LYUKRIN DEPOT

Aktivt material: Leuprorelin
Når ATH: L02AE02
CCF: En analog gonadotropin-frigjørende hormon – depot
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): C61, D25, N80
Når CSF: 15.07.04.01
Produsent: ABBOTT LABORATORIES S.A. (Spania)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Stoffene: gelatin, Copolymer (D),L-lactic og glycolic syrer, mannyt.

Løsemiddel: natriumkarboksymetylcellulose, mannyt, polysorbat-80, vann d / og (til 2 ml).

Flasker (1) sammen med løsningsmidlet (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (nål – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Kreft narkotika, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – kvinne, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (livmor fibroids, prostatakreft).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, kvinne – 75%.

Distribusjon

Gjennomsnittlig V_d i likevekt – 27 l. Plasmaproteinbinding – 43-49%.

Metabolisme og utskillelse

Системный клиренс – 7.6 l.

Leuprorelin, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Tiden for å nå C_maks в плазме крови основного метаболита (М-I) er 2-6 ч и соответствует 6% fra (C)_maks лейпрорелина. Gjennom 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss oppnås gjennom 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: mindre 5% av den administrerte dose for 27 сут после инъекции.

Vitnesbyrd

— прогрессирующий рак предстательной железы (palliativ omsorg), inkl. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Endometriose (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

- Livmor fibroids (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Doseringsregime

Вводят в/м или п/к 1 ganger / måned. Место инъекции следует менять каждый месяц.

Ved prostatakreft enkeltdose – 3.75 mg eller 7.5 mg.

Ved эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Varighet av behandling – ikke mer 6 Måneder.

Kvinner i reproduktiv alder первую инъекцию производят на 3 день менструации. Varighet av behandling er ikke mer 6 Måneder.

Injeksjonsvæsken tilberedes umiddelbart før administrering. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, bestående 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: hevelse, angina, hjerterytme, bradykardi, takykardi, arytmi, kongestiv hjertesvikt, EKG-forandringer, økt blodtrykk, hjerteinfarkt, flebitt, emboli pulmonalarterien grener, hjerneslag, trombose, drypp.

Fra fordøyelsessystemet: endre (økningen, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, tørr munn eller hypersalivation, tørst, dysfagi, kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse, flatulens, увеличение или снижение массы тела, økning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase.

På den delen av det endokrine systemet: brystsmerter, gynekomasti, forstørrelse av skjoldbruskkjertelen, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, kviser, seborrhea, усиление роста волос, forandringer i stemmen.

Fra blodkreft system: anemi, trombocytopeni, leukopeni, nøytropeni, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: smerter i beina, artralgi, myalgi, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, svimmelhet, besvimelse, søvnforstyrrelser (søvnløshet), irritabilitet, depresjon, trøtthet, parestesi, hukommelsessvikt, hallusinasjoner, hyperesthesia, оглушенность, emosjonell labilitet, personlighetsforandringer, nevromuskulære lidelser, perifericheskaya nevropati; sjelden – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Åndedrettssystemet: hoste, tungpustethet, neseblødning, faryngitt, pleuravæske, фиброзные образования в легких, infiltrerer i lungene, расстройства дыхания.

Hudreaksjoner: dermatitt, xerosis, kløe, utslett, ekkymose, alopecia, giperpigmentatsiya, negle; kvinne – kviser, hypertryhoz.

Fra sansene: konjunktivitt, nedsatt syn og hørsel, støy i ørene.

Fra urinveiene: dizurija.

På den delen av reproduksjonssystemet: dysmenoré, vaginal blødning, сухость слизистой оболочки влагалища, vaginitis, hvit, боль в предстательной железе, testicular atrofi, smerter i testiklene, nedsatt libido.

Fra laboratorieparametre: повышение азота мочевины в крови, hyperkalsemi, giperkreatininemiя, hyperlipidemi (увеличение общего холестерина, Hs-LPNP, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperurikemi.

Lokale reaksjoner: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Andre: allergiske reaksjoner (inkl. anafylaktisk sjokk), perifere ødemer, изменение запаха тела, influensalignende symptomer, rush av blod til ansiktet og øvre del av brystet, økt svetting, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 uke med behandling).

Kontra

- Hirurgicheskaya kastrering;

- Graviditet;

- Amming;

- Vaginal blødning av ukjent etiologi;

FSH og testosteron med ca (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert under graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Prostatakreft

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 i måneden. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Overdose

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Legemiddelinteraksjoner

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Foruten, omtrent 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® usannsynlig.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Må ikke fryses. Holdbarhet – 3 år.