LOPIREL

Aktivt material: Klopidogrel
Når ATH: B01AC04
CCF: Platehemmende
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I20,0, I21, I63, I74, I82
Når CSF: 01.12.11.06.01
Produsent: Actavis Group hf. (Iceland)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt Rosa farge, runde, lenticular, Gravert “Jeg” på den ene siden.

Stoffene: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon (type A), glyceryl dibegenat, talkum, Opadry II 85 G34669 rosa (polyvinylalkohol, talkum, Titandioksid (E171), makrogol 3350, lecithin (E322), jernoksid rødt fargestoff (E172)).

7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Platehemmende stoff, spesifikke og potent inhibitor av blodplateaggregering. Den har vasodilatig handling. Selektivt reduserer bindingen av ADP-reseptorer på blodplater og aktivering av GPI Ib / IIIa reseptorer ved ADP, mink, dermed, blodplateaggregeringen. Det reduserer blodplateaggregeringen, indusert av andre agonister, å hindre dem fra å aktivere slippes ADP, Det gjorde ikke påvirke aktiviteten av PDE. Det binder seg irreversibelt til blodplate ADP-reseptorer, som forblir ugjennomtrengelig for ADP stimulering livssyklus (omtrent 7 dager).

Inhibering av blodplate-aggregering observert i 2 timer etter administrasjon (40% hemming) startdose 400 mg. Maksimal effekt (60% undertrykkelse av aggregering) utvikles gjennom 4-7 dager med kontinuerlig bruk i en dose på 50-100 mg / dag. Platehemmende effekten varer hele perioden av livet til blodplater (7-10 dager).

I nærvær av aterosklerotiske vaskulære lesjoner hindrer utvikling av aterotrombose uavhengig av lokalisering av vaskulær prosess (cerebrovaskulær, hjerte- eller perifere lesjoner).

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Absorpsjon vыsokaya, høy biotilgjengelighet; plasmakonsentrasjon er lav og i 2 h etter administrering når grensen måle (0.025 ug / l).

Distribusjon

Plasmaproteinbinding – 94-98%.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren. Hovedmetabolitten – inaktivt derivat av en karboksylsyre. Etter oral administrering i gjentatte doser 75 mg C_maks metabolitter i plasma er ca. 3 mg / l, og oppnås gjennom 1 Nei.

Fradrag

Skilles ut via nyrene - 50%, gjennom tarmen – 46% (under 120 timer etter injeksjonen). T_1/2 hovedmetabolitten etter enkle og gjentatt administrering til 8 Nei. Konsentrasjonene av metabolitter utskilles via nyrene – 50%.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Etter å ha tatt stoffet i en dose 75 mg / dag, vil konsentrasjonen av hovedmetabolitten i plasma er lavere i pasienter med alvorlig nyresykdom (CC 5-15 ml / min), sammenlignet med pasienter med en gjennomsnittlig alvorligheten av nyresykdom (KK fra 30 til 60 ml / min) og friske individer.

Vitnesbyrd

forebygging aterotrombose:

- hos pasienter, hjerteinfarkt, hjerneinfarkt, eller diagnostisert med perifer arteriesykdom;

- hos pasienter med akutt koronarsyndrom uten ST-segment elevasjon (ustabil angina eller myokardialt infarkt uten Q-bølge på EKG), i kombinasjon med acetylsalisylsyre.

Doseringsregime

Medikamentet er foreskrevet inne 75 mg 1 gang / dag uavhengig av måltidet.

Behandlingen bør starte innen fristen på et par dager før 35 dager til pasienter hjerteinfarkt og etter 7 dager før 6 måneder hos pasienter etter hjerneinfarkt.

Pasienter med akutt koronarsyndrom uten ST-segment elevasjon (ustabil angina eller myokardialt infarkt uten Q-bølge på EKG) Lopirelom behandlingen starter med en enkeltdose 300 mg, og deretter fortsettes ved en dose 75 mg 1 gang / dag (med en dose av acetylsalisylsyre 75-325 mg / dag). Den optimale varighet av behandlingen ikke er fastslått. Behandling er effektivt for opptil 12 Måneder, maksimal effekt via 3 måneder etter behandlingsstart.

Bivirkning

Fastsettelse av frekvensen av bivirkninger: ofte (>1/100, <1/10), noen ganger (>1/1000, <1/100), sjelden (>1/10 000, <1/1000), sjelden (<1/10 000).

CNS: noen ganger – hodepine, svimmelhet, parestesi; sjelden – forvirring, hallusinasjoner, smaksforstyrrelser.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – dyspepsi, magesmerter, diaré; noen ganger – kvalme, gastritt, flatulens, forstoppelse, oppkast, magesår; sjelden – kolitt (inkl. ulcerøs eller lymfatisk), pankreatitt.

På den delen av lever- og gallesystem: sjelden – hepatitt, økning i levertransaminaser.

Fra blodkreft system: noen ganger – leukopeni, reduksjon i antall neutrofile og eosinofile granulocytter, redusert antall blodplater; sjelden – tyazhelaya trombocytopeni (platetall ≤30-10⁹/l), granulocytopeni, agranulocytose, aplasticheskaya anemi og anemi / pancytopeni.

Fra blodkoagulasjonssystemet: noen ganger – økningen i blødningstid; sjelden – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 Ved 200 000 pasienter); ofte – blødning av ulike lokalisering og intensitet. De fleste tilfeller av blødning observert innen 1 måned etter behandling (spesielt intrakraniell, gastrointestinal og retroperitoneal blødning); alvorlige tilfeller av hud blødninger (purpura), blødninger i ledd og myke vev (gemartroz, hematom), eye blødning (konjunktival, okulyarnыe, retinal), neseblod, fra luftveiene (hemoptyse, pneumorrhagia), hematuri og blødning fra operasjonssåret.

Hudreaksjoner: noen ganger – utslett og kløe; sjelden – bulløse utslett (erythema multiforme), erytematøst utslett, lichen planus.

Allergiske reaksjoner: sjelden – elveblest, anafylaktiske reaksjoner.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – vaskulitt, hypotensjon.

Åndedrettssystemet: sjelden – bronkospasme.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – artralgi, gikt.

Fra urinveiene: sjelden – glomerulonefritt, økning i serum kreatinin.

Andre: sjelden – feber.

Kontra

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon;

- Hemoragisk syndrom;

- Alvorlig blødning (inkl. intrakraniell blødning) og sykdom, disponerer for utvikling (magesår og duodenalsår i den akutte fasen, nespetsificheskiy yazvennыy kolitt, tuberkulose, lungetumor, giperfiʙrinoliz);

- Graviditet;

- Amming (amming);

- nyfødtperioden;

- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Galaktose intoleranse, laktase mangel eller glukose galaktosemalabsorpsjon (tk. av medikamentet inkluderer laktose);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet bruk hos pasienter i pasienter med moderat lever- og / eller nyreinsuffisiens, traumer, preoperativt; samtidig med acetylsalisylsyre, NSAIDs (inkludert COX-2-hemmere), varfarinom, trombolytika, geparinom, ingibitorami glykoprotein Ilb / IIIa.

Forsiktighetsregler

Hos pasienter med akutt hjerteinfarkt med ST-segment elevasjon med klopidogrel behandling bør ikke settes i gang i løpet av de første dagene etter hjerteinfarkt.

I fravær av kliniske data klopidogrel er ikke anbefalt på akutt iskemisk hjerneslag (mindre 7 dager).

Med utviklingen av blødning under behandling med stoffet bør umiddelbart holde en CBC (APTT, platetall, Blodplatefunksjonstester) og funksjonell aktivitet i leveren.

Som med andre antitrombotiske legemidler, klopidogrel må brukes med forsiktighet i pasienter med økt risiko for blødning (spesielt gastrointestinale og intraokulære) skade på grunn, kirurgiske inngrep eller sykdomstilstander, og i tilfelle av kombinert bruk av klopidogrel med acetylsalisylsyre, NSAIDs, geparinom, inhibitorer av glykoprotein Ilb / IIIa eller trombolytika.

Preget av alvorlige tilfeller av blødninger hos pasienter, klopidogrel sammen med acetylsalisylsyre eller acetylsalisylsyre og heparin.

Clopidogrel øker blødningstiden, Pasienter bør advares om, det som ikke lenger vises på bakgrunn av narkotika (både som monoterapi, i kombinasjon med acetylsalisylsyre) blødning tar lang tid, må du fortelle legen din om hvert tilfelle av blødning. Pasientene bør også informere lege og tannlege om å ta medisinen i tilfelle av den kommende operasjonen, eller hvis legen foreskriver et nytt legemiddel for pasienten.

I tilfelle av kirurgiske inngrep, Hvis platehemmende effekten er ikke ønskelig, klopidogrel behandling bør avsluttes 7 dager før inngrepet.

Nøye oppfølging av pasienter etter tegn til blødning, inkludert skjult blødning, spesielt i løpet av de første ukene av behandlingen og / eller etter invasive prosedyrer eller kirurgi.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Stoffet har ingen effekt på evnen til vei ledelse og ikke redusere frekvensen av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: kan øke blødningstiden.

Behandling: hvis det er nødvendig hurtig korrigering effekt øket blødnings klopidogrel tid kan korrigeres ved transfusjon av blodplater. Ingen spesifikk motgift

Legemiddelinteraksjoner

Med samtidig bruk av klopidogrel og warfarin kan øke blødningsintensitet (denne kombinasjonen er ikke anbefalt).

Acetylsalisylsyre endrer ikke den inhiberende effekt av klopidogrel på ADP-indusert blodplate-aggregering, imidlertid klopidogrel forsterker virkningen av aspirin på plateaggregering, kollagen-indusert. Likevel, samtidig anvendelse av en dose av acetylsalisylsyre 500 mg 2 ganger / dag ikke føre til noen vesentlig økning i blødningstid, langstrakt grunn av klopidogrel. Sikkerhets forlenget samtidig bruk av aspirin og klopidogrel er ikke installert, Imidlertid kan klopidogrel og acetylsalisylsyre anvendes samtidig opp til ett år.

Ifølge kliniske studier, utført hos friske frivillige, samtidig bruk av klopidogrel og heparin krever ikke en dosejustering av den sistnevnte, og påvirker ikke den platehemmende effekt av clopidogrel, har imidlertid ikke blitt etablert sikkerheten ved slike kombinasjoner (hvis denne kombinasjonen krever forsiktighet).

samtidig anvendelse av sikkerhets av klopidogrel med trombolytika ikke Java installert (hvis denne kombinasjonen krever forsiktighet).

I en klinisk studie, utført hos friske frivillige, den felles anvendelse av klopidogrel og naproksen ble observert økning i antall skjulte gastrointestinal blødning. Men på grunn av mangel på kliniske studier av samspillet av stoffet med andre NSAIDs har i dag ikke funnet, om det er en øket risiko for gastrointestinal blødning når den anvendes på andre stoffer i denne gruppe (med en kombinasjon av clopidogrel og NSAID krever forsiktighet).

Klinisk signifikant farmakodynamisk interaksjon med klopidogrel sammen med atenolol og / eller nifedipin ikke detektert.

Farmakodynamisk aktivitet Lopirela praktisk talt uforandret, mens bruk av fenobarbital, cimetidin eller østrogen.

De farmakokinetiske egenskapene til digoksin eller teofyllin ikke endres i den kombinerte anvendelse med klopidogrel.

Antacida endret ikke klopidogrel absorpsjon.

Data, oppnådd i studier med humane levermikrosomer, indikerer, at clopidogrel kan hemme CYP2C9 isozym. Som et resultat, kan dette øke plasmakonsentrasjonen av enkelte legemidler, som fenytoin og tolbutamid, fordi de metaboliseres av CYP2C9. CAPRIE resultatene bekrefter sikkerheten ved bruk av fenytoin og tolbutamid i forbindelse med klopidogrel.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet – 2.5 år.