Aktivt material: Diazepam
Når ATH: N05BA01
CCF: ТРАНКВИЛИЗАТОР (АНКСИОЛИТИК)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94,3, N95.1, N95,3, O15, R25,2, Z51.4
Når CSF: 02.04.01
Produsent: WARSZAWA FARMASØYTISK ARBEID POLFA S.A.. (Polen)
Løsning for inn- / og / m klart, fargeløs eller gulgrønn.
| 1 ml | 1 amp. | |
| diazepam | 5 mg | 10 mg |
Stoffene: propylenglykol, etanol 96%, benzylalkohol, Natriumbenzoat, Eddiksyre, eddiksyre 10% (til pH 6.3-6.4), vann d / og.
2 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (50) – пачки картонные.
Anxiolytisk medikament (beroligende), benzodiazepin derivatet.
Diazepam har en depressiv effekt på sentralnervesystemet, hovedsakelig lokalisert i thalamus, hypothalamus og limbiske systemet. Forsterker den hemmende effekten av gamma-aminosmørsyre (GABA), en av hovedformidlerne av- og postsynaptisk hemming av overføring av nerveimpulser i CNS. Har anxiolytisk, beroligende middel, sovepiller, muskelavslappende og antikonvulsiv virkning.
Virkningsmekanismen til diazepam bestemmes ved stimulering av benzodiazepinreseptorene til det supramolekylære GABA-benzodiazepin-klorionoforreseptorkomplekset., som fører til aktivering av GABA-reseptoren, forårsaker en reduksjon i eksitabiliteten til de subkortikale strukturene i hjernen, hemming av polysynaptiske spinalreflekser.
Absorpsjon
Etter intramuskulær administrering absorberes diazepam sakte og ujevnt., avhengig av injeksjonsstedet; når det injiseres i deltamuskelen, er absorpsjonen rask og fullstendig. Biotilgjengelighet er 90%. Cmaks med i/m administrasjon oppnås gjennom 0.5-1.5 Nei, med intravenøs administrering for 0.25 Nei.
Distribusjon
Med konstant bruk av Css oppnådd gjennom 1-2 Sol.
Bindingen til plasmaproteiner er 98%.
Diazepam og dets metabolitter krysser BBB og placentabarrieren, utskilles i morsmelk i konsentrasjoner, relevant 1/10 plasmakonsentrasjoner.
Ved gjentatt bruk av stoffet observeres en uttalt kumulering av diazepam og dets aktive metabolitter..
Metabolisme
Metabolisert i leveren med deltakelse av CYP2C19 isoenzymer, CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7 på 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных – темазепама и оксазепама.
Fradrag
T1/2 desmetyldiazepam er 30-100 Nei, темазепама – 9.5-12.4 ч и оксазепама – 5-15 Nei.
Skilles ut via nyrene - 70% (som glukuronider), в неизмененном виде – 1-2%, mindre 10% – с калом.
Refererer til benzodiazepiner med lang halveringstid1/2. Etter avsluttet behandling vedvarer metabolitter i blodet i flere dager eller til og med uker..
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
T1/2 может увеличиваться у новорожденных – до 30 Nei, у пациентов пожилого возраста – до 100 Nei, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью – до 4 d.
Med sikte på å lindring av psykomotorisk agitasjon, forbundet med angst, oppnevne 5-10 mg IV sakte, om nødvendig gjennom 3-4 h legemidlet administreres gjentatte ganger i samme dose.
Ved stivkrampe oppnevne 10 mg IV sakte eller dypt IM, deretter inn / i drypp injisert 100 mg diazepam c 500 ml 0.9% natriumkloridoppløsning eller 5% glukoseløsning med en hastighet 5-15 mg / t.
Ved status epilepticus oppnevne / m eller / etter 10-20 mg, om nødvendig gjennom 3-4 h legemidlet administreres gjentatte ganger i samme dose.
Til lindre spasmer i skjelettmuskulaturen - Ved 10 mg v/m for 1-2 mg av legemidlet før operasjonen eller i det minste.
IN fødselshjelp utnevne i / m av 10-20 mg ved cervikal dilatasjon 2-3 finger.
Nyfødte etter 5. leveuke (senior 30 dager) administrert intravenøst sakte 100-300 mcg/kg kroppsvekt opp til maksimal dose 5 mg, om nødvendig gjentas introduksjonen etter 2-4 Nei (avhengig av kliniske symptomer).
For barn 5 og eldre stoffet administreres intravenøst sakte 1 mg hver 2-5 min til maksimal dose 10 mg; om nødvendig kan introduksjonen gjentas etter 2-4 Nei.
Fra den sentrale og perifere nervesystemet: i begynnelsen av behandlingen (spesielt hos eldre pasienter) – сонливость, svimmelhet, trøtthet, nedsatt konsentrasjon, ataksi, desorientering, blunting av følelser, mental retardasjon og motoriske responser, anterogradnaya hukommelsestap (utvikler seg oftere, enn med andre benzodiazepiner); sjelden - en hodepine, eufori, depresjon, tremor, catalepsy, forvirring, dystoniske ekstrapyramidale reaksjoner (ukontrollert bevegelser), asteni, muskelsvakhet, giporefleksiя, dysartri; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (aggresjonsutbrudd, psykomotorisk agitasjon, frykt, suicidal, muskelspasmer, forvirring, hallusinasjoner, alarm, Søvnforstyrrelser).
Fra blodkreft system: leukopeni, nøytropeni, agranulocytose (lav kroppstemperatur, hypertermi, sår hals, alvorlig tretthet eller svakhet), anemi, trombocytopeni.
Fra fordøyelsessystemet: tørr munn eller hypersalivation, halsbrann, Ikotech, gastralgia, kvalme, oppkast, nedsatt appetitt, forstoppelse, unormal leverfunksjon, økning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase, gulsott.
Kardiovaskulære systemet: hypotensjon, takykardi.
Fra urinveiene: inkontinens eller urinretensjon, nedsatt nyrefunksjon.
På den delen av reproduksjonssystemet: økning eller reduksjon i libido, dysmenoré.
Åndedrettssystemet: respirasjonsdepresjon (med for rask administrering av stoffet).
Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe.
Lokale reaksjoner: flebitt eller venøs trombose (Krasnoja, hevelse, smerte) i injeksjon.
Andre: tilpasning, narkotikaavhengighet; редко – угнетение дыхательного центра, tåkesyn (dobbeltsyn), Bulimi, vekttap.
При резком уменьшении дозы или прекращении приема – синдром отмены (irritabilitet, hodepine, alarm, frykt, psykomotorisk agitasjon, Søvnforstyrrelser, disforija, spasmer av glatte muskler i indre organer og skjelettmuskler, depersonalisering, økt svetting, depresjon, kvalme, oppkast, tremor, persepsjonsforstyrrelser, inkl. hyperakusis, parestesi, lysskyhet, takykardi, kramper, hallusinasjoner; редко – психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных – мышечная гипотония, gipotermiя, dyspné.
FRA forsiktighet foreskrive fravær (lite ondskap) eller Lennox-Gastaut syndrom (når det administreres intravenøst, kan det provosere utviklingen av tonisk status epilepticus), historie med epilepsi eller epileptiske anfall (initiering eller brå seponering av diazepam kan utløse anfall eller status epilepticus), lever- og / eller nyresvikt, cerebral og spinal ataksi, med hyperkinesi, tilbøyelighet til å misbruke psykofarmaka, med depresjon, organiske sykdommer i hjernen (mulige paradoksale reaksjoner), ved hypoproteinemi, eldre pasienter.
Stoffet er kontraindisert under graviditet og amming.
RELANIUM® har en giftig effekt på fosteret og øker risikoen for medfødte misdannelser ved bruk i første trimester av svangerskapet. Å ta stoffet i terapeutiske doser i senere stadier av svangerskapet kan forårsake depresjon av fosterets sentralnervesystem.. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.
Ved bruk av RELANIUM® i doser flere 30 mg for 15 h før eller under fødsel kan forårsake respirasjonsdepresjon hos den nyfødte (inntil apnea), redusert muskeltonus, reduksjon i blodtrykket, hypotermi, svak sugehandling (“синдром вялого ребенка”).
Diazepam bør brukes med ekstrem forsiktighet ved alvorlig depresjon., tk. stoffet kan brukes til å realisere suicidale intensjoner.
IV løsning av RELANIUM® bør injiseres sakte, inn i en stor blodåre, i det minste, under 1 min for hver 5 mg (1 ml) produktet. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.
Ved nyre- eller leverinsuffisiens og langvarig bruk er det nødvendig å kontrollere bildet av perifert blod og aktiviteten til leverenzymer.
Risikoen for å utvikle legemiddelavhengighet øker ved bruk av RELANIUM® høy dose, med betydelig behandlingsvarighet hos pasienter, tidligere misbrukt alkohol eller narkotika. Uten spesielt behov bør legemidlet ikke brukes over lengre tid. Brå seponering av behandlingen er uakseptabelt på grunn av risikoen for abstinenssyndrom., imidlertid på grunn av langsom eliminering av diazepam, manifestasjon av dette syndromet er mye mindre uttalt, enn andre benzodiazepiner.
Hvis pasienter opplever uvanlige reaksjoner som økt aggressivitet, psykomotorisk agitasjon, alarm, en følelse av frykt, selvmordstanker, hallusinasjoner, økte muskelspasmer, problemer med å sovne, overfladisk søvnbehandling bør avbrytes.
Start av behandling med RELANIUM® eller brå seponering hos pasienter med epilepsi eller en historie med epileptiske anfall kan fremskynde utviklingen av anfall eller status epilepticus.
RELANIUM skal brukes med ekstrem forsiktighet og ikke overskride anbefalte doser.® hos eldre pasienter.
Hvis det er nødvendig å bruke stoffet hos pasienter med lever- og nyresykdommer, bør risiko-nytte-forholdet ved behandlingen vurderes..
RELANIUM® ikke injiser intraarterielt på grunn av risikoen for koldbrann.
Ved langvarig bruk av stoffet kan avhengighet utvikles..
Under behandlingen er alkoholbruk forbudt..
Bruk i Pediatrics
Barn, spesielt de yngre, svært følsom for den hemmende effekten av benzodiazepiner på sentralnervesystemet.
Nyfødte anbefales ikke å foreskrive legemidler, inneholder benzylalkohol, tk. mulig utvikling av et toksisk syndrom, manifestert av metabolsk acidose, CNS-depresjon, pustevansker, nyresvikt, arteriell hypotensjon og, kanskje, epileptiske anfall, samt intrakraniell blødning.
Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer
Pasienter, å motta stoffet, bør avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter, krever økt oppmerksomhet og psykomotoriske hastighet reaksjoner.
Symptomer: døsighet, depresjon av bevissthet av varierende alvorlighetsgrad, paradoksal spenning, reduserte reflekser til areflexia, redusert respons på smertestimuli, dysartri, ataksi, synshemming (nistagmo), tremor, bradykardi, reduksjon i blodtrykket, kollaps, hjertedepresjon, respirasjonsdepresjon, koma.
Behandling: ventrikkelskylling, diurez, administrering av aktivt kull; symptomatisk behandling (vedlikehold av åndedrett og blodtrykk), kunstig lungeventilasjon.
Den spesifikke motgiften er flumazenil., som bør brukes på sykehus. Flumazenil er ikke indisert hos pasienter med epilepsi, som ble behandlet med benzodiazepiner. I slike tilfeller kan antagonistisk virkning mot benzodiazepiner provosere utviklingen av epileptiske anfall..
MAO-hemmere, stryknin og korazol motvirker effekten av RELANIUM®.
Med samtidig bruk av RELANIUM® med sovemedisin, beroligende midler, opioidanalgetika, andre beroligende midler, benzodiazepiner, miorelaksantami, generell anestesi, antidepressiva, nevroleptika, så vel som med etanol er det en kraftig økning i den hemmende effekten på sentralnervesystemet.
Med bruk av cimetidin, disulьfiramom, Erytromycin, fluoksetin, samt med p-piller og østrogenholdige legemidler, som kompetitivt hemmer levermetabolismen (oksidasjonsprosesser) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.
Isoniazid, ketokonazol og metoprolol bremser også metabolismen av diazepam og øker plasmakonsentrasjonen.
Propranolol og valproinsyre øker konsentrasjonen av diazepam i blodplasmaet.
Rifampicin kan indusere diazepammetabolisme, som fører til en reduksjon i konsentrasjonen i blodplasmaet.
Induktorer av mikrosomale leverenzymer reduserer effektiviteten til RELANIUM®.
Opioidanalgetika øker den hemmende effekten av RELANIUM® av CNS.
Ved samtidig bruk med antihypertensiva er en økning i den hypotensive effekten mulig..
Ved samtidig bruk med klozapin kan det øke respirasjonsdepresjonen.
Med samtidig bruk av RELANIUM® med hjerteglykosider er en økning i konsentrasjonen av sistnevnte i blodserumet og utvikling av digitalisforgiftning mulig (som et resultat av konkurranse med plasmaproteiner).
RELANIUM® reduserer effekten av levodopa hos pasienter med parkinsonisme.
Omeprazol forlenger eliminasjonstiden for diazepam.
Respiratoriske analeptika, psykostimulerende midler reduserer aktiviteten til RELANIUM®.
Når den brukes samtidig med RELANIUM® mulig økt toksisitet av zidovudin.
Teofyllin (ved lave doser) kan redusere den beroligende effekten av RELANIUM®.
Premedisinering RELANIUMom® lar deg redusere dosen av fentanyl, nødvendig for induksjon av generell anestesi, og forkorter begynnelsen av generell anestesi.
Pharmaceutical interaksjon
RELANIUM® uforenlig i samme sprøyte med andre legemidler.
Stoffet er utgitt under resept.
RELANIUM® refererer til listen nr. 1 over potente stoffer fra Den stående komité for narkotikakontroll i Helsedepartementet i Den russiske føderasjonen.
Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, mørkt sted ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C. Holdbarhet - 5 år.
Dette nettstedet bruker informasjonskapsler og tjenester for å samle inn tekniske data fra besøkende for å sikre ytelse og forbedre kvaliteten på tjenesten.. Ved å fortsette å bruke siden vår, du samtykker automatisk til bruken av disse teknologiene.
Read More