MIRAPEX

Aktivt material: Pramipexol
Når ATH: N04BC05
CCF: Av anti-stoffet – stimulerende av dopaminerg overføring i sentralnervesystemet
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): G20, G21
Når CSF: 02.06.01.02
Produsent: Boehringer Ingelheim International GmbH (Tyskland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller hvit, Oval, med en skrå kant, flat på begge sider, dyp risiko markert på den ene siden “Р7” på begge sider av risikoen; på den andre siden – risiko og firmalogo på begge sider av risikoen.

Stoffene: mannitol, maisstivelse, kolloidalt silisiumdioksid, povidon, magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Piller hvit, runde, med en skrå kant, flat på begge sider, dyp risiko markert på den ene siden “P9” på begge sider av risikoen; på den andre siden – risiko og firmalogo på begge sider av risikoen.

Stoffene: mannitol, maisstivelse, kolloidalt silisiumdioksid, povidon, magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Av anti-stoffet. Pramipexol – dopaminreseptoragonist, binder seg med høy selektivitet og spesifisitet til dopamin D₂-reseptorer, har en uttalt affinitet for dopamin D₃-Receptor. Reduserer underskuddet i motorisk aktivitet ved Parkinsons sykdom ved å stimulere dopaminreseptorer i striatum. Pramipexol hemmer syntesen, frigjøring og metabolisme av dopamin, beskytter dopaminneuroner mot degenerasjon, som oppstår som respons på iskemi eller metamfetamin-nevrotoksisitet.

Reduserer prolaktinsekresjonen på en doseavhengig måte.

Med langvarig bruk (mer 3 år) ingen tegn på en reduksjon i effektiviteten av stoffet er påvist.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Pramipexol absorberes raskt og fullstendig etter oral administrering., nå C_maks ca 1-3 Nei. Den absolutte biotilgjengeligheten av pramipexol overstiger 90%. Absorpsjonshastigheten avtar med matinntak, matinntak påvirker imidlertid ikke den totale absorpsjonen. Pramipexol har lineær kinetikk og relativt liten pasient-til-pasient variasjon i konsentrasjon..

Distribusjon

V_d er 400 l. Plasmaproteinbinding – mindre 20%.

Metabolisme og utskillelse

Litt metabolisert i kroppen.

Omtrent 90% dosen utskilles i urinen (80% – uendret) mindre 2% – med avføring. Den totale clearance av pramipexol er ca 500 ml / min, Nyre klirens – omtrent 400 ml / min.

Verdien av den endelige T_1/2 er 8 h i unge friske frivillige og ca 12 Nei – eldre.

Vitnesbyrd

- behandling av symptomer på Parkinsons sykdom (som monoterapi eller i kombinasjon med levodopa).

Doseringsregime

Stoffet tas oralt, uansett måltidet, drikkevann. Den daglige dosen skal deles jevnt med 3 opptak.

Initial daglig dose 375 mcg bør økes hver 5-7 dager. For å redusere bivirkninger bør dosen velges gradvis inntil maksimal terapeutisk effekt er oppnådd..

Doseøkningsordning for Mirapex^®

Om nødvendig tilsettes en ytterligere økning i dagsdosen med 750 mcg per uke opp til maksimal daglig dose 4.5 mg.

Den individuelle daglige vedlikeholdsdosen varierer fra 375 mcg til 4.5 mg. Så tidlig som, og i det sene stadiet av sykdommen var stoffet effektivt, fra den daglige dosen 1.5 mg. Dette utelukker ikke, at enkeltpasienter har høyere doser 1.5 mg / dag kan gi ytterligere terapeutisk effekt, spesielt i et avansert stadium av sykdommen, når en dosereduksjon av levodopa er indisert.

Ved samtidig behandling med levodopa anbefales det ettersom dosen øker, samt under vedlikeholdsbehandling med Mirapex^® redusere dosen av levodopa. Dette er nødvendig for å unngå overdreven dopaminerg stimulering..

For innledende terapi i pasienter QC over 50 ml / min ikke nødvendig å redusere den daglige dosen. I pasienter med CC fra 20 til 50 ml / min den første daglige dosen av stoffet bør deles inn i 2 mottak og start med en dose på 125 g 2 ganger / dag (daglig dose – 250 g). I pasienter med CC mindre 20 ml / min en enkelt dose av hele den daglige dosen vises, startdosen 125 mg / dag.

Hvis, på bakgrunn av støttende terapi, reduseres nyrefunksjonen, da reduseres den daglige dosen av legemidlet med samme prosentandel, hva var nedgangen i QC (f.eks, hvis QC ble redusert med 30%, den daglige dosen bør også reduseres med 30%). Den daglige dosen bør deles inn i 2 opptak, hvis QC-verdien er 20-50 ml / min. Stoffet bør tas 1 gang / dag, hvis kreatininclearance er mindre 20 ml / min.

I Pasienter med leversvikt ikke nødvendig å redusere dosen.

Mirapex^® bør trekkes tilbake gradvis over flere dager.

Bivirkning

På et tidlig stadium av sykdommen, mer hyppige bivirkninger var døsighet og forstoppelse, og på et senere stadium av sykdommen, når de ble behandlet i kombinasjon med levodopa, ble dyskinesi og hallusinasjoner oftere observert. Disse bivirkningene ble redusert med fortsatt behandling.; forstoppelse, kvalme og dyskinesi hadde en tendens til å forsvinne.

Fra nervesystemet: forvirring, malignt syndrom (hypertermi, muskelstivhet, bevissthetsforstyrrelse, akatisi, vegetative labilitet, brudd på tenkning), søvnløshet, ekstrapyramidale syndrom, svimmelhet, asteni, hukommelsestap, gipesteziya, dystoni, myoklonus, tremor, depresjon, angst, ataksi, gipokineziya, delirium, selvmordstanker.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: hypertonus muskler, kramper av beinmuskulaturen, vellication, gikt, ʙursit, myasthenia, smerter i lumbosakral ryggraden, brystsmerter, nakkesmerter.

Fra fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, dysfagi, dyspepsi, magesmerter, flatulens, diaré, munntørrhet, oppkast.

Åndedrettssystemet: faryngitt, bihulebetennelse, rhinitt, influensalignende symptomer, tungpustethet, økt hoste, forandringer i stemmen, lungeinfiltrasjon, pleuravæske.

Med urin-systemet: urinveisinfeksjon, økt vannlating.

Kardiovaskulære systemet: ortostatisk hypotensjon, takykardi, Øk CPK aktivitet, angina, Arytmi. Arteriell hypotensjon under behandling med Mirapex^® ikke utviklet seg oftere, enn når du tar placebo. Hos noen pasienter kan arteriell hypotensjon oppstå i begynnelsen av behandlingen., funksjoner, hvis dosen av legemidlet økes for raskt.

Fra sansene: konjunktivitt, cykloplegia, dobbeltsyn, Cataract, økt intraokulært trykk, nedsatt hørsel.

Andre: allergiske reaksjoner, hypertermi, retroperitoneal fibrose, vekttap, økt svette. Det har vært tilfeller av utvikling av perifert ødem.

Det er rapportert om tilfeller av innsovning under daglige aktiviteter, (inkl. mens du kjører), som noen ganger førte til ulykker.

Påføring av stoffet Mirapex^® kan forårsake endring (redusere eller øke) libido.

Litteraturen beskriver tilfeller av patologisk trang til gambling mens du tar pramipexol (spesielt i høye doser), som stoppet etter seponering av stoffet.

Kontra

- overfølsomhet overfor pramipexol eller andre komponenter i legemidlet.

FRA forsiktighet legemidlet skal foreskrives for nyresvikt, hypotensjon.

Graviditet og amming

Effekten på graviditet og amming hos mennesker er ikke studert..

Under graviditet bør stoffet kun foreskrives hvis, dersom den potensielle fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Eliminasjonen av legemidlet i morsmelk er ikke studert.. Siden pramipexol hemmer prolaktinsekresjonen, Vi kan anta, at det også undertrykker amming. Derfor bør stoffet ikke tas under amming..

Forsiktighetsregler

Hallusinasjoner og forvirring – kjente bivirkninger av dopaminagonist- og levodopabehandling. Når du bruker stoffet Mirapex^® i kombinasjon med levodopa i senere stadier av sykdommen, ble hallusinasjoner observert oftere, enn med pramipexol monoterapi hos pasienter i et tidlig stadium av sykdommen. Pasienter bør informeres om muligheten for hallusinasjoner. (mest visuelt), som kan påvirke evnen til å kjøre bil.

Forsiktighet bør utvises dersom pasienten har alvorlig kardiovaskulær sykdom.. På grunn av risikoen for ortostatisk hypotensjon under dopaminerg behandling, anbefales det å kontrollere blodtrykket, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Pasienter bør advares om mulig beroligende effekt av stoffet.. Det er rapportert om tilfeller av innsovning under daglige aktiviteter (inkl. mens du kjører), som noen ganger førte til ulykker. I noen tilfeller ble innsovning ikke innledet av en tilstand av døsighet, som ofte sees hos pasienter, tar pramipexol i høyere doser 1.5 mg / dag, og hvilke, i samsvar med moderne kunnskap innen søvnfysiologi, går alltid forut for å sovne. Det var ingen klar sammenheng mellom alvorlighetsgraden av døsighet og behandlingens varighet.. Noen pasienter tok andre medikamenter med potensielt beroligende egenskaper samtidig. I de fleste tilfeller (i henhold til tilgjengelige data) etter dosereduksjon eller seponering av behandling ble det ikke observert flere episoder med innsovning.

Rapportert, at ved brå seponering av terapi ble det observert et symptomkompleks, tyder på malignt nevroleptikasyndrom.

I dyrekarsinogenitetsstudier ble degenerasjon og tap av fotoreseptorceller observert i netthinnen til albinorotter.. Den potensielle betydningen av denne effekten hos mennesker er ikke fastslått., men det kan ikke ignoreres på grunn av et mulig brudd på mekanismen (skiverosjon), universell for alle virveldyr.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Pasienter bør informeres om muligheten for hallusinasjoner. (primært,. visuell), som kan påvirke evnen til å kjøre bil.

Når du bruker stoffet, er utviklingen av beroligende effekter mulig., inkludert døsighet og innsovning under daglige aktiviteter. Siden døsighet er en vanlig bivirkning med potensielt alvorlige konsekvenser, Pasienter bør ikke kjøre bil eller jobbe med andre komplekse mekanismer før da, til de får tilstrekkelig erfaring med Mirapex^®, å evaluere, om det påvirker deres mentale og/eller fysiske aktivitet negativt. Pasienter bør informeres dersom de opplever økt søvnighet eller episoder med å sovne under daglige aktiviteter under behandlingen (dvs.. under en samtale, Mat), gi opp å kjøre, arbeid med utstyr og oppsøk lege.

Overdose

Tilfeller av alvorlig overdose er ikke beskrevet. Påståtte symptomer: kvalme, oppkast, giperkineziya, hallusinasjoner, opphisselse og senking av blodtrykket.

Behandling: ventrikkelskylling, simptomaticheskaya terapi. Det finnes ingen spesifikk motgift. Hvis det er tegn til stimulering av nervesystemet, kan antipsykotika anbefales.. Effektiviteten av hemodialyse er ikke fastslått.

Legemiddelinteraksjoner

Pramipexol i mindre grad (<20%) binder seg til plasmaproteiner og gjennomgår biotransformasjon. Derfor interaksjoner med andre legemidler, påvirker bindingen til plasmaproteiner, eller eliminering ved biotransformasjon er usannsynlig.

Forberedelser, som hemmer den aktive sekresjonen av kationiske legemidler gjennom nyretubuli (f.eks, cimetidin), eller som i seg selv utskilles ved aktiv sekresjon gjennom nyretubuli, kan interagere med pramipexol, noe som gjenspeiles i en reduksjon i clearance av ett eller begge legemidlene. I tilfelle av samtidig bruk av slike stoffer (inkl. amantadina) og pramipexol, bør oppmerksomhet rettes mot slike tegn på dopaminoverstimulering, som dyskinesi, agitasjon eller hallusinasjoner. I slike tilfeller er det nødvendig å redusere dosen..

Diltiazem, triamteren, verapamil, kinidin, kinoner, redusere clearance av pramipexol med 20%.

Selegelin og levodopa påvirker ikke farmakokinetikken til pramipexol. Pramipexol øker konsentrasjonen av levodopa og reduserer tiden for å nå C_maks fra 2.5 til 0.5 Nei.

Interaksjon med antikolinerge legemidler og amantadin er ikke studert. Imidlertid er interaksjon med amantadin mulig, tk. legemidler har en lignende eliminasjonsmekanisme. Antikolinerge legemidler skilles hovedsakelig ut via metabolsk vei, derfor er interaksjon med pramipexol usannsynlig.

Med en økning i dosen av pramipexol anbefales en reduksjon i dosen av levodopa, mens dosen av andre antiparkinsonmedisiner må holdes på et konstant nivå.

Dopaminantagonister (fentiaziner, butyrofenon, tioxanten, Metoklopramid) redusere effektiviteten av pramipexol.

På grunn av mulige kumulative effekter, bør pasienter rådes til å utvise forsiktighet når de tar andre beroligende midler eller etanol (alkohol) i kombinasjon med stoffet Mirapex^®, samt mens du tar medisiner, øke konsentrasjonen av pramipexol i plasma (f.eks, cimetidin).

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal lagres i mørket, utilgjengelig for barn ved høyst 30 ° C. Holdbarhet – 3 år. Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen, på pakken.