PIOGLIT

Aktivt material: Pioglitazon
Når ATH: A10bg03
CCF: Perorale antidiabetika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): E11
Når CSF: 15.02.03
Produsent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller hvit, flate, runde, faset, med Valium på en fest og jage “SOLEN” – en annen.

Stoffene: laktose, stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, hydroksypropyl- 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talkum ryddet, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid, natriumkrysskarmellose.

10 PC. – strimler av aluminiumsfolie (3) – pakker papp.

Piller hvit, flate, runde, faset, med Valium på en fest og jage “SOLEN” – en annen.

Stoffene: laktose, stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, hydroksypropyl- 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talkum ryddet, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid, natriumkrysskarmellose.

10 PC. – strimler av aluminiumsfolie (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARΓ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (adipose, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, følsom for insulin, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrasjon er høy absorpsjon. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_maks plasmanivåer oppnås etter 2 Nei, postprandial – gjennom 3-4 Nei.

Distribusjon og metabolisme

V_d er 0.22-1.04 l / kg. Plasmaproteinbinding – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) oppnås gjennom 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dager.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) og M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP3A4 og cyp2c8. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Fradrag

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: nyre – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 og h 16-24 henholdsvis H,.

Vitnesbyrd

Diabetes mellitus type 2:

— в качестве монотерапии;

- i kombinasjon med sulfonylureaderivater, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Doseringsregime

Stoffet er foreskrevet inne, 1 gang / dag (uansett måltidet).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; maksimal daglig dose – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg eller 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / dag. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (når, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Bivirkning

På den delen av det sentrale nervesystemet og sanseorganer: svimmelhet, hodepine, gipesteziya, søvnløshet.

På den delen av organet syn: tåkesyn, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Åndedrettssystemet: faryngitt, bihulebetennelse.

Metabolisme: vektøkning, gipoglikemiâ, Øk CPK aktivitet; при длительном применении более 1 ved 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Fra blodkreft system: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemi.

Fra fordøyelsessystemet: flatulens, økt ALAT.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi.

Andre: sjelden – hjertefeil.

Kontra

- Diabetes mellitus type 1;

- Diabetisk ketoacidose;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (i henhold til NYHA-klassifisering);

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon (økt aktivitet av leveren enzymer i 2.5 ganger over VGN);

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barn opp til 18 år (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует применять препарат при отечном синдроме, anemi, сердечной недостаточности I-II класса, nedsatt leverfunksjon.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert ved graviditet og amming (amming).

Forsiktighetsregler

Pasienter, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Konsekvens forbedre følsomheten av disse pasientene til insulin er fare for graviditet, Hvis du ikke bruker tilstrekkelig prevensjon. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). I kliniske studier, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (i henhold til NYHA-klassifisering), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (f.eks, kongestiv hjertesvikt).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, hver 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (kvalme, oppkast, magesmerter, svakhet, anoreksi, mørk urin). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (i 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 ganger høyere enn normalt), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Overdose

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Legemiddelinteraksjoner

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, Metformin.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.