PLAGRIL

Aktivt material: Klopidogrel
Når ATH: B01AC04
CCF: Platehemmende
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I20,0, I21, I63, I73,0, I73.1, I73,9, I74, I79.2, I82
Når CSF: 01.12.11.06.01
Produsent: DR. REDDY`S Laboratories Ltd. (India)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, Film-belagt Rosa farge, runde, lenticular, Preget “Med 127” på den ene siden.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose (Avicel PH 112), mannitol, Kroskarmellosenatrium, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: farge opadraj rosa 03B 54202 (gipromelloza, Titandioksid, MAKROGOL-400, rødt jernoksid).

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

En bestemt hemmer av trombocyttaggregasjon, gir koronarorasshiratee effekt. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, dermed, blodplateaggregeringen.

Det reduserer blodplateaggregeringen, indusert av andre agonister, å hindre dem fra å aktivere slippes ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Det binder seg irreversibelt til blodplate ADP-reseptorer, som forblir ugjennomtrengelig for ADP stimulering livssyklus (omtrent 7 dager).

Inhibering av blodplate-aggregering observert i 2 time etter dosering (40% hemming) med en startdose 400 mg. Maksimal effekt (60% undertrykkelse av aggregering) utvikles gjennom 4-7 dager med kontinuerlig bruk i en dose på 50-100 mg / dag. Platehemmende effekten varer hele perioden av livet til blodplater (7-10 dager). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, gjennomsnitt, gjennom 5 dager etter avsluttet behandling.

I nærvær av aterosklerotiske vaskulære lesjoner hindrer utvikling av aterotrombose uavhengig av lokalisering av vaskulær prosess (cerebrovaskulær, hjerte- eller perifere lesjoner).

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon

Абсорбция и биодоступность высокая; plasmakonsentrasjon er lav og i 2 h etter administrering når grensen måle (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% og 94% henholdsvis).

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_maks metabolitt, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, oppnås gjennom 1 ч и составляет около 3 mg / l. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Den aktive metabolitten, tiolderivat, dannes ved oksidasjon av klopidogrel i 2-oxo-klopidogrel og påfølgende hydrolyse. Окислительный процесс регулируется, For det første, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, og, mindre, – 1A1, 1A2 og 1S19. Den aktive tiolmetabolitten og bindes raskt og irreversibelt til blodplatereseptorer, подавляя, dermed, blodplateaggregeringen. Denne metabolitten i plasma ikke oppdages.

Fradrag

Rapportere nyheter – 50%, kishechnika – 46% (under 120 timer etter injeksjonen). T_1/2 hovedmetabolitten etter enkel og gjentatt administrasjon – 8 Nei. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK fra 30 til 60 ml / min) и здоровых лиц. Selv om den hemmende virkning på ADP-indusert blodplate-aggregering reduseres opptrådte (25%), sammenlignet med samme effekt hos friske frivillige, Blødningstiden er forlenget i samme grad, som hos friske frivillige, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / dag.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg for 10 дней был безопасен и хорошо переносился, C_maks klopidogrel, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

Vitnesbyrd

Forebygging av iskemiske sykdommer (hjerteinfarkt, hjerneslag, perifer arteriell trombose, plutselig kardiovaskulær død) hos pasienter med aterosklerose, Inkludert:

- Etter hjerteinfarkt, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- Ved akutt koronarsyndrom uten ST-segment elevasjon (ustabil angina eller hjerteinfarkt uten Q bølgedannelse) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akutt hjerteinfarkt) i kombinasjon med acetylsalisylsyre, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Doseringsregime

Ta piller inne, uansett måltidet.

Til профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий voksen (inkl. eldre pasienter) Плагрил^® administreres i en dose av 75 mg 1 gang / dag. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 dager før 6 Måneder – etter hjerneinfarkt.

Ved akutt koronarsyndrom uten ST-segment elevasjon (ustabil angina eller hjerteinfarkt uten Q bølgedannelse ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 gang / dag (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / dag).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. En behandling – til 1 år.

Ved остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akutt hjerteinfarkt) stoffet er foreskrevet i en dose 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Til Pasienter over en alder av 75 år лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 uker.

Bivirkning

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: hyppige – > 1%, sjeldne – 0.1-1%, noen – 0.01-0.1%, veldig sjelden – < 001%.

Fra blodkoagulasjonssystemet: часто — желудочно-кишечные кровотечения; sjelden – hemoragisk hjerneslag, langvarig blødning, neseblod; sjelden – hematom, hematuri, и конъюнктивальные кровотечения.

Fra blodkreft system: sjelden – trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, eozinofilija; sjelden – trombotsitopenicheskaya purpura, granulocytopeni, agranulocytose, анемия и апластическая анемия.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: нечасто — головная боль, svimmelhet, parestesi; sjelden – vertigo; sjelden – forvirring, hallusinasjoner.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – vaskulitt, reduksjon i blodtrykket.

Åndedrettssystemet: sjelden – bronkospasme, interstitiell pneumonitt.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – dyspepsi, diaré, magesmerter; sjelden – kvalme, gastritt, flatulens, forstoppelse, oppkast, sårdannelse i mage mucosa, forverring av magesår og duodenalsår; sjelden – kolitt (inkl. yazvennыy eller limfotsitarnыy kolitt), pankreatitt, endring i smak, stomatitt, hepatitt, akutt leversvikt, økning i leverenzymer.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – artralgi, gikt, myalgi.

Fra urinveiene: sjelden – гломерулонефрнт.

Hudreaksjoner: sjelden – kløe; sjelden – bulløse utslett (erythema multiforme, синдром Стивенса- Johnson, toksisk epidermal nekrolyse), erytematøst utslett, eksem, lichen planus.

Allergiske reaksjoner: sjelden – angioødem, elveblest, anafylaktiske reaksjoner, serumsyke.

Andre: sjelden – feber, увеличение креатинина крови.

Kontra

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon;

- Hemoragisk syndrom;

- Alvorlig blødning (inkl. intrakraniell blødning) og sykdom, disponerer for utvikling (magesår og duodenalsår i den akutte fasen, nespetsificheskiy yazvennыy kolitt, tuberkulose, lungetumor, giperfiʙrinoliz);

- Graviditet,

- Amming (amming);

- Barn opp til 18 år;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, skader, stater, øke risikoen for blødning (inkl. traumer, operasjoner), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (inkludert COX-2-hemmere), heparin inhibitorer av glykoprotein Ilb / IIIa.

Graviditet og amming

Ikke bruk dette stoffet under graviditet og amming (amming).

Forsiktighetsregler

I tilfelle av kirurgi, Hvis platehemmende effekten er ikke ønskelig, behandling bør avsluttes 7 dager før inngrepet.

Pasienter bør advares om, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, de bør informere legen om hvert tilfelle, uvanlige blødninger. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

I løpet av behandlingen er nødvendig å overvåke ytelsen til hemostatiske systemet (APTT, antallet blodplater, Blodplatefunksjonstester), regelmessig undersøke den funksjonelle aktiviteten til leveren.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Bruk i Pediatrics

Препарат не назначают barn under 18 år fordi, hva безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® påvist.

Overdose

Symptomer: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg klopidogrel (8 Kategorien. av 75 mg) bivirkninger er rapportert. Время кровотечения было удлинено в 1.7 ganger, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / dag).

Behandling: переливание тромбоцитарной массы. Den spesifikke motgift er fraværende.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoagulantia, NSAIDs, Det øker risikoen for blødning fra mage-tarmkanalen.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenytoin, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidin, Østrogen, digoksinom, teofyllin, tolʙutamidom, антацидными средствами.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal lagres tørt, mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.