Levodopa

Når ATH:
N04BA01

Farmakologiske virkning

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина – предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. Den trenger ikke inn i CNS, Foruten, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Karbidopa, Benserazid), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Farmakokinetikk

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. C_maks plasmanivåer oppnås etter 1-2 timer etter inntak.

Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Omtrent 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 Nei.

Vitnesbyrd

Parkinsons sykdom, Parkinsons syndrom (bortsett parkinsonisme, вызванного нейролептиками).

Doseringsregime

Individuell. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / dag, средние терапевтические дозы – 4-5 g / dag. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Maksimal daglig dose: Inntak – 8 g.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: ofte – ortostatisk hypotensjon, Arytmi.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – kvalme, oppkast, anoreksi, smerter i epigastriet, dysfagi, ulcerogen handling (hos predisponerte pasienter).

CNS: ofte – spontan bevegelighet, Søvnforstyrrelser, ažitaciâ, svimmelhet; sjelden – depresjon.

Fra blodkreft system: sjelden – leukopeni, trombocytopeni.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Kontra

Uttrykk for leveren, nyre, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, alvorlig psykose, zakrыtougolynaya glaukom, melanom, повышенная чувствительность к леводопе, barndom.

Graviditet og amming

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Forsiktighetsregler

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, lett, Endokrine, Cardiovascular, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, unormal hjerterytme; при психических нарушениях, leversykdommer, magesår, osteomalasi; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (inkl. bronkial astma), antihypertensiva.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (unntatt MAO-B-hemmer) ikke anbefalt, так как возможны нарушения кровообращения, inkl. arteriell hypertensjon, eksitasjon, hjerterytme, rødme i ansikt, svimmelhet.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

В период применения леводопы следует избегать деятельности, på den krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

Mens bruken av antipsykotiske medikamenter (nevroleptika) butyrophenone derivater, dyfenylbutylpyperydyna, tioxanten, fentiaziner, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

Ved samtidig bruk med MAO-hemmere (unntatt MAO-B-hemmer) mulige sirkulasjonsforstyrrelser. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; med midler for anestesi – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, klozepinom, метионином, klonidin, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.