РИЛЕПТИД

Aktivt material: Risperidon
Når ATH: N05AX08
CCF: Antipsykotisk legemiddel (angstdempende)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Når CSF: 02.01.02.03
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, belagt lysegrønn, avlang, lenticular, Gravert “Е752” på den ene siden og med Valium – en annen, med liten eller ingen lukt.

Stoffene: laktosemonohydrat, maisstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, Kolloidal vannfri silika, sodium lauryl.

Sammensetningen av skallet: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titandioksid, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, belagt grønn farge, avlang, lenticular, Gravert “Е754” på den ene siden og med Valium – en annen, med liten eller ingen lukt.

Stoffene: laktosemonohydrat, maisstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, Kolloidal vannfri silika, sodium lauryl.

Sammensetningen av skallet: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titandioksid, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antipsykotisk legemiddel, benzisoksazolderivat. Det har også en beroligende, kvalmestillende og hypothermic effekt.

Risperidon – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptor. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – med histamin H₁-рецепторами и en₂-adrenoreseptor. Det har ikke affinitet for holinoretseptorami.

Antipsykotisk effekt på grunn av blokaden av dopamin D₂-reseptorer og det mesolimbiske system Mesocortical. Sedativ effekt på grunn av blokkade av adrenerge reseptorer av retikulære dannelsen av hjernestammen; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-reseptor utløser sone av oppkast midt; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (delirium, hallusinasjoner), automatisme, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Risperidon kan forårsake en doseavhengig økning i konsentrasjonen av prolaktin i plasma.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, uansett måltidet. C_maks plasma oppnås gjennom 1-2 Nei.

Distribusjon

Risperidon distribueres raskt i kroppen. V_d er 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-Aha-risperidone – på 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glykoproteinom).

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 dag.

C_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 dager. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (innenfor terapeutisk dose).

Metabolisme

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Fradrag

После приема внутрь T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 Nei. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 Nei.

70% dose (av dem 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) utskilles i urinen, 14% – med avføring.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Vitnesbyrd

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— Affektive lidelser ved ulike psykiske lidelser;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (eksitasjon, delirium) eller psykotiske symptomer;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (aggressivitet, impulsivitet, аутоагрессия) er ledende i det kliniske bildet av sykdommen.

Doseringsregime

Ved schizofreni voksne og barn over 15 år Рилептид^® oppnevnt 1 eller 2 ganger / dag. Den første dosen - 2 mg / dag. På den andre dagen bør dosen økes til 4 mg / dag. Fra dette tidspunktet kan dosen enten holdes på samme nivå, eller individuelt juster om nødvendig. Обычно оптимальной дозой является 4-6 mg / dag. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Fordi, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у barn under 15 år Nei.

Eldre pasienter препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 ganger / dag. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 раза/сут до 1-2 mg 2 ganger / dag.

Ved human lever og nyrer начальная доза составляет по 500 g 2 ganger / dag. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 mg 2 ganger / dag.

Ved злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Ved behandling поведенческих расстройств у больных с деменцией Anbefalt startdose er 250 g 2 ganger / dag. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 g 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 g 2 ganger / dag. Noen pasienter anbefales imidlertid å ta 1 mg 2 ganger / dag.

Når den optimale dosen er nådd, kan stoffet anbefales 1 gang / dag.

Ved биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg / dag 1 mottakelse. Om nødvendig kan denne dosen økes med 2 mg / dag, ikke mer, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 mg / dag.

Ved расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития til pasienter kroppsvekt 50 kg eller mer рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 g 1 gang / dag. Om nødvendig kan denne dosen økes med 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 mg / dag. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / dag, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dag.

Til pasienter veier mindre enn 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 g 1 gang / dag. Om nødvendig kan denne dosen økes med 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / dag. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / dag, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / dag.

Длительный прием препарата у Ungdommer должен проводиться под контролем врача.

Bivirkning

CNS: søvnløshet, ažitaciâ, alarm, hodepine; noen ganger – døsighet, utmattelse, svimmelhet, nedsatt konsentrasjon, нарушение четкости зрения; sjelden – ekstrapyramidale symptomer (tremor, stivhet, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisi, akutt dystoni). Возможны мания или гипомания, hjerneslag (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (eller på grunn av polydipsi, eller på grunn av syndrom med upassende ADH-sekresjon), pozdnyaya dyskinesi (ufrivillige rytmiske bevegelser hovedsakelig av tungen og/eller ansiktet), malignt syndrom (hypertermi, muskelstivhet, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Fra fordøyelsessystemet: forstoppelse, диспепcия, kvalme, oppkast, vondt i magen, økning i leverenzymer, munntørrhet, Hypo- или гиперсаливация, anoreksi, økt appetitt, повышение или снижение массы тела.

Kardiovaskulære systemet: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, økt blodtrykk.

Fra blodkreft system: nøytropeni, trombocytopeni.

På den delen av det endokrine systemet: возможны галакторея, gynekomasti, menstrual uregelmessigheter, amenoré, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

På den delen av reproduksjonssystemet: priapisme, нарушение эрекции, unormal ejakulasjon, anorgazmija.

Allergiske reaksjoner: rhinitt, hudutslett, angioødem.

Hudreaksjoner: xerosis, giperpigmentatsiya, kløe, seborrhea, foto.

Andre: artralgi, urininkontinens.

Kontra

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (inkl. i kronisk hjertesvikt, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, brudd på cerebral sirkulasjon, Parkinsons sykdom, kramper (inkl. historie), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, under forhold, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “piruett” (bradykardi, elektrolyttforstyrrelser, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, tarmobstruksjon, в случаях острой передозировки лекарств, for Reyes syndrom (tk. den antiemetiske effekten av risperidon kan maskere symptomene på disse tilstandene), Graviditet, pasienter i alderen 15 år (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Graviditet og amming

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Graviditet kan bare, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Forsiktighetsregler

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® det anbefales å gradvis avbryte tidligere behandling, hvis det er klinisk berettiget. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, spesielt under den første dosevalgsperioden. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Det bør tas i betraktning, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, Seponering av alle antipsykotiske medisiner bør vurderes.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, preget av hypertermi, muskelstivhet, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® bør avstå fra å drikke alkohol.

Bruk i Pediatrics

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® i barn under 15 år Nei, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: døsighet, проявления седативного действия, depresjon av bevissthet, takykardi, hypotensjon, ekstrapyramidale symptomer, sjelden – QT-forlengelse.

Behandling: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Viser ventrikkelskylling (etter intubering, dersom pasienten er bevisstløs) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Den spesifikke motgift er fraværende. Symptomatisk behandling. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Legemiddelinteraksjoner

С учетом того, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Klozapin reduserer clearance av risperidon.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, trisykliske antidepressiva og enkelte betablokkere kan øke plasmakonsentrasjonen av risperidon, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® sammen med andre legemidler, sterkt bundet til plasmaproteiner, symptomatisk forskyvning av et medikament fra plasmaproteinfraksjon er observert.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.