REDUKSIN®

Aktivt material: mikrokrystallinsk cellulose, Siʙutramin
Når ATH: A08AA10
CCF: Anti-fedme medisin sentralt virkende
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): E66
Når CSF: 16.02.01
Produsent: AKUTTMEDISINSK KOMMUNIKASJONSSENTRAL-FARM LLC (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Kapsler # 2 blå; Innholdet i kapsler – pulver hvitt eller hvitt med en litt gulaktig brun farge.

Stoffene: kalsiumstearat.

Ingredienser av kapselskallet: fargestoff titandioksid, farge azorubin, patent blått fargestoff, gelatin.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (aluminium/PVC) (3) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (aluminium/PVC) (6) – pakker papp.

Kapsler # 2 blå; Innholdet i kapsler – pulver hvitt eller hvitt med en litt gulaktig brun farge.

Stoffene: kalsiumstearat.

Ingredienser av kapselskallet: fargestoff titandioksid, patent blått fargestoff, gelatin.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (aluminium/PVC) (3) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (aluminium/PVC) (6) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Kombinert forberedelse for behandling av fedme, som er deltagende komponentene. Sibutramin er et prodrug og utøver sin effekt in vivo på grunn av metabolitter (primære og sekundære aminer), hemme reopptak av monoaminer (først og fremst serotonin og noradrenalin). Økning i neurotransmission nevrotransmittere øker sentrale serotonin 5-HT reseptor og adrenoceptor, som øker metthetsfølelse og redusere behovet for mat, så vel som en økning i termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramine virker på brunt fettvev. Nedgang i kroppsvekt er ledsaget av en økning i serum konsentrasjonen av HDL og triglyserider, totalkolesterol, LDL, Urinsyre.

Sibutramin og dens metabolitter påvirker ikke utgivelsen av monoaminer, hemmer MAO; Den har ingen affinitet for et stort antall av nevrotransmitterreseptorer, inkludert serotonin (5-HT₁, 5-HT_1EN, 5-HT_1B, 5-HT_2EN, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, en₁, en₂), dopamin (D₁, D₂), muskarinisk, histamin (H₁), benzodiazepin og NMDA-reseptorer.

Mikrokrystallinsk cellulose er entherosorbent, har en såkalt egenskaper og spesifikke disintoxication handling. Binder til og viser kroppen av ulike mikroorganismer, produkter av deres viktige aktiviteten, giftstoffer eksogene og endogene natur, allergener, Xenobiotics, som noen overflødig metabolisme produkter og metabolitter, ansvarlig for utvikling av endogene toxicosis.

Farmakokinetikk

Absorpsjon, distribusjon, metabolisme

Etter å ha tatt stoffet i sibutramin er raskt absorbert fra tarmen, ikke mindre enn 77%. Behandlet effekt “første pass” gjennom leveren biotransformiroetsa izofermenta og CYPZA4 to aktive metabolitter (mono- og didesmetilsibut-Ramin). Etter å ha tatt en dose 15 mg C_maks monodesmetilsibutramina er 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_maks Reductil oppnås gjennom 1.2 Nei, aktive metabolitten – gjennom 3-4 Nei. Resepsjonen med mat reduserer C_maks metabolitter 30% og øker tiden for å oppnå det 3 Nei, uten å endre AUC. Hurtig distribuert i vev. Binding av Reductil blodplasma proteiner er 97%, og Mono- og didesmetilsibutramina – 94%. C_ss aktive metabolitter i blodet nås innen 4 dager etter behandlingsstart, og ca. 2 ganger plasmanivåene etter administrasjon av en enkelt dose.

Fradrag

T_1/2 siʙutramina – 1.1 Nei, monodesmetilsibutramina – 14 Nei, didesmetilsibutramina – 16 Nei. Aktive metabolitter er hydroksylering og konjugering med dannelse av inaktive metabolitter, som er utledet hovedsakelig nyrer.

Vitnesbyrd

Å redusere kroppsmasseindeks følgende betingelser:

- Alimentary fedme med en body mass index (BMI) 30 kg / m² og mer;

-kosttilskudd fedme med en BMI 27 kg / m² og mer, kombinert med andre risikofaktorer, grunn av overvekt (diabetes mellitus type 2 /insulinnezawisimy og/eller dyslipoproteinemia).

Doseringsregime

Reduksin^® oppnevnt interiør 1 gang / dag. Dose stilles inn individuelt, avhengig av toleranse og klinisk effekt. Anbefalt startdose – 10 mg, på dårlig portabilitet mulig dose 5 mg. Kapslene bør tas i morgen, ikke tygge og drikke rikelig med væske. Stoffet kan tas på tom mage, og kombinere med et måltid.

Dersom det under 4 uker fra begynnelsen av behandlingen ikke redusere kroppsmasseindeks på 5% og mer, dosen til 15 mg / dag. Varigheten av terapi Reduksinom^® bør ikke overstige 3 måneder i pasienter, er ikke godt svare på terapi (dvs.. I løpet av 3 måneder på behandling kan ikke redusere masse 5% fra den opprinnelige kroppsvekten). Behandlingen bør ikke fortsette, hvis videre behandling (etter oppnådd vekttap) pasienten gjen økende kroppsvekt 3 kg eller mer.

Den totale varigheten av behandlingen bør ikke overstige 2 år, som for en mer langvarig periode med sibutramin data om effekt og sikkerhet fraværende.

Reduksinom terapi^® må holde lege, har praktisk erfaring i behandling av fedme. Opptak narkotika bør kombineres med diett og mosjon.

Bivirkning

Bivirkninger, avhengig av effekter på organer og organsystemer, er presentert i den følgende rekkefølge (ofte – >10%, noen ganger – 1-10%, sjelden – < 1%).

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: ofte – munntørrhet, søvnløshet; noen ganger – hodepine, svimmelhet, angst, parestesi, også som endringer i smak; i noen få tilfeller – ryggsmerter, depresjon, døsighet, emosjonell labilitet, angst, irritabilitet, nervøsitet, kramper.

En pasient med schizoaffective brudd, som antagelig eksisterte før behandlingen, etter behandling utviklet akutt psykose.

Kardiovaskulære systemet: noen ganger – takykardi, hjerterytme, økt blodtrykk, vasodilatasjon. Det har vært en moderat økning i blodtrykket i ro på 1-3 mm Hg. og en moderat økning i puls på 3-7 bpm. I noen tilfeller, er ikke utelukket mer alvorlig økning i blodtrykket og hjertefrekvensen. Klinisk signifikante endringer i blodtrykk og hjertefrekvens er registrert hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen (første 4-8 uker).

Fra fordøyelsessystemet: ofte – nedsatt matlyst, forstoppelse; noen ganger – kvalme, forverring av hemorroider. Når tendens til forstoppelse i tidlige dager nødvendig å overvåke evakuering tarm funksjon. Hvis du opplever forstoppelse resepsjonen opphøre og ta et avføringsmiddel. I sjeldne tilfeller, smerter i magen, paradoksale økt appetitt, tranzithornoe økning i leveren enzymer.

Hudreaksjoner: noen ganger – Svette; i noen få tilfeller – kløe, purpura Shenleyn-Genoa (blødninger i huden).

Fra kroppen som en helhet: i noen tilfeller, beskriver følgende uønskede klinisk viktige fenomen: dysmenoré, hevelse, influensalignende symptomer, tørst, rhinitt, akutt interstitiell nefritt, blødning, trombocytopeni.

Reaksjoner å avbryte, slik som hodepine eller økt appetitt, er sjeldne. Det er ingen bevis, observert at etter behandling abstinenssyndrom, abstinens eller stemningslidelser.

Den vanligste bivirkningene oppstår tidlig i behandlingen (første 4 av uken). Alvorlighetsgrad og frekvens over tid svekke. Bivirkninger er, generelt, ikke tung og reversibel.

Kontra

- Tilgjengelighet av organiske årsaker til fedme (f.eks, gipotireoz);

-alvorlig brudd spise atferd (anorexia nervosa eller bulimia nervosa);

- Psykisk sykdom;

- Syndrom av Gilles de la Tourette (generaliserte tics);

- Samtidig MAO-hemmere (f.eks, Phentermine, fenfluramina, deksfenfluramina, ètilamfetamina, efedrin) eller bruke dem for 2 uker før avtalen av Reduksin^®; Bruk av andre stoffer, som virker på sentralnervesystemet (f.eks, Antidepressiva, nevroleptika); forberedelser, foreskrevet for søvnforstyrrelser, inneholder tryptofan, og andre sentrale virkende medikamenter for vekttap;

- CHD, dekompensert kronisk hjertesvikt, medfødt hjertesykdom, occluzivee perifer karsykdom, takykardi, Arytmi, cerebrovaskulære sykdommer (hjerneslag, forbigående iskemiske anfall);

- Ukontrollert hypertensjon (BP ovenfor 145/90 mm Hg.);

- Tyreotoksikose;

- Alvorlig lever;

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon;

- Benign prostatahyperplasi;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaukom;

-Angi dosering, narkotika eller alkohol avhengighet;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barndom og oppvekst opp 18 år;

-alder 65 år;

- Etablert overfølsomhet overfor sibutramin eller andre komponenter av stoffet.

FRA forsiktighet skal forskrives i følgende tilstander: arytmi i historie, kronisk sirkulasjonssvikt, koronarsykdom (inkl. historie), cholelithiasis, arteriell hypertensjon (kontrollert og historie), nevrologiske lidelser, inkludert mental retardasjon og beslag (inkl. historie), brudd av leveren eller nyre milde, motor og verbale tics historie.

Graviditet og amming

Stoffet bør ikke brukes under svangerskapet på grunn av en overbevisende beløpet av sikkerhet studier virkningen av Reductil på fosteret.

Kvinner i fertil alder mens du tar Reduksina^® må bruke piller.

Reduksin^® Det bør ikke brukes under amming.

Forsiktighetsregler

Reduksin^® skal bare brukes i tilfeller, når alle non-medikamentelle tiltak for å redusere kroppsvekten er ineffektive – Om reduksjon av kroppsvekt for 3 måneder var mindre enn 5 kg.

Behandling Reduksinom^® skal utføres innen rammen av en omfattende terapi for å redusere kroppsvekt under oppsyn av lege, har praktisk erfaring i behandling av fedme.

Integrert behandling av fedme inkluderer som en endring i kosthold og livsstil, og økt fysisk aktivitet. En viktig del av behandlingen er å skape forutsetninger for en vedvarende endring i matvaner og livsstil, nødvendig for å opprettholde oppnådd vekttap etter seponering av medikamentell behandling. Pasienter må være under medikamentell behandling Reduksin^® endre livsstil og vaner så, Etter at behandlingen slik som gjorde redusert kroppsvekt. Pasientene må være klar over, at avvik vil føre til ny vektøkning og gjentatte appeller til legen.

Pasienter, verten Reduksin^®, å måle annonse og HR. Første 2 måneder behandling, disse parameterne bør overvåkes hver 2 av uken, og deretter månedlig. Hos pasienter med hypertensjon (som på bakgrunn av antihypertensiv behandling blodtrykk over 145/90 mm Hg.) Denne overvåkingen skal utføres nøye og, om nødvendig, med kortere intervaller. Pasienter, der blodtrykket to ganger med gjentatte målinger overstige nivået 145/90 mm. Artikkel. behandling med Reduksin^® bør bli suspendert .

Spesiell oppmerksomhet bør gis samtidig bruk av legemidler, øke QT-intervallet. Disse stoffene inneholder blokkere gistaminovykh n₁-reseptorer (astemizol, terfenadin); antiarytmika, forlenge QT-intervallet (Amiodaron, kinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); amfetamin øyne syndrom (cisaprid, pimozid, sertindol og trisykliske antidepressiva). Forsiktighet bør utvises ved bruk av stoffet på bakgrunn-forhold, som er risikofaktorer for økt QT-intervall (kaliopenia, gipomagniemiya).

Intervallet mellom MAO-hemmere og Reduksina^® må ikke være mindre enn 2 uker.

Forholdet mellom opptak Reduksina^® og utvikling av primære pulmonal hypertensjon er ikke installert , Men, gitt den velkjente fare for legemidler av denne gruppen, med regelmessig medisinsk overvåking er nødvendig å være spesielt oppmerksom på symptomer, som en progressiv dyspné (respirasjonssvikt), brystsmerter og hevelse i bena.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Opptak narkotika Reduksin^® kan begrense evnen til pasienten å kjøre biler og styringsmekanismer.

Overdose

Det er svært begrenset data på Reductil overdose.

Symptomer: økte graden av bivirkninger. Spesifikke tegn på en overdose er ikke kjent.

Behandling: administrering av aktivt kull, ventrikkelskylling, simptomaticheskaya terapi, Når du heve helvete og takykardi – Utnevnelsen av betablokkere. Ingen spesifikk motgift. Det er nødvendig å utføre vanlige aktiviteter: gi gratis puste, overvåke tilstanden til det kardiovaskulære systemet, samt, eventuelt utføre støttende symptomatisk terapi. Effektiviteten av forsert diurese eller hemodialyse er ikke installert.

Legemiddelinteraksjoner

Hemmere av mikrosomale oksidasjon, inkl. CYP3A4 hemmere (inkl. ketokonazol, Erytromycin, ciklosporin) økning i plasmakonsentrasjonen av metabolitter av sibutramin med en økning i hjertefrekvens og klinisk ubetydelig økning i QT-intervallet. Rifampicin, makrolidantibiotika, fenytoin, Karbamazepin, fenobarbital og deksametason kan akselerere metabolismen av sibutramin. Ved samtidig bruk av flere legemidler, økning av konsentrasjonen av serotonin i blod, Det kan føre til alvorlige interaksjoner. Den såkalte serotonin-syndromet oppstå i sjeldne tilfeller mens søknad Reduksina^® med selektive serotoninreopptakshemmere (medikamenter for behandling av depresjon), enkelte legemidler for behandling av migrene (sumatriptan, digidroergotamin), med potent smertestillende (pentazocin, petidin, Fentanyl) eller hostestillende medikamenter (dekstrometorfan). Sibutramin har ingen effekt på effekten av p-piller.

Ved mottak av Reductil og etanol ble observert styrke den negative handlingen av etanol. Men er alkohol absolutt ikke kombinert med anbefalte når du tar sibutramina kosttilskudd tiltak.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal lagres tørt, utilgjengelig for barn ved høyst 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.