Pariet: instruksjoner for bruk av medisinen, struktur, Kontra

Aktivt material: Rabeprazole
Når ATH: A02BC04
CCF: Hemmer N⁺-K⁺-ATPase. Anti-sår narkotika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Når CSF: 11.01.03
Produsent: JOHNSON & JOHNSON LTD (Russland)

Pariet: doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, enteric coated Rosa farge, rund form, lenticular, den ene siden er merket med blekk “∈241”.

Stoffene: mannyt (mannitol), magnesiumoksyd, giproloza lavsubstituert (lavsubstituert hydroxypropylcellulose), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesiumstearat, etylcellulose, gipromellozы ftalat, diacetylert monoglyserid, talkum, Titandioksid, rødt jernoksid, etanol, vannfri (fordamper under produksjonen), Renset vann (fordamper under produksjonen), karnaubavoks, spiselig grå blekk F6, Butanol (fordamper under produksjonen).

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, enteric coated lys gul, rund form, lenticular, den ene siden er merket med blekk “∈243”.

Stoffene: mannyt (mannitol), magnesiumoksyd, giproloza lavsubstituert (lavsubstituert hydroxypropylcellulose), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesiumstearat, etylcellulose, gipromellozы ftalat, diacetylert monoglyserid, talkum, Titanoksid, jernoksid gul, etanol, vannfri (fordamper under produksjonen), Renset vann (fordamper under produksjonen), karnaubavoks, spiselig rødt blekk A1, Butanol (fordamper under produksjonen).

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Pariet: farmakologisk effekt

Anti-sår narkotika. Hemmer N⁺-K⁺-ATPase (proton pumpe).

Virkningsmekanisme. Rabeprazolnatrium tilhører klassen av antisekretoriske forbindelser, som er kjemisk substituerte benzimidazoler. Legemidlet hemmer aktiviteten til enzymet H⁺-K⁺-ATPase, blokkerer dermed sluttstadiet av saltsyresyntesen. Denne effekten er doseavhengig og fører til undertrykkelse av både basal, og stimulert syresekresjon, uavhengig av stimulus. Som en svak base absorberes rabeprazol i enhver dose raskt og konsentreres i det sure miljøet i parietalcellene..

Antisekretorisk aktivitet. Etter oral administrering av rabeprazol i en dose 20 mg antisekretorisk effekt oppstår innenfor 1 h og kommer gjennom 2-4 Nei. Hemming av basal og matstimulert syresekresjon gjennom 23 time etter å ha tatt den første dosen av rabeprazolnatrium var 62 og 82% henholdsvis, og varigheten av denne handlingen nådde 48 Nei. Den hemmende effekten av rabeprazolnatrium på syresekresjon er noe forsterket ved daglig administrering. 1 tab., stabil hemming av sekresjon oppnås gjennom 3 dager etter oppstart av stoffet. Etter avsluttet rabeprazol-inntak gjenopprettes sekretorisk aktivitet etter 2-3 dag.

Rollen til Helicobacter pylori i utviklingen av magesår er notert., inkludert magesår og duodenalsår. Helicobacter pylori er en viktig faktor i utviklingen av gastritt og sår hos disse pasientene.. Nyere studier tyder på en årsakssammenheng mellom Helicobacter pylori og gastrisk karsinom.

In vitro er etablert, at rabeprazol har en bakteriedrepende effekt på Helicobacter pylori. Helicobacter pylori utryddelse med Pariet^® og antimikrobielle midler fører til en høy grad av helbredelse av slimhinnelesjoner. I henhold til resultatene fra kontrollerte randomiserte kliniske studier ble det etablert, som tar rabeprazol 20 mg 2 ganger/dag i kombinasjon med to antibiotika, f.eks, klaritromycin og amoksicillin eller klaritromycin og metronidazol for 1 uker lar deg nå nivået av utryddelse av Helicobacter pylori mer enn 80% hos pasienter med gastroduodenale sår. Som forventet, Det ble observert en trend mot lavt nivå av eradikasjon hos pasienter med underliggende resistens mot metronidazol. Valget av en passende kombinasjon for utryddelse av Helicobacter pylori bør styres av godkjente standarder for omsorg.. Hos pasienter med vedvarende infeksjon (i nærvær av opprinnelig sensitive stammer av mikroorganismer) det er nødvendig å ta hensyn til muligheten for å utvikle sekundær resistens mot antibakterielle legemidler når du velger et behandlingsregime.

Effekt på serumgastrinkonsentrasjoner. Under kliniske studier tok pasientene 10 mg eller 20 mg rabeprazol 1 ganger / dag for en behandlingsvarighet opp til 43 Måneder. Første 2-8 uker med behandling, økte serumgastrinkonsentrasjonene, som var en refleksjon av den hemmende effekten på syresekresjonen. Gastrinnivåene gikk tilbake til baseline, vanligvis innenfor 1-2 uker etter avsluttet behandling.

Studiet av biopsiprøver av fundus og antrum av magen i mer enn 500 pasienter, behandlet med rabeprazol i opptil 8 uker, avslørte ingen endringer i histologien til enterokromaffinlignende celler, alvorlighetsgraden av gastritt, hyppighet av atrofisk gastritt, intestinal metaplasi og forekomst av Helicobacter pylori-infeksjon. I en studie av 250 pasienter, tar rabeprazol for 36 Måneder, Det ble ikke funnet vesentlige avvik av indikatorer fra det opprinnelige nivået.

Andre effekter. Det er foreløpig ingen data på, at rabeprazol forårsaker systemiske CNS-effekter, kardiovaskulære og respiratoriske systemer. Rabeprazol oral dose 20 mg / dag for 2 uker hadde ingen effekt på skjoldbruskfunksjonen, karbohydratmetabolisme, samt på konsentrasjonen av parathyreoideahormon i blodet, kortisol, Østrogen, Testosteron, prolaktin, kolecystokinin, sekretin, glukagon, FSH, LG, renina, aldosteron og GH.

Pariet: farmakokinetikk

Absorpsjon

Rabeprazol absorberes raskt fra tarmen. Etter å ha tatt en dose 20 mg C_maks rabeprazol i plasma nås etter ca 3.5 Nei. C endringer_maks og AUC er lineære over doseområdet fra 10 til 40 mg. Absolutt biotilgjengelighet etter oral administrering 20 mg (sammenlignet med intravenøs administrering) er om 52% hovedsakelig på grunn av metabolisme “første pass” gjennom leveren. Foruten, biotilgjengeligheten endres ikke ved gjentatt administrering av rabeprazol. Matinntak og tidspunktet for å ta stoffet i løpet av dagen påvirker ikke absorpsjonen av rabeprazol..

Distribusjon

Hos mennesker er bindingen av rabeprazol til plasmaproteiner ca 97%.

Metabolisme

Hovedmetabolitter, tilstede i humant plasma, er tioeter (M1) og karboksylsyre (M6), og mindre metabolitter, finnes i lave konsentrasjoner, representert ved sulfon (M2), demetyltioeter (M4) og merkaptursyrekonjugat (M5). Bare dimetylmetabolitten har ubetydelig antisekretorisk aktivitet. (M3), det finnes imidlertid ikke i plasma.

Fradrag

Hos friske frivillige T_1/2 er om 1 Nei (0.7-1.5 Nei), total clearance er 283±98 ml/min.

Omtrent 90% skilles ut i urinen hovedsakelig som to metabolitter: M5 og M6. Omtrent 10% utskilt i feces.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Etter en enkelt dose rabeprazol i en dose 20 mg med lignende kroppsvekt og høyde, ingen signifikante forskjeller i farmakokinetiske parametere avhengig av kjønn er notert.

Hos pasienter med stabil nyresykdom i sluttstadiet, krever vedlikeholdshemodialyse (QC≤5ml/min/1,73m²) distribusjonen av rabeprazol var svært nær distribusjonen til friske frivillige. AUC og C_maks Disse pasientene hadde ca 35% nedenfor, enn hos friske frivillige. Gjennomsnittlig T_1/2 rabeprazol var 0.82 h i friske frivillige, 0.95 Nei – hos pasienter i hemodialyse og 3.6 Nei – etter hemodialyse. Clearance av stoffet hos pasienter med nyresykdom, som krever hemodialyse, handlet om 2 ganger høyere, enn hos friske frivillige.

Etter en enkelt dose rabeprazol i en dose 20 mg hos pasienter med kronisk leversvikt økt AUC i 2 ganger, og T_1/2 økt i 2-3 fold sammenlignet med friske frivillige. Men etter å ha tatt rabeprazol i en dose på 20 mg / dag for 7 dager AUC økte bare i 1.5 ganger, og C_maks – i 1.2 ganger. T_1/2 hos pasienter med leversvikt var 12.3 h sammenlignet med 2.1 h i friske frivillige. Farmakodynamisk respons (pH-kontroll i magen) var klinisk sammenlignbare i begge grupper.

Hos eldre pasienter er utskillelsen av rabeprazol noe bremset.. Gjennom 7 dager etter inntak av rabeprazolnatrium 20 mg/dag i denne kategorien pasienter var AUC ca 2 ganger, а C_maks – på 60% høyere enn hos unge friske frivillige. Det var imidlertid ingen tegn til akkumulering av rabeprazol..

Ved langsom metabolisme av CYP2C19 etter inntak av rabeprazol for 20 mg / dag for 7 dager AUC øker inn 1.9 ganger, en T_1/2 – i 1.6 ganger sammenlignet med de samme parameterne for “rask” metaboliserere, mens C_maks øker med 40%.

Pariet: vitnesbyrd

- magesår i tolvfingertarmen i den akutte fasen;

- magesår i magen i den akutte fasen;

- Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): erosiv refluksøsofagitt (behandling), symptomatisk behandling av GERD (dvs.. NERD - ikke-erosiv reflukssykdom);

- Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstander, preget av patologisk hypersecretion.

I kombinasjon med antibakterielle midler:

- for utryddelse av Helicobacter pylori hos pasienter med magesår eller kronisk gastritt;

- for behandling og forebygging av tilbakefall av sår hos pasienter med magesår, assosiert med Helicobacter pylori.

Pariet: doseringsregime

Ved duodenalsår og magesår i akuttfasen Det anbefales å ta 1 Kategorien. (20 mg) 1 ganger / dag i morgen under 4-6 uker.

Hos noen pasienter med forverring av duodenalsår oppnås god effekt ved å ta 1 gang / dag 1 Kategorien. av 10 mg.

Hos de fleste pasienter med sår på tolvfingertarmen, leges såret innenfor 4 uker, men noen pasienter kan trenge ytterligere 4 ukers behandling med Pariet for å helbrede sår^®.

De fleste pasienter med magesår leges innenfra 6 uker, men noen pasienter kan trenge ytterligere 6 ukers behandling med Pariet for å helbrede sår^®.

Ved behandling av GERD det anbefales å ta Pariet^® av 1 Kategorien. (20 mg) 1 ganger / dag for 4-8 uker.

Til vedlikeholdsterapi for GERD Pariet^® administreres i en dose av 10 mg eller 20 mg 1 ganger / dag, avhengig av responsen på behandlingen.

Til symptomatisk behandling av GERD hos pasienter uten øsofagitt Pariet^® administreres i en dose av 10 mg 1 ganger / dag for 4 uker. Dersom 4 uker for behandling, symptomene forsvinner ikke, bør gjennomføre flere pasient eksamen.

Til behandling av Zollinger-Ellisons syndrom og andre tilstander, preget av en patologisk hypersecretion, Dose plukket individuelt. Startdosen er 60 mg / dag, deretter økes dosen og stoffet foreskrives i en dose opp til 100 mg/dag som enkeltdose eller 60 mg 2 ganger / dag. For noen pasienter er brøkdosering av legemidlet å foretrekke.. Behandlingen bør fortsettes som klinisk nødvendig. Hos noen pasienter med Zollinger-Ellisons syndrom var behandlingsvarigheten med rabeprazol opptil 1 år.

Til behandling duodenalsår eller kronisk gastritt, assosiert med Helicobacter pylori-infeksjon, flere utryddelsesalternativer brukes ved bruk av passende kombinasjoner av antibiotika. Et behandlingsforløp anbefales 7 dager av en av følgende medikamentkombinasjoner:

Pariet^® av 20 mg 2 ganger / dag + Clarithromycin på 500 mg 2 ganger / dag og amoxicillin 1 g 2 ganger / dag.

Pariet^® av 20 mg 2 ganger / dag + Clarithromycin på 500 mg 2 ganger / dag og metronidazol på 400 mg 2 ganger / dag.

Beste utryddelsesresultater, stiger 90%, observert ved bruk av en kombinasjon av stoffet Pariet^® med klaritromycin og amoksicillin.

Ifølge vitnesbyrd, krever narkotika 1 gang / dag, Pariet^® bør tas om morgenen før måltider. Etablert, uansett tid på døgnet, matinntak påvirker ikke aktiviteten til stoffet. Men den anbefalte tiden for å ta Pariet-tabletter^® bidrar til bedre pasientetterlevelse av behandlingsregimet.

Tablettene skal svelges hele, uten å tygge eller knuse.

Pariet: bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: diaré, magesmerter, flatulens, munntørrhet, kvalme, oppkast, forstoppelse; sjelden – anoreksi; i noen få tilfeller – økning i levertransaminaser.

CNS: hodepine, asteni, søvnløshet, døsighet, svimmelhet.

Fra blodkreft system: sjelden – trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni.

Hudreaksjoner: hudutslett.

Allergiske reaksjoner: sjelden – hevelse i ansiktet, tungpustethet, эritema, bulløse utslett (reaksjoner forsvinner etter seponering av stoffet).

Fra blodkreft system: sjelden – trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, leukocytose.

Andre: effekter, hvis forhold til bruken av stoffet ikke er fastslått – ryggsmerter, influensalignende symptomer, myalgi, artralgi, sjelden – nedsatt appetitt, vektøkning, depresjon, syn eller smaksforstyrrelse, stomatitt, økt svetting.

Basert på erfaring fra kliniske studier kan det konkluderes, den pariet^® vanligvis godt tolerert av pasienter. Bivirkninger er generelt milde til moderate og forbigående..

Pariet: Kontra

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika;

- overfølsomhet overfor substituerte benzimidazoler.

Pariet: Graviditet og amming

Pariet^® kontraindisert under graviditet og amming (amming).

Data om sikkerheten til stoffet Pariet^® under svangerskapet er ikke.

IN eksperimentelle studier reproduksjonsevne hos rotter og kaniner viste ingen tegn på nedsatt fertilitet eller fosterutviklingsdefekter, på grunn av rabeprazol; Men hos rotter i små mengder krysser stoffet placentabarrieren.

Unknown, Utskilles rabeprazol i morsmelk hos mennesker?. Passende studier er ikke utført på ammende kvinner.. Samtidig, rabeprazol er funnet i melken til diegivende rotter, Derfor, hvis det er nødvendig, kan du bruke under amming bør slutte å amme.

Pariet: spesielle instruksjoner

Før du starter behandling med Pariet^® det er nødvendig å utelukke tilstedeværelsen av en ondartet neoplasma i magen, tk. å ta stoffet kan maskere symptomer og forsinke riktig diagnose.

I en spesiell studie med pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon ble det ikke funnet noen signifikant forskjell i hyppigheten av bivirkninger av Pariet.^® fra det hos friske individer matchet etter kjønn og alder, men, Til tross for dette, forsiktighet anbefales ved første forskrivning av Pariet^® pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

For pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, dosejustering av Pariet^® ikke obligatorisk.

Bruk i Pediatrics

Pariet^® anbefales ikke for barn, siden det foreløpig ikke er erfaring med bruken i pediatrisk praksis.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Basert på farmakodynamikken til rabeprazol og dets bivirkningsprofil, er det usannsynlig, den pariet^® påvirker evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer. Men hvis døsighet oppstår, bør disse aktivitetene unngås..

Pariet: overdose

Til dags dato, informasjon om tilfeller av bevisst overdose av stoffet Pariet^® Det har blitt rapportert. Tar stoffet i doser opp til 80 mg/dag ble godt tolerert av pasientene.

Behandling: avholdelse av symptomatisk og støttende terapi. Ingen spesifikk motgift. Rabeprazolnatrium binder seg godt til plasmaproteiner., fjernes derfor dårlig ved dialyse.

Pariet: medikamentinteraksjon

Pariet^® metaboliseres av mikrosomale hepatiske isoenzymer i cytokrom P450-systemet. Studier har vist, at hos friske frivillige inngår ikke rabeprazol en klinisk signifikant legemiddelinteraksjon med amoxicillin og andre legemidler, som metaboliseres av dette enzymsystemet (warfarin, fenytoin, teofyllin, diazepam).

Pariet^® forårsaker en uttalt og langvarig reduksjon i produksjonen av saltsyre. Derfor, mens bruk av narkotika, absorpsjonen avhenger av pH i innholdet i magen, legemiddelinteraksjoner er rapportert.

Hos friske frivillige forårsaket inntak av rabeprazolnatrium en reduksjon i konsentrasjonen av ketokonazol i blodplasma ved 33% og øke minimumskonsentrasjonen av digoksin med 22%. Derfor, med samtidig bruk av stoffet Pariet^® med ketokonazol eller digoksin, er det nødvendig å justere dosene av sistnevnte.

Konsentrasjonen av rabeprazol og den aktive metabolitten av klaritromycin, ved samtidig bruk, øker med 24% og 50% henholdsvis. Dette øker effektiviteten av denne kombinasjonen i utryddelsen av Helicobacter pylori..

Studien fant ingen interaksjon mellom Pariet^® med flytende syrenøytraliserende midler. Foruten, ingen klinisk signifikant interaksjon med stoffet Pariet ble funnet^® med mat.

In vitro-studier på humane levermikrosomer har vist, at rabeprazol metaboliseres av CYP2C19 og CYP3A4 isoenzymer. Oppdaget, at ved de forventede plasmakonsentrasjonene har ikke rabeprazol noen stimulerende, ingen hemmende effekt på CYP3A4-metabolismen. Disse studiene tyder også på, at rabeprazol ikke har noen effekt på metabolismen av ciklosporin.

Pariet: vilkår for utlevering fra apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Pariet: vilkår og betingelser for lagring

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C; Må ikke fryses. Holdbarhet – 2 år.