Serdolekt

Aktivt material: Sertindol
Når ATH: N05AE03
CCF: Antipsykotisk legemiddel (angstdempende)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F20, F21, F22, F25
Når CSF: 02.01.02.05
Produsent: H. Lundbeck A / S (Danmark)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, belagt lys gul, Oval, lenticular, c символом “S4” på den ene siden.

Stoffene: maisstivelse, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, magnesiumstearat, natriumkrysskarmellose.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioksid (E171), jernoksid gul (E172).

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Piller, belagt бледно-желто-коричневатого цвета, Oval, lenticular, c символом “S12” på den ene siden.

Stoffene: maisstivelse, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, magnesiumstearat, natriumkrysskarmellose.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioksid (E171), jernoksid gul (E172), rødt jernoksid (E172).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Piller, belagt коричневато-розового цвета, Oval, lenticular, с символом “S16” på den ene siden.

Stoffene: maisstivelse, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, magnesiumstearat, natriumkrysskarmellose.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioksid (E171), rødt jernoksid (E172).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Piller, belagt бледно-розового цвета, Oval, lenticular, с символом “S20” på den ene siden.

Stoffene: maisstivelse, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, magnesiumstearat, natriumkrysskarmellose.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioksid (E171), jernoksid gul (E172), rødt jernoksid (E172), jernoksid svart (E172).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Атипичный нейролептик, phenylindole derivatet. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-reseptorer, samt α₁-adrenoreceptory.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. Pasienter, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 år), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Sertindol har ingen effekt på muskarine og histamin H₁-reseptorer, som dokumentert ved fravær av antikolinerge og sedative effekter, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_maks oppnås gjennom 10 Nei. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding er 99.5%. I Кажущийся_d – omtrent 20 l / kg. Penetrerer GEB og placentabarrieren.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren med deltakelse isozymene CYP2D6 og CYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

Fradrag

T_1/2 er om 3 dager. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

Vitnesbyrd

- schizofreni.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt 1 gang / dag, uansett måltidet.

Startdosen er 4 mg / dag. Суточную дозу увеличивают на 4 mg hver 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 mg / dag til 20 mg / dag. I unntakstilfeller (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 mg / dag.

Eldre pasienter до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

I pasienter med nedsatt nyrefunksjon korreksjon doseringsregime er ikke nødvendig. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

I пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

Om при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

Ved переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. Ved переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Bivirkning

Åndedrettssystemet: rhinitt, obstruksjon av nasal pusting, tungpustethet.

CNS: svimmelhet, parestesi; sjelden – synkope, kramper, bevegelsesforstyrrelser (inkludert tardiv dyskinesi); i noen tilfeller – malignt syndrom. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Kardiovaskulære systemet: postural hypotensjon (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), perifere ødemer, QT-forlengelse; sjelden – paroksysmal ventrikkeltakykardi ( inkl. аритмия типа “piruett”).

Fra urinveiene: noen ganger – leukocyturi, hematuri.

Andre: noen ganger – munntørrhet, vektøkning, reduksjon i volumet av ejakulere; sjelden – giperglikemiâ.

Kontra

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (inkl. historie);

-hjertesvikt;

— гипертрофия миокарда;

- Arytmi;

- Bradykardi (mindre 50 u. / min);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (inkl. familiens historie);

— приобретенный удлиненный интервал QT (mer 450 ms hos menn og 470 msek hos kvinner);

— одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, включая антиаритмики класса IA и III (kinidin, sotalol, Amiodaron, dofetilid), некоторые антипсихотики (tioridazin), некоторые антибиотики из группы макролидов (Erytromycin), некоторые антибиотики хинолонового ряда (gatifloksacin), некоторые антигистаминные средства (terfenadin, astemizol), а также цизаприд, litiumpreparater;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (itrakonazol, ketokonazol), некоторые антибиотики из группы макролидов (Erytromycin, klaritromycin), HIV-proteasehemmere (indinavir), некоторые блокаторы кальциевых каналов (verapamil, diltiazem), cimetidin;

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barndom og oppvekst opp 18 år (Sikkerhet og effekt er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

Graviditet og amming

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Forsiktighetsregler

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 mg / dag). QT-intervall forlengelse, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: Når likevektstilstanden (ca 3 недели от начала терапии) или суточной дозы 16 mg, а также через 3 måneder etter behandlingsstart. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 Måneder. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, beslag, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (inkludert et elektrokardiogram). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (spesielt i høye doser) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, oppkast, økt svette, søvnløshet. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (akatisi, dystoni, dyskinesi). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

Bruk i Pediatrics

Sikkerhet og effekt av stoffet i barn og unge under 18 år Vi har ikke undersøkt, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, krever oppmerksomhet, før, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Overdose

Symptomer: døsighet, vrøvl, takykardi, reduksjon i blodtrykket, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа “piruett”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Behandling: stoffet bør avbrytes, установить в/в катетер, utføre mageskylling, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2 сертиндола (fra 2 til 4 dager).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, tk. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, prokaynamyd, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Legemiddelinteraksjoner

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (данные комбинации противопоказаны).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (fluoksetin, paroksetin, kinidin), kan øke konsentrasjonen av sertindol i plasma (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (Erytromycin) и блокаторов кальциевых каналов (diltiazem, verapamil) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, tk. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином, fenytoin, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal lagres i mørket, utilgjengelig for barn ved høyst 25 ° C. Holdbarhet – 5 år.