LORISTA N

Aktivt material: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Når ATH: C09DA01
CCF: Antihypertensiva
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10
Når CSF: 01.09.16.05
Produsent: KRKA d.d. (Slovenia)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, Oval, litt biconcave, med Valium på den ene siden.

Stoffene: pregelatinisert stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, makrogol 4000, kinolin- gult fargestoff (E104), Titandioksid (E171), talkum.

7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (8) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (12) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (14) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (6) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (9) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (6) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (7) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Kombinert blodtrykkssenkende narkotika.

Lozartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT₁-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ₂-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, enzym, который участвует в метаболизме брадикинина.

Reduserer PR, trykket i lungekretsløpet; reduserer afterload, Den har en vanndrivende effekt.

Det hindrer utvikling av hjerteinfarkt hypertrofi, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, gjennom 5-6 timer etter administrasjon. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 år) и более молодых пациентов (≤ 65 år).

Gidroxlorotiazid – tiaziddiuretikum, hvis vanndrivende effekt er assosiert med brudd på reabsorpsjonen av natriumioner, klor, Kalium, Magnesium, vann i det distale nefronet; forsinker utskillelsen av kalsiumioner, Urinsyre. Har antihypertensive egenskaper; hypotensiv effekt utvikler seg på grunn av utvidelse av arterioler. Så godt som ingen effekt på normalt blodtrykk. Диуретический эффект наступает через 1-2 Nei, kommer gjennom 4 ч и продолжается 6-12 Nei.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 dag, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 av uken.

Farmakokinetikk

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Lozartan

Absorpsjon

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Biotilgjengeligheten er ca. 33%. C_maks лозартана в плазме крови достигается через 1 timer etter inntak, а C_maks ЕXP-3174 достигается через 3-4 Nei.

Distribusjon

Mer 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, hovedsakelig til albumin. V_d лозартана равен 34 l. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Metabolisme

Подвергается значительному метаболизму при “første pass” gjennom leveren, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов.

Fradrag

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 ml/s (600 ml / min) og 0.83 ml/s (50 ml / min) henholdsvis. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 ml/s (74 ml / min) og 0.43 ml/s (26 ml / min), henholdsvis. T_1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 og h 6-9 henholdsvis H,. Omtrent 58% stoffet skilles ut i gallen, 35% – с мочой.

Gidroxlorotiazid

Absorpsjon og distribusjon

После приема внутрь абсорбция гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C_maks i blodet oppnås gjennom 1-5 timer etter inntak. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови – 64%.

Metabolisme og utskillelse

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T_1/2 er 5-15 Nei.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon (pasienter, som viser Kombinasjonsbehandling);

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt, uansett måltidet. Лористу^® Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Ved hypertensjon начальная и поддерживающая доза – 1 Kategorien. 1 gang / dag. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 uker terapi. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 Kategorien. 1 gang / dag. Maksimal daglig dose - 2 Kategorien.

При сниженном ОЦК (f.eks, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 mg 1 gang / dag. В связи с этим терапию Лористой Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

I пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, inkludert pasienter, dialyse, не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Til снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка standard startdose av losartan 50 mg 1 gang / dag. Pasienter, som har mislyktes i å nå målet blodtrykket hos pasienter som fikk losartan 50 mg / dag, Det krever valg av behandling med en kombinasjon av losartan med en lav dose av hydroklortiazid (12.5 mg), og, ved behov, Vi trenger å øke dosen av losartan til 100 mg i kombinasjon med hydroklortiazid i en dose 12.5 mg / dag, videre – øke dosen av N til Loristy 2 Kategorien. 1 gang / dag.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: ofte – hodepine, systemisk og ikke-systemisk svimmelhet, søvnløshet, utmattelse; noen ganger – migrene.

Kardiovaskulære systemet: ofte – ortostatisk hypotensjon (dozozavisimaya), hjertebank, takykardi; sjelden – vaskulitt.

Åndedrettssystemet: ofte – hoste, infeksjoner i øvre luftveier, faringitы, rhinedema.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast, magesmerter; sjelden – hepatitt, unormal leverfunksjon; sjelden – økning i leverenzymer og bilirubin.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: ofte – myalgi, ryggsmerter; noen ganger – artralgii.

Fra blodkreft system: sjelden – anemi, purpura Shenleyna-Genoa.

Fra laboratorieparametre: ofte – hyperkalemi, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (klinisk ikke aktuelt); noen ganger – умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Allergiske reaksjoner: noen ganger – elveblest, kløe; sjelden – anafylaktiske reaksjoner, angioødem (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, lepper, hals).

Andre: ofte – asteni, svakhet, perifere ødemer, brystsmerter.

Kontra

- Anurija;

- Uttrykt ved den menneskelige nyre (CC<30 ml / min);

- Hyperkalemi;

— дегидратация (inkl. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);

- Uttrykt human lever;

— рефрактерная гипокалиемия;

- Hypotensjon;

— дефицит лактазы;

— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

- Graviditet;

- Amming;

- Barndom og oppvekst opp 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

FRA forsiktighet следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (giponatriemiya, hypokloremisk alkalose, gipomagniemiya, kaliopenia), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, diabetes, hyperkalsemi, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, inkl. ACE-hemmere) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (inkl. при СКВ), одновременно с НПВС (inkl. COX-2-hemmere).

Graviditet og amming

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, tk. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензина, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

При установлении беременности терапию Лористой^® Н следует немедленно прекратить.

Om nødvendig, bør bruk under amming avgjøre spørsmålet om opphør av breastfeeding.

Forsiktighetsregler

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, hypokloremisk alkalose, гипомагниемию, hypokalemi), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Лориста^® Н содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста^® Н могут выполнять действия, som krever økt oppmerksomhet (f.eks, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, dermed, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, krever større oppmerksomhet, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Overdose

Lozartan

Symptomer: markert reduksjon i blodtrykket, takykardi; bradykardi, обусловленная парасимпатической (vagal) стимуляцией.

Behandling: diurez, simptomaticheskaya terapi, гемодиализ неэффективен.

Gidroxlorotiazid

Symptomer: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Behandling: symptomatisk behandling.

Legemiddelinteraksjoner

Lozartan

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, digoksinom, varfarinom, cimetidin, fenoʙarʙitalom, ketokonazol og erytromycin.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).

Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (spironolakton, triamteren, amilorid), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

NSAIDs, inkl. selektive COX-2-hemmere, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, mottar NSAID-terapi (inkludert COX-2-hemmere), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Gidroxlorotiazid

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами – additiv effekt.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

Ved samtidig bruk med Valium, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, spesielt, kaliopenia.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (f.eks, Adrenalin, noradrenalin).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (f.eks, tubokurarin).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (Samtidig bruk er ikke anbefalt).

NSAIDs (inkludert COX-2-hemmere) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

I forbindelse med effekt på kalsiummetabolismen motta tiaziddiuretika kan forvrenge resultatene av forskningen funksjon biskjoldkjertlene.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet – 3 år.