PRODUKT

Aktivt material: Tsisatrakuriya besilate
Når ATH: M03AC11
CCF: Muskel muskelavslappende handling av eksterne nedepoliarizutego konkurransedyktig type
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): Z51.4
Når CSF: 21.03.01.01
Produsent: GlaxoSmithKline S.p.A. (Italia)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Løsningen for av / på klart, fargeløs blek gul eller grønn-gul farge, uten synlig Inneslutninger.

Stoffene: r-r benzolsulfonovoj syre 32%, vann d / og.

2.5 ml – ampulle (5) – pakker papp.

Løsningen for av / på klart, fargeløs blek gul eller grønn-gul farge, uten synlig Inneslutninger.

Stoffene: r-r benzolsulfonovoj syre 32%, vann d / og.

5 ml – ampulle (5) – pakker papp.

Løsningen for av / på klart, fargeløs blek gul eller grønn-gul farge, uten synlig Inneslutninger.

Stoffene: r-r benzolsulfonovoj syre 32%, vann d / og.

10 ml – ampulle (5) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Ikke-depolariserende muskelrelakserende gjennomsnittlig varighet, arver benzilizohinolina.

Cisatracurium besilate assosiert med n-holinoretseptorami avslutninger motor nerver og fungerer som en antagonist av acetylcholine, ringe konkurransedyktig nevromuskulær blokade, Det kan bli raskt løst antiholinesteraznami betyr type neostigmina og jedrofonija.

Når det brukes i doser, i 8 ganger ED₉₅ (den gjennomsnittlige dosen, nødvendig for 95% undertrykke reaksjon bortfører muskel av tommel svar til stimulering av ulnar nerve), Produkt^® forårsaker ikke en doseavhengig utslipp av histamine.

ED₉₅ bezilata cisatracurium under opioider anestesi (thiopental/fentanyl/Midazolam) er 50 mg / kg.

ED₉₅ cisatracurium bezilata hos barn under galotanovoj anestesi er lik 40 mg / kg.

Farmakokinetikk

I å søke stoffet i dosen til 400 µg/kg cisatracurium farmakokinetisk parametere bezilata avhenger ikke av dose (8× ED₉₅).

Metabolisme

Cisatracurium besilate metaboliseres i kroppen i fysiologisk pH og temperatur eliminere Hoffmann (prosess) med dannelsen av laudanozine acrylate bindemidler og metabolitt. Sistnevnte er hydrolyse under påvirkning av uspesifikke esterases plasma med dannelse av bindemidler alkohol. Metabolitter har ikke miorelaksirujushhej aktivitet.

Farmakokinetiske parametere Nimbexa^® i doser flere 100 µg/kg og 200 µg/kg hos voksne kirurgiske pasienter er presentert i tabell.

Gjennomsnittlig klaring cisatracurium bezilata er 6.9 mL/kg/min, en T_1/2 – 28 m. Utskillelsen av stoffet avhengig ikke av varigheten av infusjonen, metabolitter utskilles av nyrer og lever.

Farmakokinetiske parametere etter innføringen av Nimbexa bezilata cisatracurium^® i form av infusjonen eller bolus er like.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Klinisk signifikant forskjell i farmakokinetikken cisatracurium bezilata i unge og eldre folk ingen, hans plasma klaring endres ikke avhengig av alderen. Men det var en liten økning i V_d (+17%) og T_1/2 (+4 m) eldre pasienter.

Klinisk signifikant forskjell i farmakokinetikken cisatracurium bezilata hos pasienter med slutten stadium nyresvikt og observert ikke i friske frivillige. Utskillelsen av stoffet også endres ikke i nyresvikt.

Klinisk signifikant forskjell i farmakokinetikken cisatracurium bezilata med leversvikt og ikke i friske frivillige. Men når leversvikt det er en liten forskjell i størrelsen på V_d (+21%) og klarering (+16%) bezilata cisatracurium, men T_1/2 og utskillelse av stoffet endre ikke.

Farmakokinetikken av cisatracurium bezilata hos pasienter i ICU, mottar den som en langsiktig infusjon, ikke forskjellig fra den gang bolusnom. Gjennomsnittlig klaring cisatracurium bezilata er 7.5 mL/kg/min og T_1/2 er lik 27 m. Utskillelsen av stoffet etter langvarig infusjon innføring ikke avhengig av varigheten av infusjonen. Konsentrasjonen av metabolitter er høyere hos pasienter i ICU, har svekket nyrefunksjon og/eller lever. Men påvirker disse metabolitter ikke nevromuskulær blokade.

Vitnesbyrd

å opprettholde mioplegii og tilbringe tracheal intubations og IVL under operasjonen;

-for kirurgi i intensivavdelinger.

Doseringsregime

I Voksen ved intubasjon den anbefalte dosen av Nimbexa^® for bolusni 150 mg / kg, som er inngått for 5-10 s og gir optimale forhold for tracheal intubations over 120 sekunder etter injeksjon.

Med innføringen av stoffet i høyere doser nevromuskulær blokade er raskere. Tabellen viser gjennomsnittlig indikatorene av Farmakodynamiske Nimbexa^® Når det gis i doser fra 100 til 400 µg/kg hos friske voksne frivillige under anestesi opioider (natrium thiopental/fentanyl/Midazolam) eller propofol.

T1^og – enkelt reduksjon, og den første komponenten i reaksjonen av muskler, for tommelen, supramaksimalnuju elektrisk stimulering av ulnar nerve.

Enflurane eller izofluran kan øke varigheten til blokaden, forårsaket av den første dosen av Nimbexa^®, på 15%.

Varighet av nevromuskulær blokade kan økes ved hjelp av doser Nimbexa^®. Under anestesi propofol eller opioider produkt^® dose 30 µg/kg utvider nevromuskulær blokade av ca 20 m. Men fører påfølgende innføring av doser ikke til den progressive forlengelse.

Etter, som spontan utvinning nervøs ledningsevne startet, hastigheten ikke avhengig dosen pålagt Nimbexa^®. Under anestesi opioider eller MTTR galotanom ledeevne 25% til 75% og med 5% til 95% ca 13 gruver og 30 min, henholdsvis.

Forårsaket av Nimbeksom^® nevromuskulær blokade er lett eliminert under påvirkning av antiholinesteraznah midler en standard dose. Gjennomsnittlig utvinning tid ledningsevne 25% til 75% og dens restaurering (koeffisient av T₄:T₁≥ 0,7) Etter innføringen av det antiholinjesteraznogo stoffet i gjennomsnitt 13% T₁ Gjenopprette konduktans er ca 2 gruver og 5 min, henholdsvis.

I barn i alderen 1 Måneder før 12 år ved intubasjon Startdosen er 150 mg / kg, stoffet injiseres raskt på/for en periode 5-10 sec, som skaper optimale forhold for å transportere stemme over 120 sekunder etter injeksjon. Å sikre nevromuskulær blokade kortere første vanlige av Nimbexa^® 100 mg / kg; i dette tilfellet opprettes optimale forhold for tracheal intubations på 120-150 sekunder etter injeksjon. Når du bruker Nimbexa^® i barn i alderen 1 Måneder før 12 år varigheten av nevromuskulær blokade reduseres, og sin spontan utvinning skjer raskere enn voksne med samme bedøvelse. Identifiserer mindre forskjeller Farmakodynamiske Nimbexa indikatorene^® blant barn i alderen 1-11 måneder fra de barn 1-12 år.

Farmakodynamiske Nimbexa indikatorer^® til barn 1-11 Måneder er angitt i tabell.

Farmakodynamiske Nimbexa indikatorer^® til barn 1-12 år

Gi alvorlige kan forlenge nevromuskulær blokade, forårsaket av Nimbeksom^®, maksimalt 20%. Informasjon om bruk av Nimbexa^® barn under anestesi izofluranom eller anfluranom ikke, Imidlertid kan du forvente, dataene er også i stand til 73.21 anestesimidler øke varigheten av nevromuskulær blokade, forårsaket av Nimbeksom^®, maksimalt 20%.

Varighet av nevromuskulær blokade kan økes med innføring av Nimbexa^® i støtter dose. Når anestesi galotanom innføring av Nimbexa^® dose 20 µg/kg øker varigheten av nevromuskulær blokade på omtrent 9 m. Etterfølgende innføring av doser fører ikke til den progressive forlengelse.

Etter, som spontan utvinning nervøs ledningsevne startet, hastigheten ikke avhengig dosen pålagt Nimbexa^®. Under anestesi opioider eller MTTR galotanom ledeevne 25% til 75% og med 5% til 95% ca 11 gruver og 28 min, henholdsvis.

Forårsaket av Nimbeksom^® nevromuskulær blokade er lett eliminert under påvirkning av antiholinesteraznah midler en standard dose. Gjennomsnittlig utvinning tid ledningsevne 25% til 75% og dens restaurering (koeffisient av T₄:T₁≥ 0,7) Etter innføringen av det antiholinjesteraznogo stoffet i gjennomsnitt 13% T₁ Gjenopprette konduktans er ca 2 gruver og 5 min, henholdsvis.

Voksne og barn 1 Måneder før 12 år til opprettholde nevromuskulær blokade Produkt^® Du kan angi ved infusjon. For stabilisering av T₁-blokaden nivået av ledningsevne 89-99% Etter at tegn på hennes spontan utvinning anbefalt første infusjon hastighet 3 ug / kg / min (180 mcg/kg/h). Etter stabilisering av nevromuskulære blokaden å opprettholde den på dette nivået, de fleste pasienter tilstrekkelig hastighet infusjon i 1-2 ug / kg / min (0.06-0.12 mg/kg/h). Under anestesi izofluranom eller anfluranom, kan du redusere hastigheten på infusjonen Nimbexa^® på 40%. Infusjonshastigheten er avhengig av konsentrasjonen av cisatracurium bezilata i infuzionnom løsning, fra nødvendige dypet av nevromuskulære blokaden og kropp masse indeks pasient. Tabellen inneholder anbefalinger å øke innføring av infusjonen nerazvedennogo løsning Nimbexa^® Injiserbare.

Fortsatt cefuroxim Nimbexa^® konstant hastighet er ikke ledsaget av en progressiv styrke eller svekkelse av nevromuskulær blokade. Etter infusjoner Nimbexa^® spontan utvinning nervøs ledningsevne oppstår ved hastigheter, sammenlignes som etter en enkel bolusdose injeksjon.

Til tross for, som innføring av Nimbexa^® i form av infusjoner er ikke spesielt studert på barn i alderen 2 år, ved analogi med doser for bolusni kan anta, at infusjonshastigheten i denne aldersgruppen bør være den samme, som for eldre barn.

Ingen data på bruk av Nimbexa^® i barn i alderen 1 Måneder, så gi anbefalinger om dosering av stoffet i denne aldersgruppen ikke.

Dose justering i eldre pasienter ikke obligatorisk. Pharmacodynamics Nimbexa^® de har lik som hos pasienter i ung alder, Men Nimbexa^® (som andre muskelavslappende) kan starte senere.

Dose justering i pasienter med nedsatt nyrefunksjon ikke obligatorisk. Pharmacodynamics Nimbexa^® de har lignende med som hos pasienter med normal nyre funksjon, Men Nimbexa^® kan starte senere.

Dose justering i pasienter med slutten stage leversvikt ikke obligatorisk. Pharmacodynamics Nimbexa^® de er lik som pasienter med normal leveren funksjon, Men Nimbexa^® kan starte noe tidligere.

Produkt^® brukt som miorelaksanta i hjertekirurgi. Den raske innføringen av Nimbexa^® (under 5-10 sec) i form av en bolusdose på noen måte (til 400 µg/kg inkludert) pasienter med alvorlige hjerte-og karsykdommer er ikke ledsaget av en klinisk signifikant reaksjoner fra det kardiovaskulære systemet.

Voksne pasienter, ligger på ITD, Produkt^® Du kan angi i og i struino og/eller dryppe.

For voksne anbefales første infusjonshastigheten Nimbexa^® er 3 ug / kg / min (180 mcg/kg/h). Den ønskede dosen kan varierer i ulike pasienter, og øke eller redusere over tid. I kliniske studier var gjennomsnittlig hastighet for infusjon 3 ug / kg / min (fra 0.5 til 10.2 mcg/kg/min/av 30 til 600 mcg/kg/h /).

Gjennomsnittstid for å fullstendig spontan utvinning etter lengre ledning (til 6 dager) infusjon Nimbexa^® pasienter i ITD er ca 50 m.

Restaurering av konduktivitet etter infusjon Nimbexa^® hos pasienter i ITD avhenger ikke på varigheten av infusjonen.

Ingen data på bruk av Nimbexa^® under hjertet surgeries i nedkjøling (fra 25° 28° c). Nødvendig for å opprettholde tilstrekkelig miorelaxation i disse omstendighetene hastighet infusjon Nimbexa^® kan være betydelig nedenfor (som med andre muskelavslappende).

Matlaging, program-og lagringsløsning

Skilt løsning Nimbexa^® for injeksjon er stabil for 24 h ved en temperatur på 25 ° c-5 i konsentrasjonene varierer fra 1 til 2 mg/ml i følgende væsker for/i innføringen (i beholdere laget av PVC eller polypropylen): 0.9% en løsning av natrium klorid for på/i infusjonen; 5% løsning dekstrozy/i infusjon.

Fordi stoffet inneholder ingen antimikrobielle konserveringsmidler, dyrking sine skal utføres umiddelbart før bruk. Løsningen bør umiddelbart inn, og dens levninger bør hell.

Produkt^® kjemisk ustabilt når hekkende i løsningen Ringera. Med innføringen av andre rusmidler gjennom samme nål eller kanyle, som oppgitt produkt^®, nål og kanyle anbefales vaske nok kompatibel løsning for på/i innledningen (f.eks, saltvann) Etter innføringen av hvert legemiddel. Produkt^® stabil i surt løsninger, Derfor bør det ikke forveksles med en sprite eller inn samtidig gjennom en nål med alkaliske løsninger (f.eks, med natrium thiopental).

Hvis injeksjoner Nimbexa^® bruke eksterne åre liten kaliber, Det bør være skylles etter narkotika administrasjon kompatibel løsning for på/i innledningen (f.eks, saltvann).

Bivirkning

Frekvensen av bivirkninger, kan knyttes til innføringen av Nimbexa^®, er mindre enn 0.5%.

Allergiske reaksjoner: erytem, utslett, bradykardi, hypotensjon, bronkospasme; sjelden – alvorlig anafylaktisk reaksjoner hos pasienter, motta produkter^® i kombinasjon med en eller flere anestesimidler.

Andre: Det er anekdotiske rapporter på utviklingen av muskelsvakhet og/eller Myo etter lang tids bruk av muskel relaxant fra alvorlig syke pasienter i ICU. Fleste av disse pasientene mottar corticosteroids. Slikt fenomen observert sjelden når Nimbexa^®; de fleste har ingen sammenheng med bruk av cisatracurium besilata.

Kontra

-overfølsomhet overfor bezilatu cisatracurium, Atracurium bezilatu, benzolsulfonovoj syre.

FRA forsiktighet søke på brudd på syre-base balansen og elektrolytt balanse, karcinomatoze, Neuromuscular sykdommen (inkl. spedbarn og miasteniceski syndrom) eller andre betingelser, Det kan føre til lengre nevromuskulær blokade; brannsår; gemipareze eller parapareze.

Graviditet og amming

Stoffet har ingen uønskede handlinger på fosterets utvikling. Påvirkning av Nimbexa^® på reproduksjon var ikke undersøkt.

Påføring av Nimbexa^® Graviditet kan bare, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Unknown, cisatracurium besilate om det tildelt eller dets metabolitter i morsmelk hos mennesker.

Forsiktighetsregler

Cisatracurium besilate fører til lammelse av luftveissykdommer og skjelettlidelser muskel, men påvirker ikke bevisstheten og terskelen for smerte følsomhet.

Produkt^® oppnevne anaesthetists eller andre leger, har erfaring med bruk av muskelavslappende.

Da krever muskelavslappende, inkl. Nimbexa, Du må overvåke nevromuskulær ledningsevne, å plukke opp de nødvendige individuelle dosen. Med tanke på muligheten for cross-reactions mellom miorelaxanthami, spesiell forsiktighet skal utøves når nimbexa^® pasienter, har opplevd Overfølsomhetsreaksjoner på andre muskelavslappende, Siden det var åpenbart en høy frekvens av forekomst av korset følsomhet (mer 50%). Cisatracurium besilate har ikke uttalt vagoliticheskimi eller ganglioblokirujushhimi, Derfor produktet^® har ingen klinisk signifikant effekt på hjertefrekvens og påvirker ikke bradykardi, forårsaket ved mange midler for anestesi eller stimulering vandrende nerve under operasjonen.

Hos pasienter med myasthenia og andre former for neuromuscular sykdommen betydelig økt følsomhet for nedepoljarizujushhim miorelaksantam. Den anbefalte opprinnelige dosen av Nimbexa^® slike pasienter må ikke overstige 20 mg / kg.

Termer av syre-base balanse og/eller elektrolitnogo Exchange kan øke eller redusere følsomheten til pasienter å miorelaksantam.

Påvirkning av Nimbexa^® på pasienter med ondartet hypertermi i sykehistorie ble ikke undersøkt.

Effekten av cisatracurium bezilata på pasienter med brannskader var også ikke undersøkt. Imidlertid utnevnelsen av slike pasienter Nimbexa^®, som andre nedepoliarizuth miorelaksantov, Du må ha gitt høyere doser og redusert varighet av stoffet i dem.. Produkt^® er den gipotonicheskim løsningen og bør ikke være pålagt infuzionnuu system, gjennom hvilke blodoverføringer.

Pasienter i intensivavdelinger

Innføring av dyr laudanozine (bezilata Atracurium og cisatracurium metabolitten bezilata) i store doser var assosiert med forbigående arteriell gipotenziei og i noen tilfeller – symptomer på kortikale eksitasjon. Det er anekdotiske rapporter på utvikling av beslag i pasienter i ICU, som fikk Atracurium besilate i kombinasjon med andre legemidler. Data pasienter hadde vanligvis en eller flere sykdommer, predisponert til fremveksten av convulsing (f.eks, traumatisk hjerneskade, hypoxic encefalopati, hevelse i hjernen, viral encefalitt, uremia), så årsakssammenheng convulsing med laudanozinom er ikke installert. Det vil forstås, den laudanozine konsentrasjonen i plasma med nimbexa^® ca 3 halv, enn når Atracurium infusjon bezilata.

Overdose

Symptomer: overdose symptomer knyttet til den forventede langvarig lammelse av skjelettet og luftveier muskler og dens effekter.

Behandling: for tilstrekkelig utvinning av spontan pusting er svært viktig å opprettholde ventilasjon og oksygenering av blodet. Produkt^® påvirker ikke bevissthet, Derfor bør pasienten være under påvirkning av sedativa. Når tegn på spontan utvinning kan det være akselerert av introduksjon antiholinesteraznah midler.

Legemiddelinteraksjoner

Når forsterke effekten av muskelavslappende: verktøy for anestesi (løsemidler, som enflurane, izofluran og gi alvorlige), ketamin, Andre ikke-depolariserende muskelavslappende; antibiotika (inkl. aminoglikozidy, Polymyksin, spectinomycin, tetracikliny, linkomycin og klindamycin), antiaritmiki (inkludert propranolol, Kalsiumblokkere, lidokain, prokainamid og Kinidin), Vanndrivende (inkl. furosemid og, kanskje, tiazidы, Mannitol og acetazolamide), magnesiumsalter, litiumsalt, ganglioblokatorы (trimetafan, geksametoniй).

Are effekten av muskel relaxant før langvarig bruk av fenitoina eller karbamazepin.

Foreløpig introduksjon suksametonia påvirker ikke varigheten av nevromuskulær blokade, bolus-indusert innføring av Nimbexa^®, og endrer ikke hastigheten på infusjonen narkotika.

Introduksjon suksametonia å øke varigheten av nevromuskulær blokade, forårsaket av nedepoliarizutmi miorelaxanthami, Det kan føre til en lang og kompleks blokade, Det er vanskelig å løse bruke antiholinesteraznah midler.

I sjeldne tilfeller kan kan noen medikamenter forverre eller bidra til manifestasjon av latent myasthenia, samt føre miasteniceski-syndrom, og som et resultat kan du oppleve overfølsomhet for nedepoljarizujushhim miorelaksantam. Slike legemidler omfatter ulike antibiotika, Betablokkere (propranolol, oxprenolol), antiarytmika (prokaynamyd, kinidin), antirheumatic (klorokin, D-penicillamine), trimetafan, klorpromazin, steroider, fenytoin og narkotika litium.

Terapi antiholinesteraznami narkotika, ofte brukt for behandling av Alzheimers sykdom, f.eks, donepezilom, kan forkorte varigheten av nevromuskulære blokkere effekt og svekke Nimbexa^®.

Pharmaceutical interaksjon

Med innføringen av vilkår, simulere infuzionnuu system med Y-formet kateter, Produkt^® kompatibel med følgende narkotika, vanligvis brukes under kirurgi: droperidolom, fentanyl citrate, Midazolam hydroklorid.

Stoffet er ikke kompatibel med ketorolakom, trometamolom eller injeksjon av propofol emulsjon.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

En Liste. Stoffet skal lagres i mørket, utilgjengelig for barn ved temperatur fra 2 ° til 8 ° c; Må ikke fryses. Holdbarhet – 2 år.