LOZAP
Aktivt material: Lozartan
Når ATH: C09CA01
CCF: Angiotensin II-reseptorantagonister
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, I50,0, N08.3
Når CSF: 01.04.02
Produsent: ZENTIVA A.Ş. (Tsjekkisk Republikk)
LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE
Piller, belagt hvit eller nesten hvit, runde; presentasjoner – kernel hvit eller nesten hvit med en cover hvit eller nesten hvit.
| 1 Kategorien. | |
| losartankalium | 12.5 mg |
| -“- | 50 mg |
Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, mannitol, natriumkrysskarmellose, povidon 30, magnesiumstearat, gipromelloza, Titandioksid, talkum, propylenglykol.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
Farmakologiske virkning
Antihypertensiva. Den spesifikke angiotensin II reseptor antagonist (undertype AT1). Han подавляет киназу II – enzym, ødelegger bradykinin.
Reduserer PR, konsentrasjonen av adrenalin og aldosteron blod, FRA, trykket i lungekretsløpet; reduserer afterload, Den har en vanndrivende effekt. Det hindrer utvikling av hjerteinfarkt hypertrofi, forbedrer arbeidstoleranse hos pasienter med hjertesvikt.
Etter en enkelt dose antihypertensiv virkning (reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk) kommer gjennom 6 Nei, for deretter 24 h blir gradvis redusert. Den maksimale blodtrykkssenkende effekt oppnås ved 3-6 uker etter starten av doserings.
Farmakokinetikk
Absorpsjon
Etter oral administrasjon er losartan absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengelighet – omtrent 33%. Tiden for å nå Cmaks Losartan er 1 Nei, aktivnogo metabolitten – 3-4 Nei.
Distribusjon
Bindingen til plasmaproteiner – 99%.
Metabolisme
Behandlet effekt “første pass” gjennom leveren, metaboliseres av carboxylation med deltakelse av isoenzymet av cytokrom P450 2C9 til den aktive metabolitten.
Fradrag
T1/2 lozartana – 1.5-2 Nei, og hovedmetabolitten 6-9 Nei. Omtrent 35% dosen utskilles i urinen, omtrent 60% – med avføring.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Losartan konsentrasjonen i blodplasma hos pasienter med levercirrhose er betydelig økt.
Vitnesbyrd
- Arteriell hypertensjon;
- For å redusere risikoen for hjerte- og karsykdommer (inkl. hjerneslag) og dødelighet hos pasienter med hypertensjon og venstre ventrikkelhypertrofi;
- Hjertesvikt (i en kombinasjonsterapi, ved intoleranse eller svikt i behandling med ACE-hemmere);
- For å beskytte nyrene hos pasienter med diabetes mellitus type 2 proteinuri – bremse utviklingen av nyresvikt, manifest redusert frekvens hypercreatininemia, forekomsten av end-stage kronisk nyresvikt (krever dialyse eller nyretransplantasjon), død, så vel som reduksjon av proteinuri.
Doseringsregime
Stoffet tas oralt, uansett måltidet. Mangfold av mottak – 1 gang / dag.
Ved hypertensjon gjennomsnittlig daglig dose er 50 mg. Om nødvendig kan den daglige dose økes til 100 mg 2 eller 1 mottakelse.
Startdosen for pasienter med Hjertefeil er 12.5 mg 1 gang / dag. Vanligvis, dosen økes ukentlig (dvs.. 12.5 mg / dag, 25 mg / dag, 50 mg / dag) den gjennomsnittlige vedlikeholdsdose 50 mg 1 time / dag, avhengig av toleransen.
I utnevne stoffet pasienter, mottak diuretika ved høyere doser, den første dosen bør være Lozap 25 mg 1 gang / dag.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon bør utnevne Losap ved lavere doser.
I eldre pasienter, og y pasienter med nedsatt nyrefunksjon, inkludert pasienter på dialyse, er det ikke nødvendig å justere initialdose.
Stoffet kan gis sammen med andre antihypertensiva.
I utnevne stoffet for å redusere risikoen for kardiovaskulære sykdommer (inkl. hjerneslag) og dødelighet hos pasienter med hypertensjon og venstre ventrikkelhypertrofi standard startdose 50 mg / dag. Pasienter, som har mislyktes i å nå målet blodtrykket hos pasienter som får denne dosen Lozap, hydroklortiazid kan tilsettes i en lav dose og / eller, om nødvendig, økt dose til Lozap 100 mg / dag.
Ved Diabetes mellitus type 2 proteinuri startdosen er 50 mg 1 gang / dag, hvis det er nødvendig, kan øke dosen til 100 mg / dag (tar hensyn til graden av reduksjon i blodtrykket).
Bivirkning
Fra den sentrale og perifere nervesystemet: ≥1 % – svimmelhet, asteni, utmattelse, hodepine, søvnløshet.
Åndedrettssystemet: ≥1 % – nesetetthet, infeksjoner i øvre luftveier.
Fra fordøyelsessystemet: ≥1 % – kvalme, magesmerter.
På den delen av muskel- og skjelettsystemet: ≥1 % – kramper, ryggsmerter, Brystet, ben.
Kardiovaskulære systemet: ≥1 % – ortostatisk hypotensjon (dozozavisimaya), hjerterytme, Ritualer- eller bradykardi, Arytmi, angina.
Andre: anemi.
I de fleste tilfeller er godt tolerert Losap, bivirkningene er forbigående og ikke krever seponering av medikamentet.
Kontra
- Hyperkalemi;
- Graviditet;
- Amming;
- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);
- Overfølsomhet overfor narkotika.
FRA forsiktighet Bruk hos pasienter med hypotensjon, nedsatt / leverinsuffisiens, degidratacii.
Graviditet og amming
Data på bruk under graviditet er ikke Lozap. Det er imidlertid kjent, at narkotika, vozdeystvuyushtie sistemu umiddelbart på renin-angiotensin, når det brukes i II og III trimester av svangerskapet kan føre til en defekt i utvikling, eller til og med død av fosteret. Derfor, i tilfelle av graviditet Lozap mottak bør stoppes umiddelbart.
Om nødvendig, bruk Lozap amming bør bestemme, eller opphør av breastfeeding, eller opphør av behandlingen.
Forsiktighetsregler
Det er nødvendig å gjennomføre korreksjon av dehydrering før utnevnelsen av Lozap eller oppstart av behandling med stoffet på en lavere dose.
Forberedelser, som påvirker renin-angiotensin-systemet, kan øke nivået av blodurea og serumkreatinin hos pasienter med bilateral nyrearteriestenose eller stenose i arterien til en enslig nyre.
Hos pasienter med levercirrhose konsentrasjonen av losartan i blodplasma øker betraktelig, i forbindelse med hvor tilstedeværelsen av leversykdommer i historien bør gis i lavere doser.
Under behandling bør jevnlig overvåke konsentrasjonen av kalium i blodet, spesielt hos eldre pasienter, nedsatt nyrefunksjon.
Bruk i Pediatrics
Sikkerhet og effekt av legemidlet fra Losap barn og unge under 18 år ikke satt.
Overdose
Symptomer: markert reduksjon i blodtrykket, takykardi; på grunn av parasympatiske (vagal) stimulering kan oppstå bradykardi.
Behandling: diurez, simptomaticheskaya terapi; Hemodialyse er ikke effektivt.
Legemiddelinteraksjoner
Klinisk signifikante interaksjoner med hydroklortiazid Lozap, digoksinom, nepryamыmy antikoagulanter, cimetidin, fenobarbital ble observert.
Pasienter med dehydrering, forårsaket av den forutgående anvendelse av diuretika i høye doser, mot søknad Lozap kan oppstå markert reduksjon av blodtrykket.
I en søknad Lozap med andre antihypertensiva (Diuretika, betablokkere, sympatholytics) gjensidig styrking blodtrykksenkende virkning.
I en felles søknad Lozap med kaliumsparende diuretika og kaliumtilskudd øke risikoen for hyperkalemi.
Betingelser for tilførsel av apotek
Stoffet er utgitt under resept.
Betingelser og vilkår
B-listen. Stoffet skal lagres tørt, utilgjengelig for barn ved temperatur over 30 ° C. Holdbarhet – 2 år.
