Åttende-Adalia

Aktivt material: Nifedipin
Når ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanalblokker
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.03.02
Produsent: Bayer Healthcare AG (Tyskland)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, belagt, kontrollert frigjøring, runde, lenticular, rosa, napechatkoy med svart blekk “Adalat 30” en side; på tablettflaten på hver side med en vilkårlig plassering i forhold til senter tabletter om gangen for å belagte brønner med en diameter på opp uregelmessig 1 mm.

Stoffene: gipromelloza, magnesiumstearat, polyethylenoxyd, natriumklorid, rødt jernoksid, celluloseacetat, polyetylenglykol 4000, опадрай OY-S-24 914 (rødt jernoksid, Titandioksid).

14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, belagt, kontrollert frigjøring, runde, lenticular, rosa, napechatkoy med svart blekk “Adalat 60” en side; på tablettflaten på hver side med en vilkårlig plassering i forhold til senter tabletter om gangen for å belagte brønner med en diameter på opp uregelmessig 1 mm.

Stoffene: gipromelloza, magnesiumstearat, polyethylenoxyd, natriumklorid, rødt jernoksid, celluloseacetat, polyetylenglykol 4000, опадрай OY-S-24 914 (rødt jernoksid, Titandioksid).

14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Selektive kalsiumantagonister treg, 1,4-dihydropyridinderivat. Den har antianginal og blodtrykksenkende virkning.

Reduserer strøm av kalsiumioner gjennom den langsomme kalsium-kanaler inn i cellene, det meste cardiomyocytes, glatte muskelceller ved koronare og perifere arterier, samtidig som man reduserer systemisk vaskulær motstand og økende koronararteriene, store fartøy og intakte veggsegmenter delvis forsnevrede fartøy. Nifedipin reduserer tone av glatt muskulatur i koronararteriene, dermed hindre vasokonstriksjon, Det øker blodgjennomstrømningen i skip poststenotic deler og øker leveransen av oksygen til hjertemuskelen. Det reduserer hjerteinfarkt oksygenforbruk ved å redusere systemisk vaskulær motstand (postnagruzki), og kronisk administrering er i stand til å forhindre utvikling av nye aterosklerotiske lesjoner i koronararteriene. Nifedipin reduserer glatt muskeltonus av arterioler, derved, redusere høyt PR og, Følgelig, FRA.

Tidlig behandling med nifedipin kan være en midlertidig økning i hjertefrekvens og refleks, Følgelig, minuttvolum. Imidlertid er denne økning ikke så mye, for å kompensere for utvidelse av blodårer. Foruten, nifedipin, og med kortsiktige, og langvarig bruk øker utskillelsen av natrium og vann fra kroppen. Den antihypertensive effekten av nifedipin er særlig uttalt hos pasienter med hypertensjon. Hos pasienter med hypertensjon, og tilstedeværelsen av, i det minste, En annen risikofaktor, reduserer forekomsten av kardiovaskulære og cerebrovaskulære hendelser i samme grad, hvordan en kombinasjon diuretikov.

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon

Etter oral administrering nifedipin absorberes nesten fullstendig fra den gastrointestinale traktus. Biotilgjengeligheten av nifedipin fra tabletter 45-56% på grunn av effekten “første pass” gjennom leveren. Biotilgjengeligheten av nifedipin fra tabletter av kontrollerte frisetting var relativt 68-86%. Å spise litt reduserer utgangshastighet på absorpsjon, men det påvirker ikke biotilgjengeligheten av. Nifedipin er frigjort fra tabletten styres ved hjelp av en spesiell membran vysvozhdeniem ved den osmotiske gradient med null-ordens hastighetskonstant, således er det en kontrollert økning i konsentrasjonen av nifedipin i blodplasmaet, som når et platå etter omtrent 6-12 timer etter administrasjon. Under 24 h holdes konstant legemiddelkonsentrasjon i blodplasma. Hastigheten for frigivelse av nifedipin er uavhengig av pH og gastrointestinal motilitet. I åttende Adalia^® dose 30 mg 60 mg C_maks plasma er henholdsvis 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml oppnådd etter 12-15 og h 7-9 henholdsvis H,. Bindingen til plasmaproteiner (albumin) – ca 95% .Pronikaet BBB og placentabarrieren, utskilles i morsmelk.

Metabolisme

Etter oral administrering av nifedipin metaboliseres i tarmveggen og leveren til inaktive metabolitter.

Fradrag

T_1/2 mens du tar nifedipin tabletter 1.7-3.4 Nei. Konsentrasjonen av nifedipin i tablett-kontrollert frigjøring i plasma opprettholdes som et platå i løpet av perioden med frigjøring og absorpsjon, og kun etter den siste dose av nifedipin-frigjøring fra tabletter med kontrollert frigivelse plasmakonsentrasjon begynner å avta, og T_1/2 Det tilsvarer det ved mottak av nifedipin i tablettform. Nifedipin utskilles som inaktive metabolitter via nyrene, bare 5-15% – galle gjennom tarmen. I uforandret nifedipin er tilstede i små mengder i urin (mindre 0.1%). Hemodialyse og peritoneal dialyse påvirker ikke farmakokinetikken til nifedipin, plasmapheresis forbedrer sin utskillelse.

Under passasje gjennom fordøyelseskanalen av biologisk inaktive komponentene i tabletten forblir uendret og utskilles som et uoppløselig skall.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Dersom nyrefunksjonen ikke endrer farmakokinetikken.

Hvis unormal leverfunksjon reduserer clearance av nifedipin.

Vitnesbyrd

- CHD: stabil angina (angina);

- Arteriell hypertensjon.

Doseringsregime

Startdosen er 30 mg 1 gang / dag. Deretter kan dosen, om nødvendig kan økes gradvis til 60 mg 1 gang / dag og enda opptil 120 mg 1 ganger / dag, avhengig av alvorligheten av sykdommen og den individuelle responsen til pasienten. Behandlingens varighet bestemmes av en lege.

Tablettene skal svelges hele, uten å tygge eller bryte en, drikker en liten mengde flytende, tatt uavhengig av måltider, Beskytt mot fuktighet og fjerne folien like før mottak.

Ved nedsatt leverfunksjon, alvorlig skal justere doseringsregime.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: ≥1-<10% – følelse flares (vasodilatasjon), hjerterytme, perifere ødemer; ≥0,1-<1% – hypotensjon (inkl. ortostatisk), besvimelse, takykardi; ≥0,01-<0.1% – angina.

Fra fordøyelsessystemet: ≥1-<10% – forstoppelse; ≥0,1-<1% – magesmerter, diaré, munntørrhet, dyspepsi, flatulens, kvalme; ≥0,01-<0.1% – anoreksi, raping, gingivitt, giperplaziya rett, økning i levertransaminaser (GOLD, IS, GGT), oppkast; <0.01% – ʙezoar (klumper av ufordøyd mat forblir i magen), dysfagi, øsofagitt, ileus, tarm sår, gulsott.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: ≥1-<10% – svimmelhet, hodepine; ≥0,1-<1% – nervøsitet, parestesi, søvnløshet, døsighet; ≥0,01-<0.1% – gipesteziya, tremor.

På den delen av det endokrine systemet: <0.01% – giperglikemiâ, vekttap, gynekomasti.

Åndedrettssystemet: ≥0,1-<1% – tungpustethet; ≥0,01-<0.1% – neseblod.

Fra urinveiene: ≥0,1-<1% – nokturi, polyuri; ≥0,01-<0.1% – dizurija, hyppig vannlating, forverring av nyrefunksjonen (hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon).

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: ≥0,1-<1% – kramper i leggen; ≥0,01-<0.1% – artralgi, myalgi.

Hudreaksjoner: ≥0,1-<1% – kløe, utslett (utslett, эritema, elveblest); ≥0,01-<0.1% – angioødem, macula-papuløst, pustulær, vesikkel bulleznaya sыpy, elveblest; <0.01% – photodermatitis, eksfoliativ dermatitt, purpura.

Fra blodkreft system: <0.01% – leukopeni.

Fra sansene: ≥0,01-<0.1% – dobbeltsyn, amblyopi, Smerter i øynene; <0.01% – tåkesyn.

Andre: ≥1-<10% – asteni, hevelse i ansiktet (inkl. Eye); ≥0,1-<1% – smerter i brystet, melosalgia, utilpasshet, Pain usikker lokalisering; ≥0,01-<0.1% – allergiske reaksjoner (hevelse av tungen, reduksjon i blodtrykket, takykardi, feber), lav kroppstemperatur, brystsmerter; <0.01% – anafylaktiske reaksjoner.

Ved mottak av nifedipin er det også bivirkninger, hvordan bessimptomnыy agranulocytose, trombocytopeni, utvikling eller forverring av hjertesvikt, sjelden – Lungeødem (pustevansker, hoste eller stridor), forbigående tap av syn, hevelse av leddene.

Kontra

- Kardiogent sjokk;

- Alvorlig hypotensjon (systolisk blodtrykk <90 mmHg.);

- Ileostomi, installert etter proctocolectomy;

- Samtidig bruk av rifampicin;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barndom og oppvekst opp 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor nifedipin.

FRA forsiktighet Det bør foreskrevet medikament for hjertesvikt, alvorlig aortastenose, subaortalynom stenose, akutt hjerteinfarkt med venstre ventrikkel svikt, bradykardi, leversvikt, stenose av noen GI, alvorlige brudd på cerebral sirkulasjon, mild eller moderat hypotensjon, eldre pasienter, pasienter med ondartet hypertensjon og hypovolemi, hemodialyse.

Graviditet og amming

Åttende-Adalat^® kontraindisert under graviditet, tk. mulig fostertoksisk, fetotoksicheskoe og teratogene handling forberedelse.

Nifedipin går over i morsmelk, så hvis du trenger å bruke Osmo-Adalat^® amming amming bør avsluttes.

Forsiktighetsregler

Nifedipin er nødvendig med ekstrem forsiktighet hos pasienter med alvorlig stenose av noen GI, siden det er mulig å utvikle tarmobstruksjon. I noen tilfeller kan symptomer på tarmobstruksjon forekomme hos pasienter uten en patologi i mage-tarmkanalen.

Det bør være forstått, at under tarm barium røntgen kan avsløre falske positive symptomer av polyp (fylling defekt).

Når leversvikt anbefales å overvåke pasienter, hvis det er nødvendig å redusere dosen eller bruken av medikamentet i andre doseringsformer.

I et program Osmo-Adalat^® og a-adrenerge blokkere, pasienter krever nøye overvåking, Det kan utvikle seg som betydelig reduksjon i blodtrykk og forverrede symptomer på hjertesvikt.

Ved samtidig mottak med grapefruktjuice kan øke den hypotensive handling, som vedvarer i 3 dager etter siste dose juice.

Nifedipine forårsaker falsk positiv økning vanillylmandelic syrekonsentrasjonen i urinen ved bestemmelse av den spektrofotometriske metoden påvirker ikke resultatet av reaksjonen ved hjelp av HPLC (HPLC).

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

I løpet av behandlingen må være forsiktig når engasjerende i potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner, og avstå fra bruk av etanol.

Overdose

Symptomer: tap av bevissthet til koma, markert reduksjon i blodtrykket. takykardi / bradykardi, giperglikemiâ, metabolsk acidose, gipoksiya, kardiogent sjokk, ledsaget av lungeødem.

Behandling: tiltak for nødhjelp i overdose bør først og fremst være rettet mot eliminering av nifedipin fra kroppen og gjenopprette stabile hemodynamics. Det anbefales mageskylling og om nødvendig vanning av tynntarmen for å hindre ytterligere absorpsjon av medikamentet. Hemodialyse upassende, som nifedipin ikke vises under dialyse; Det anbefales utnevnelsen av plasmaferese (tk. nifedipin for en høy grad av binding til plasmaproteiner og relativt liten V_d).

Hvis bradykardi foreskrevet p-agonister, på zhyzneuhrozhayuschey bradykardi – implantasjon av en midlertidig pacemaker.

I markant reduksjon i blodtrykket er anbefalt i en langsom / introduksjon 10-20 ml 10% oppløsning av kalsiumglukonat (tillates gjeninnføring), ineffektivitet – Utnevnelsen av vasokonstriktor noradrenalin eller dopamin sympatomimetiske (doser er valgt avhengig av den terapeutiske effekt oppnås).

Innføringen av væsken for å være begrenset på grunn av risikoen for overbelastning av hjertet.

Legemiddelinteraksjoner

Den hypotensive virkning av nifedipin kan øke under bruk av narkotika, lavere blodtrykk, samt med inhalerte anestetika, prazosin og andre alfablokkere.

Den hypotensive virkning av nifedipin reduseres sympatomimetisk, NSAIDs på grunn av undertrykkelsen av prostaglandinsyntesen i nyre, og natrium- og væskeretensjon i kroppen, Østrogener (på grunn av oppbevaring av væsker) og kalsiumtilskudd.

Nifedipin metaboliseres via CYP3A4, imidlertid forberedelser, som induserer eller hemmer disse enzymene, kan interagere med nifedipin ved svelging, eller virkning å krenke Avklaringen “Første pass” gjennom leveren.

Nifedipin reduserer clearance av digoksin, noe som fører til en økning i konsentrasjonen i blodplasma, så pasienter krever nøye overvåking for symptomer på overdosering av hjerteglykosider, og om nødvendig bør dosen reduseres.

Nifedipine reduserer kinidin konsentrasjonen i blodplasma, Men når avskaffelse av innholdet av kinidin kan øke betydelig, at dosen må justeres. I noen tilfeller kan det å øke konsentrasjonen av nifedipin i blodplasmaet, så hvis det er bevis for sin dose bør reduseres. Ved kombinasjonsbehandling er nødvendig for å kontrollere konsentrasjonen av kinidin plasmanivåer og blodtrykk. Ved samtidig mottak med nifedipin øker risikoen for forlenget QT-intervall.

Når det kombineres med prokainamid er det en risiko for QT-forlengelse og øket negativ inotrop effekt av begge legemidler.

Nifedipin induserer CYP3A4 og reduserer biotilgjengeligheten av nifedipin og, følgelig, reduserer dens effektivitet, som kan kreve å øke dosen.

Nifedipin hemmer CYP3A4 og forårsaker en økning i konsentrasjonen av nifedipin i blodplasmaet, og dermed styrke sin hypotensive effekt.

Nifedipin er en potent induserer leverenzymer, påskynde metabolismen av nifedipin, som svekker dens effektivitet.

Diltiazem bremser ned legeme av nifedipin, derfor bør kombinasjonsterapi være svært nøye, om nødvendig, å redusere dosen av nifedipin.

Cisaprid øker konsentrasjonen av nifedipin i blodplasmaet, derfor bør blodtrykket overvåkes og, om nødvendig, å redusere dosen av nifedipin.

Grapefruktjuice hemmer CYP3A4 og øker konsentrasjonen av nifedipin i plasmaet, på grunn av redusert effekt “første pass” gjennom leveren.

Fordi valproinsyre fører til en økning i plasmakonsentrasjonen av nimodipin, struktur nær nifedpinu blokkering av langsomme kalsiumkanaler, det er ikke utelukket en økning i plasmakonsentrasjonen av nifedipin, og forbedring av dens effektivitet.

Nifedipin endrer ikke platehemmende effekt av acetylsalisylsyre i en dose 100 mg (aggregering av blodplater og varigheten av blødningen). Acetylsalisylsyre, i sin tur, Det påvirker ikke de farmakokinetiske parametre av nifedipin.

Fordi karbamazepin og fenabarbital føre til en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av nimodipin, struktur nær blocker nifedipin langsomme kalsiumkanaler, er det mulig å redusere konsentrasjonen av nifedipin i plasma og redusere dens effektivitet.

Nifedipin kan fortrenge fra sin tilknytning til protein narkotika, kjennetegnet ved en høy grad av binding (indirekte antikoagulantia – kumarin og derivater indandiona, kinoner, sulfinpirazon, antiepileptika, salicilaty, NSAIDs) etterfulgt av en eventuell økning i plasmakonsentrasjonen.

Siden erytromycin, fluoksetin, ritonavir, indinavir, amprenavir, Nelfinavir, sakinavir, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol sperre CYP3A4, det er ikke utelukket å øke konsentrasjonen av nifedipin i plasmaet som et resultat av deres interaksjon. Det anbefales å overvåke blodtrykket, og om nødvendig for å redusere dosen av nifedipin.

I tilfelle av samtidig anvendelse av disopyramid kan øke negativ inotrop effekt. Forberedelser, inneholder lithium, i kombinasjon med nifedipin kan gi nevrotoksiske symptomer (kvalme, oppkast, diaré, ataksiyu, skjelvinger og / eller øresus).

Ajmalin, omeprazol, benazepril, irbesartan, Orlistat, ranitidin, Rosiglitazon, doksazozin, pantoprazol, talinolol, hydroklortiazid triamterene ikke påvirke farmakokinetikken til nifedipin.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal lagres tørt, utilgjengelig for barn ved høyst 25 ° C. Holdbarhet – 4 år.