RELANIUM: instruksjoner for bruk av medisinen, struktur, Kontra

Aktivt material: Diazepam
Når ATH: N05BA01
CCF: ТРАНКВИЛИЗАТОР (АНКСИОЛИТИК)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94,3, N95.1, N95,3, O15, R25,2, Z51.4
Når CSF: 02.04.01
Produsent: WARSZAWA FARMASØYTISK ARBEID POLFA S.A.. (Polen)

RELANIUM: doseringsform, sammensetning og emballasje

Løsning for inn- / og / m klart, fargeløs eller gulgrønn.

Stoffene: propylenglykol, etanol 96%, benzylalkohol, Natriumbenzoat, Eddiksyre, eddiksyre 10% (til pH 6.3-6.4), vann d / og.

2 ml – ampulle (5) – pakker papp.
2 ml – ampulle (10) – pakker papp.
2 ml – ampulle (50) – pakker papp.

RELANIUM: farmakologisk effekt

Anxiolytisk medikament (beroligende), benzodiazepin derivatet.

Diazepam har en depressiv effekt på sentralnervesystemet, hovedsakelig lokalisert i thalamus, hypothalamus og limbiske systemet. Forsterker den hemmende effekten av gamma-aminosmørsyre (GABA), en av hovedformidlerne av- og postsynaptisk hemming av overføring av nerveimpulser i CNS. Har anxiolytisk, beroligende middel, sovepiller, muskelavslappende og antikonvulsiv virkning.

Virkningsmekanismen til diazepam bestemmes ved stimulering av benzodiazepinreseptorene til det supramolekylære GABA-benzodiazepin-klorionoforreseptorkomplekset., som fører til aktivering av GABA-reseptoren, forårsaker en reduksjon i eksitabiliteten til de subkortikale strukturene i hjernen, hemming av polysynaptiske spinalreflekser.

RELANIUM: farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter intramuskulær administrering absorberes diazepam sakte og ujevnt., avhengig av injeksjonsstedet; når det injiseres i deltamuskelen, er absorpsjonen rask og fullstendig. Biotilgjengelighet er 90%. C_maks med i/m administrasjon oppnås gjennom 0.5-1.5 Nei, med intravenøs administrering for 0.25 Nei.

Distribusjon

Med konstant bruk av C_ss oppnådd gjennom 1-2 Sol.

Bindingen til plasmaproteiner er 98%.

Diazepam og dets metabolitter krysser BBB og placentabarrieren, utskilles i morsmelk i konsentrasjoner, relevant 1/10 plasmakonsentrasjoner.

Ved gjentatt bruk av stoffet observeres en uttalt kumulering av diazepam og dets aktive metabolitter..

Metabolisme

Metabolisert i leveren med deltakelse av CYP2C19 isoenzymer, CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7 på 98-99% med dannelsen av en svært aktiv metabolitt av desmetyldiazepam og mindre aktiv – temazepam og oxazepam.

Fradrag

T_1/2 desmetyldiazepam er 30-100 Nei, temazepama – 9.5-12.4 h og oxazepam – 5-15 Nei.

Rapportere nyheter – 70% (som glukuronider), i uendret form – 1-2%, mindre 10% – med avføring.

Refererer til benzodiazepiner med lang halveringstid_1/2. Etter avsluttet behandling vedvarer metabolitter i blodet i flere dager eller til og med uker..

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

T_1/2 kan øke hos nyfødte – til 30 Nei, hos eldre pasienter – til 100 Nei, hos pasienter med lever- og nyresvikt – til 4 d.

RELANIUM: vitnesbyrd

• behandling av nevrotiske og nevroselignende lidelser med manifestasjon av angst;
• lindring av psykomotorisk agitasjon, forbundet med angst;
• lindring av epileptiske anfall og konvulsive tilstander av ulike etiologier;
• stater, ledsaget av økt muskeltonus (inkl. stolbnяk, akutte forstyrrelser i cerebral sirkulasjon);
• lindring av abstinenssymptomer og delirium ved alkoholisme;
• for premedisinering og ataralgesi i kombinasjon med analgetika og andre nevrotrope legemidler i ulike diagnostiske prosedyrer, i kirurgisk og obstetrisk praksis;
• i klinikken for indre sykdommer: i kompleks terapi av arteriell hypertensjon (ledsaget av angst, hypereksitabilitet), hypertensiv krise, vasospasme, menopausale og menstruasjonsforstyrrelser.

RELANIUM: doseringsregime

Med sikte på å lindring av psykomotorisk agitasjon, forbundet med angst, oppnevne 5-10 mg IV sakte, om nødvendig gjennom 3-4 h legemidlet administreres gjentatte ganger i samme dose.

Ved stivkrampe oppnevne 10 mg IV sakte eller dypt IM, deretter inn / i drypp injisert 100 mg diazepam c 500 ml 0.9% natriumkloridoppløsning eller 5% glukoseløsning med en hastighet 5-15 mg / t.

Ved status epilepticus oppnevne / m eller / etter 10-20 mg, om nødvendig gjennom 3-4 h legemidlet administreres gjentatte ganger i samme dose.

Til lindre spasmer i skjelettmuskulaturen – av 10 mg v/m for 1-2 mg av legemidlet før operasjonen eller i det minste.

IN fødselshjelp utnevne i / m av 10-20 mg ved cervikal dilatasjon 2-3 finger.

Nyfødte etter 5. leveuke (senior 30 dager) administrert intravenøst ​​sakte 100-300 mcg/kg kroppsvekt opp til maksimal dose 5 mg, om nødvendig gjentas introduksjonen etter 2-4 Nei (avhengig av kliniske symptomer).

For barn 5 og eldre stoffet administreres intravenøst ​​sakte 1 mg hver 2-5 min til maksimal dose 10 mg; om nødvendig kan introduksjonen gjentas etter 2-4 Nei.

RELANIUM: bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: i begynnelsen av behandlingen (spesielt hos eldre pasienter) – døsighet, svimmelhet, trøtthet, nedsatt konsentrasjon, ataksi, desorientering, blunting av følelser, mental retardasjon og motoriske responser, anterogradnaya hukommelsestap (utvikler seg oftere, enn med andre benzodiazepiner); sjelden – hodepine, eufori, depresjon, tremor, catalepsy, forvirring, dystoniske ekstrapyramidale reaksjoner (ukontrollert bevegelser), asteni, muskelsvakhet, giporefleksiя, dysartri; i noen tilfeller – paradoksale reaksjoner (aggresjonsutbrudd, psykomotorisk agitasjon, frykt, suicidal, muskelspasmer, forvirring, hallusinasjoner, alarm, Søvnforstyrrelser).

Fra blodkreft system: leukopeni, nøytropeni, agranulocytose (lav kroppstemperatur, hypertermi, sår hals, alvorlig tretthet eller svakhet), anemi, trombocytopeni.

Fra fordøyelsessystemet: tørr munn eller hypersalivation, halsbrann, Ikotech, gastralgia, kvalme, oppkast, nedsatt appetitt, forstoppelse, unormal leverfunksjon, økning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase, gulsott.

Kardiovaskulære systemet: hypotensjon, takykardi.

Fra urinveiene: inkontinens eller urinretensjon, nedsatt nyrefunksjon.

På den delen av reproduksjonssystemet: økning eller reduksjon i libido, dysmenoré.

Åndedrettssystemet: respirasjonsdepresjon (med for rask administrering av stoffet).

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe.

Lokale reaksjoner: flebitt eller venøs trombose (Krasnoja, hevelse, smerte) i injeksjon.

Andre: tilpasning, narkotikaavhengighet; sjelden – depresjon av pustesenteret, tåkesyn (dobbeltsyn), Bulimi, vekttap.

Med en kraftig reduksjon i dose eller seponering av – uttak (irritabilitet, hodepine, alarm, frykt, psykomotorisk agitasjon, Søvnforstyrrelser, disforija, spasmer av glatte muskler i indre organer og skjelettmuskler, depersonalisering, økt svetting, depresjon, kvalme, oppkast, tremor, persepsjonsforstyrrelser, inkl. hyperakusis, parestesi, lysskyhet, takykardi, kramper, hallusinasjoner; sjelden – psykotiske lidelser). Ved bruk i obstetrikk hos nyfødte – hypomyotonia, gipotermiя, dyspné.

RELANIUM: Kontra

• alvorlig form for myasthenia gravis;
• koma;
• sjokk;
• zakrыtougolynaya glaukom;
• indikasjoner i anamnesen av fenomenene avhengighet av narkotiske stoffer, alkohol (unntatt for behandling av alkoholabstinenssyndrom og delirium);
• søvnapné syndrom;
• tilstand av alkoholisk forgiftning av varierende alvorlighetsgrad;
• akutt rusforgiftning, har en deprimerende effekt på CNS (narkotisk, sovemedisiner og psykofarmaka);
• alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom (risiko for progresjon av respirasjonssvikt);
• akutt respirasjonssvikt;
• Barn opp til 30 dager inkludert;
• graviditet (spesielt I og III trimester);
• amming (amming);
• overfølsomhet for benzodiazepiner.

FRA forsiktighet foreskrive fravær (lite ondskap) eller Lennox-Gastaut syndrom (når det administreres intravenøst, kan det provosere utviklingen av tonisk status epilepticus), historie med epilepsi eller epileptiske anfall (initiering eller brå seponering av diazepam kan utløse anfall eller status epilepticus), lever- og / eller nyresvikt, cerebral og spinal ataksi, med hyperkinesi, tilbøyelighet til å misbruke psykofarmaka, med depresjon, organiske sykdommer i hjernen (mulige paradoksale reaksjoner), ved hypoproteinemi, eldre pasienter.

RELANIUM: Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert under graviditet og amming.

RELANIUM^® har en giftig effekt på fosteret og øker risikoen for medfødte misdannelser ved bruk i første trimester av svangerskapet. Å ta stoffet i terapeutiske doser i senere stadier av svangerskapet kan forårsake depresjon av fosterets sentralnervesystem.. Kronisk bruk under graviditet kan føre til fysisk avhengighet – mulige abstinenssymptomer hos den nyfødte.

Ved bruk av RELANIUM^® i doser flere 30 mg for 15 h før eller under fødsel kan forårsake respirasjonsdepresjon hos den nyfødte (inntil apnea), redusert muskeltonus, reduksjon i blodtrykket, hypotermi, svak sugehandling (“floppy baby syndrom”).

RELANIUM: spesielle instruksjoner

Diazepam bør brukes med ekstrem forsiktighet ved alvorlig depresjon., tk. stoffet kan brukes til å realisere suicidale intensjoner.

IV løsning av RELANIUM^® bør injiseres sakte, inn i en stor blodåre, i det minste, under 1 min for hver 5 mg (1 ml) produktet. Kontinuerlige IV-infusjoner anbefales ikke. – mulig sedimentering og adsorpsjon av stoffet av materialer laget av PVC-infusjonsballonger og -rør.

Ved nyre- eller leverinsuffisiens og langvarig bruk er det nødvendig å kontrollere bildet av perifert blod og aktiviteten til leverenzymer.

Risikoen for å utvikle legemiddelavhengighet øker ved bruk av RELANIUM^® høy dose, med betydelig behandlingsvarighet hos pasienter, tidligere misbrukt alkohol eller narkotika. Uten spesielt behov bør legemidlet ikke brukes over lengre tid. Brå seponering av behandlingen er uakseptabelt på grunn av risikoen for abstinenssyndrom., imidlertid på grunn av langsom eliminering av diazepam, manifestasjon av dette syndromet er mye mindre uttalt, enn andre benzodiazepiner.

Hvis pasienter opplever uvanlige reaksjoner som økt aggressivitet, psykomotorisk agitasjon, alarm, en følelse av frykt, selvmordstanker, hallusinasjoner, økte muskelspasmer, problemer med å sovne, overfladisk søvnbehandling bør avbrytes.

Start av behandling med RELANIUM^® eller brå seponering hos pasienter med epilepsi eller en historie med epileptiske anfall kan fremskynde utviklingen av anfall eller status epilepticus.

RELANIUM skal brukes med ekstrem forsiktighet og ikke overskride anbefalte doser.^® hos eldre pasienter.

Hvis det er nødvendig å bruke stoffet hos pasienter med lever- og nyresykdommer, bør risiko-nytte-forholdet ved behandlingen vurderes..

RELANIUM^® ikke injiser intraarterielt på grunn av risikoen for koldbrann.

Ved langvarig bruk av stoffet kan avhengighet utvikles..

Under behandlingen er alkoholbruk forbudt..

Bruk i Pediatrics

Barn, spesielt de yngre, svært følsom for den hemmende effekten av benzodiazepiner på sentralnervesystemet.

Nyfødte anbefales ikke å foreskrive legemidler, inneholder benzylalkohol, tk. mulig utvikling av et toksisk syndrom, manifestert av metabolsk acidose, CNS-depresjon, pustevansker, nyresvikt, arteriell hypotensjon og, kanskje, epileptiske anfall, samt intrakraniell blødning.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Pasienter, å motta stoffet, bør avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter, krever økt oppmerksomhet og psykomotoriske hastighet reaksjoner.

RELANIUM: overdose

Symptomer: døsighet, depresjon av bevissthet av varierende alvorlighetsgrad, paradoksal spenning, reduserte reflekser til areflexia, redusert respons på smertestimuli, dysartri, ataksi, synshemming (nistagmo), tremor, bradykardi, reduksjon i blodtrykket, kollaps, hjertedepresjon, respirasjonsdepresjon, koma.

Behandling: ventrikkelskylling, diurez, administrering av aktivt kull; symptomatisk behandling (vedlikehold av åndedrett og blodtrykk), kunstig lungeventilasjon.

Den spesifikke motgiften er flumazenil., som bør brukes på sykehus. Flumazenil er ikke indisert hos pasienter med epilepsi, som ble behandlet med benzodiazepiner. I slike tilfeller kan antagonistisk virkning mot benzodiazepiner provosere utviklingen av epileptiske anfall..

RELANIUM: medikamentinteraksjon

MAO-hemmere, stryknin og korazol motvirker effekten av RELANIUM^®.

Med samtidig bruk av RELANIUM^® med sovemedisin, beroligende midler, opioidanalgetika, andre beroligende midler, benzodiazepiner, miorelaksantami, generell anestesi, antidepressiva, nevroleptika, så vel som med etanol er det en kraftig økning i den hemmende effekten på sentralnervesystemet.

Med bruk av cimetidin, disulьfiramom, Erytromycin, fluoksetin, samt med p-piller og østrogenholdige legemidler, som kompetitivt hemmer levermetabolismen (oksidasjonsprosesser) – det er mulig å bremse metabolismen av diazepam og øke konsentrasjonen i blodplasma.

Isoniazid, ketokonazol og metoprolol bremser også metabolismen av diazepam og øker plasmakonsentrasjonen.

Propranolol og valproinsyre øker konsentrasjonen av diazepam i blodplasmaet.

Rifampicin kan indusere diazepammetabolisme, som fører til en reduksjon i konsentrasjonen i blodplasmaet.

Induktorer av mikrosomale leverenzymer reduserer effektiviteten til RELANIUM^®.

Opioidanalgetika øker den hemmende effekten av RELANIUM^® av CNS.

Ved samtidig bruk med antihypertensiva er en økning i den hypotensive effekten mulig..

Ved samtidig bruk med klozapin kan det øke respirasjonsdepresjonen.

Med samtidig bruk av RELANIUM^® med hjerteglykosider er en økning i konsentrasjonen av sistnevnte i blodserumet og utvikling av digitalisforgiftning mulig (som et resultat av konkurranse med plasmaproteiner).

RELANIUM^® reduserer effekten av levodopa hos pasienter med parkinsonisme.

Omeprazol forlenger eliminasjonstiden for diazepam.

Respiratoriske analeptika, psykostimulerende midler reduserer aktiviteten til RELANIUM^®.

Når den brukes samtidig med RELANIUM^® mulig økt toksisitet av zidovudin.

Teofyllin (ved lave doser) kan redusere den beroligende effekten av RELANIUM^®.

Premedisinering RELANIUMom^® lar deg redusere dosen av fentanyl, nødvendig for induksjon av generell anestesi, og forkorter begynnelsen av generell anestesi.

Pharmaceutical interaksjon

RELANIUM^® uforenlig i samme sprøyte med andre legemidler.

RELANIUM: vilkår for utlevering fra apotek

Stoffet er utgitt under resept.

RELANIUM: vilkår og betingelser for lagring

RELANIUM^® refererer til listen nr. 1 over potente stoffer fra Den stående komité for narkotikakontroll i Helsedepartementet i Den russiske føderasjonen.

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, mørkt sted ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C. Holdbarhet – 5 år.