Nitromintum

Aktivt material: Nitroglycerin
Når ATH: C01DA02
CCF: Perifere vasodilators. Antianginal narkotika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): i20, I50.1
Når CSF: 01.06.01.01.01
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

◊ Aerosol sublingual dosering i form av fargeløs eller nesten fargeløs transparent oppløsning ble oppnådd.

Stoffene: etanol, propylenglykol.

10 g (180 doser) – aluminium sylindre (1) med en doseringspumpe, og et sprøytehode – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Perifer vasodilator med en primær effekt på venene, antianginal narkotika. Nitroglycerin – organiske nitrogenforbindelse med en primær virkning venodilatiruyuschim.

Virkningene av nitroglyserin på grunn av sin evne til å frigjøre et molekyl av nitrogenoksid, som er en naturlig endothelial avslappende faktor. Nitrogenoksid aktiverer enzymet guanylatsyklase, noe som fører til økte intracellulære nivåer av cGMP, Dette hindrer inntrengning av kalsiumioner i glatte muskelceller, forårsaker deres velvære. Avslapning av glatt muskulatur i karveggen forårsaker vasodilatasjon, reduserer venøs retur til hjertet (forspenning) og motstand mot systemiske sirkulasjon (afterload). Dette reduserer arbeidet av hjertet og myokardial oksygenbehovet. Utvidelse av koronarkarene forbedrer koronar blodstrøm og fremmer sin omfordeling i redusert blodtilførsel, øker oksygentilførsel til hjertemuskelen. Redusere venøs retur gir lavere fyllingstrykk, bedre blodtilførselen til subendokardial lagene, reduserer trykket i lungekretsløpet og regresjon av symptomene med lungeødem. Nitroglycerin har en sentral hemmende effekt på sympatisk vaskulær tonus, inhibering av dannelse av vaskulær komponent av smerte. Nitroglycerin slapper også de glatte muskelceller i bronkiene, urin vei, galleblæren, gallegang, spiserør, små og store tarmen, og deres sphincters.

Handling Nitromintum^® Det begynner raskt, effekt utvikler seg over 1-1.5 minutter og varer i ca. 30 m.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Nitromintum^® Spray absorberes raskt og fullstendig fra munnen til den systemiske sirkulasjonen. Biotilgjengelighet Nitromintum^® er 100% hvis sublingual søknad, tk. I dette tilfelle nitroglyserin ikke metaboliseres i “første pass” gjennom leveren. C_maks plasmanivåer oppnås etter 4 m.

Distribusjon

Bindingen til plasmaproteiner er 60%.

Sirkulerende nitroglyserin sterkt forbundet med erytrocytter og akkumuleres i den vaskulære veggen.

Metabolisme

Det er raskt metaboliseres med deltakelse av nitrat, for å danne et di- og mononitrat (farmakologisk aktive bare isosorbide-5-mononitrat), den endelige metabolitten – glyserol.

Fradrag

Etter å ha mottatt stoffet under tungen T_1/2 fra plasma 2.5-4.4 m. Total clearance – 25-30 l / min.

Skriv hovedsakelig i urinen som metabolitter, mindre 1% utskilles uendret.

Vitnesbyrd

- Angina (lindring og forebygging av angrep, inkl. før trening);

- Akutt venstresidig hjertesvikt (i en kombinasjonsterapi).

Doseringsregime

Stoffet brukes sublingually.

Før første gangs bruk av stoffet skal fylles doseringspumpe ved å fjerne beskyttelseshette og trykke doseringsventilen flere ganger til aerosol. Etter en lang pause i bruken av sylinderen kan trenge å bli gjentatt fylling pumpe. Ved bruk av en ballong bør holdes vertikalt, spray hodet opp.

Hver gang doseringsventilen fra sylinderen, forsynt med en mekanisk pumpe, utgitt 1 dose (400 mcg nitroglyserin) aerosol.

Riste flasken før bruk ikke er påkrevet.

Til lindring av angina angrep sublingually brukt 400-800 g (1-2 dose), å trykke doseringsventilen, fortrinnsvis i en sittende stilling, med et enkelt åndedrag i intervaller 30 sec; Deretter bør lukke munnen i noen få sekunder. Hvis det er nødvendig, blir medikamentet administrert igjen, men ikke mer 1.2 mg (3 dose) under 15 m.

Til forebygging av angrep sublingually brukt 400 g (1 dose) for 5-10 min å laste.

Ved akutt venstre ventrikkel svikt, Lungeødem sublingually brukt 1.6 mg (4 dose) og mer i en kort tid under streng kontroll av hemodynamikk (systolisk blodtrykk bør være mer 100 mmHg.).

Ved utilstrekkelig terapeutisk effekt av den samme dosen kan bli gjentatt etter 10 m.

Ved anvendelse av medikamentet i eldre pasienter korreksjon doseringsregime er ikke nødvendig.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: svimmelhet, hodepine, takykardi, feber; reduksjon i blodtrykket; sjelden (spesielt i overdose) – Ortostatisk hypotensjon, cyanose.

Fra fordøyelsessystemet: munntørrhet; sjelden – kvalme, oppkast, vondt i magen.

CNS: svakhet, sjelden – angst, psykotiske reaksjoner, apati, desorientering.

Allergiske reaksjoner: sjelden – hudutslett, kløe.

Lokale reaksjoner: dermahemia, brennende fornemmelse under tungen.

Andre: sjelden – tåkesyn, gipotermiя, metgemoglobinemiâ.

Kontra

- Shock;

- Lukk;

- Opp til 18 år;

- Overfølsomhet overfor nitroglyserin og annet organisk nitrat.

FRA forsiktighet bruk hos pasienter med akutt sirkulasjonssvikt, ledsaget av alvorlig arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 90 mmHg.), dersom ortostatisk hypotensjon, hemoragisk hjerneslag, akutt hjerteinfarkt og kongestiv hjertesvikt med lavt trykk fylling av venstre ventrikkel, hypertrofisk kardiomyopati, alvorlig nyre- og / eller leversvikt, alvorlig anemi og thyrotoxicosis, alkoholisme, epilepsi, traumatisk hjerneskade, intrakraniell hypertensjon, trangvinkelglaukom (risiko for øket intraokulært trykk), migrene.

Graviditet og amming

Under graviditet og amming er mulig å bruke stoffet under streng medisinsk overvåkning i tilfeller, når de forventede fordeler av behandlingen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarn.

Unknown, enten nitroglyserin er utgitt i morsmelk.

Forsiktighetsregler

Nitromintum^® øker utskillelsen av katekolaminer og vanilinmindalnoy syre i urinen.

I løpet av medikamentet til pasienten bør utelukke alkohol.

Bruk i Pediatrics

Stoffet er kontraindisert for bruk i barn og unge under 18 år, tk. Sikkerhetsdata Nitromintum^® hos disse pasientene er ikke nok.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

I begynnelsen av behandlingen bør avstå fra bilkjøring og Yrke potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner. I fremtiden, er graden av begrensning bestemmes individuelt for hver pasient.

Overdose

Symptomer: hodepine, reduksjon i blodtrykket, ortostatisk hypotensjon, refleks takykardi, svimmelhet, rødme i ansikt, oppkast og diaré, asteni, hypersomni, føler varmen. Ved ekstremt høye doser (mer 20 mg / kg) observerte methemoglobinemi, cyanose, dyspné og takypné, Ortostatisk hypotensjon.

Behandling: I milde tilfeller – Overføre pasienten i ryggleie med hevede ben; i alvorlige tilfeller - avholdelse av symptomatisk og støttende terapi, rettet mot eliminering av giftige og sjokk (inkl. vospolnenie OCK, en noradrenalin (noradrenalin) og / eller dopamin). Bruken av adrenalin (adrenalin) kontra.

Med utviklingen av methemoglobinemi kan bruke følgende motgifter og behandlinger:

1. Vitamin C – 1 g natrium salt PO / i.

2. Metylenblått / i en dose på opptil 50 ml av 1% oppløsning.

3. Toluidinblått inn /, den første dose 2-4 mg / kg, deretter multiplisere med 2 mg / kg.

4. -Therapy, hemodialyse, transfusjon (utveksling) blod.

Legemiddelinteraksjoner

Andre vasodilatorer og antihypertensiva (betablokkere, Blokkere langsomme kalsiumkanaler), ACE-hemmere, nevroleptika, trisykliske antidepressiva, MAO-hemmere, fosfodiesteraseinhibitorer, prokainamid og etanol kan øke den hypotensive effekt Nitromintum^®.

Nitrominta^® dihydroergotamin og forsterker effekten av å redusere effekten av heparin.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er løst til søknaden som en agent Valium hellig.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet bør oppbevares i et mørkt og utilgjengelig for barn ved en temperatur fra 15 ° til 25 ° C, unna varmekilder. Holdbarhet - 3 år.

Produktet er brannfarlig og eksplosiv. En tom sylinder til å kaste inn i varmen. Ikke lagre og bruke nærheten av åpen ild eller mens røyking.