteiner, kan føre til økte konsentrasjoner av frie fraksjoner av både narkotika.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på temperaturen fra 15 ° til 30 ° C. Holdbarhet - 3 år.

Vladimir Andreevich Didenko

580 8 minutter lest