NAFTOHAZ UKRAINY

Aktivt material: Levodopa, Karbidopa
Når ATH: N04BA02
CCF: Av anti-stoffet – en kombinasjon av en dopamin-forløper og en inhibitor av perifer dopa-dekarboksylase
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): G20, G21
Når CSF: 02.06.01.01.01
Produsent: LEK d.d. (Slovenia)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Oval, lenticular, med et hakk på den ene siden.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, pre-gelatinisert stivelse, maisstivelse, голубой краситель (индиготин Е132), magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Av anti-stoffet. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Karbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Handlingen av stoffet er under den første dagen siden begynnelsen av mottaket, noen ganger – etter den første dose. Максимальный эффект достигается в течение 7 dager.

Farmakokinetikk

Karbidopa

Absorpsjon

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_maks Det er mellom 1.5 t til 5 Nei.

Metabolisme og utskillelse

Det metaboliseres i leveren.

Blant metabolitter, skilles ut i urin, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, som handler om 14% og 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, andre – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Fradrag

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h og er 35%.

Levodopa

Absorpsjon

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Til tross for, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, Adrenalin, noradrenalin.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_maks er 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 Nei.

Fradrag

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – under 2 ч выводится около 1/3 dose.

T_1/2 levodopa er om 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 Nei.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 tid, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 til 8 Nei. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

Hos pasienter med Parkinsons sykdom, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 til 15 Nei. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, i det minste, i 3 ganger. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Vitnesbyrd

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Doseringsregime

Den optimale daglige dosen bestemmes av nøye individuelt valg. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / dag. Pasienter, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® er 1/2 Kategorien. 1-2 ganger / dag. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Derfor, ved behov, legge 1/2 Kategorien. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, noen ganger – etter den første dose. Полный эффект препарата достигается в течение 7 dager.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, i det minste, for 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (for 24 Nei – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Pasient, принимавших более 1.5 r levodopa, начальная доза Накома^® er 1 Kategorien. 3-4 ganger / dag.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 Kategorien. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 tab. / dag. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® er 8 tab. / dag (200 мг карбидопы и 2 r levodopa). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg kroppsvekt (при массе тела пациента 70 kg).

Bivirkning

Vanlige – dyskinesias, включая непроизвольные движения (inkl. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: malignt syndrom, эпизоды брадикинезии (“on-off”-syndrom), svimmelhet, døsighet, parestesi, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, demens, Søvnforstyrrelser, eksitasjon, forvirring, økt libido.

I sjeldne tilfeller – kramper, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® ikke installert.

Fra fordøyelsessystemet: возможны анорексия, oppkast, blødning fra mage-tarmkanalen, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, diaré, потемнение слюны.

Fra kroppen som en helhet: возможны обмороки, brystsmerter.

Kardiovaskulære systemet: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (inkl. эпизоды повышения или снижения АД), flebitt.

Fra blodkreft system: leukopeni, anemi (inkl. hemolytisk), trombocytopeni, agranulocytose.

Åndedrettssystemet: возможно диспноэ.

Hudreaksjoner: возможны алопеция, hudutslett, потемнение секрета потовых желез.

Med urin-systemet: mørk urin.

Allergiske reaksjoner: angioødem, elveblest, kløe, болезнь Шенлейн-Геноха.

Andre bivirkninger, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Fra fordøyelsessystemet: dyspepsi, munntørrhet, bitterhet i munnen, сиалорея, dysfagi, bruxism, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, forstoppelse, flatulens, ощущение жжения языка.

Metabolisme: снижение или повышение массы тела, hevelse.

CNS: svakhet, besvimelse, utmattelse, hodepine, asteni, снижение мыслительной активности, desorientering, ataksi, оцепенение, усиление тремора рук, muskelkramper, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, søvnløshet, angst, eufori, psykomotorisk agitasjon, ustø gange.

Fra sansene: dobbeltsyn, tåkesyn, mydriasis, okulogyre kriser.

Med urin-systemet: urinretensjon, urininkontinens, priapisme.

Andre: heshet, utilpasshet, tidevann av blod på huden, шеи и грудной клетки, dyspné, zlokachestvennaya melanom.

Fra laboratorieparametre: en økning i aktiviteten til ALP, IS, GOLD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, økning i serum kreatinin, hyperurikemi, Positiv Coombs, reduksjon i hemoglobin og hematokritt, giperglikemiâ, leukocytose, bakteriuri, эритроцитурия.

Forberedelser, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Kontra

- Zakrыtougolynaya glaukom;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

- Samtidig bruk av ikke-selektive MAO-hemmere;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, inkl. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (historie), Hjertefeil, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (historie), включая эпилептические, erosive og ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, alvorlig leversvikt, åpenvinkelglaukom.

Graviditet og amming

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. IN eksperimentelle studier выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, når den forventede fordelene av behandling for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Unknown, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Forsiktighetsregler

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® pasienter, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. Spesielt, Наком^® mer, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (vitamin B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, i det minste 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Pasienter, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, og, dermed, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Forventet, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Alle pasienter, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Pasienter, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, inkludert muskelstivhet, feber, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Bruk i Pediatrics

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® barn og unge under 18 år.

Overdose

Symptomer: økte bivirkninger.

Behandling: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Legemiddelinteraksjoner

При применении Накома^® pasienter, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (unntatt MAO-B-hemmer) mulige sirkulasjonsforstyrrelser (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Dette er på grunn av opphopning under påvirkning av dopamin og noradrenalin levodopa, inaktive hemmet MAO-hemmere. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, øke blodtrykket, takykardi, flushing og svimmelhet.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Med samtidig bruk av levodopa med beta-agonister, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-reseptorer (f.eks, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (vitamin B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 3 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen, på pakken.