ЛИРИКА

Aktivt material: Pregabalin
Når ATH: N03AX16
CCF: Antiepileptika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): B02.2, G40, G63.2, R52,2
Når CSF: 02.05.10
Produsent: PFIZER GmbH (Tyskland)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Kapsler с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Pfizer”.

Stoffene: laktosemonohydrat, maisstivelse, talkum.

Sammensetningen av skall kapsler: gelatin, vann, Titandioksid (E171), sodium lauryl, kolloidalt silisiumdioksid.

10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
21 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Kapsler с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Stoffene: laktosemonohydrat, maisstivelse, talkum.

Sammensetningen av skall kapsler: gelatin, vann, Titandioksid (E171), sodium lauryl, kolloidalt silisiumdioksid.

10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
21 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Kapsler med hvit kropp og oransje cap, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Stoffene: laktosemonohydrat, maisstivelse, talkum.

Sammensetningen av skall kapsler: gelatin, vann, Titandioksid (E171), sodium lauryl, kolloidalt silisiumdioksid, rødt jernoksid (E172).

10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
21 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Kapsler с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Stoffene: laktosemonohydrat, maisstivelse, talkum.

Sammensetningen av skall kapsler: gelatin, vann, Titandioksid (E171), sodium lauryl, kolloidalt silisiumdioksid, rødt jernoksid (E172).

10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
21 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Kapsler с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Stoffene: laktosemonohydrat, maisstivelse, talkum.

Sammensetningen av skall kapsler: gelatin, vann, Titandioksid (E171), sodium lauryl, kolloidalt silisiumdioksid.

10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
21 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Kapsler со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Stoffene: laktosemonohydrat, maisstivelse, talkum.

Sammensetningen av skall kapsler: gelatin, vann, Titandioksid (E171), sodium lauryl, kolloidalt silisiumdioksid, rødt jernoksid (E172).

10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
21 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Kapsler med hvit kropp og oransje cap, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Stoffene: laktosemonohydrat, maisstivelse, talkum.

Sammensetningen av skall kapsler: gelatin, vann, Titandioksid (E171), sodium lauryl, kolloidalt silisiumdioksid, rødt jernoksid (E172).

10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
21 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Den antiepileptika, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, det ble funnet, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (en₂-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Etablert, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 ganger / dag, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 eller 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% i 35% pasienter, получавших прегабалин, og 18% pasienter, placebo. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Pasienter, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% i placebogruppen.

Epilepsi

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 eller 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Farmakokinetikk

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Derav, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Absorpsjon

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C_maks plasma oppnås gjennom 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 Nei. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом C_maks synker med ca 25-30%, og tiden for å nå C_maks увеличивается приблизительно до 2.5 Nei. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Distribusjon

V_d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 l / kg. Препарат не связывается с белками плазмы.

Metabolisme

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, var 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Fradrag

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Gjennomsnittlig T_1/2 er 6.3 Nei. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Fordi, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Foruten, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пожилым пациентам (senior 65 år) bør vurderes, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Vitnesbyrd

Нейропатическая боль:

— лечение нейропатической боли у взрослых.

Epilepsi:

— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Doseringsregime

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 til 600 mg 2 eller 3 opptak.

Behandling nevropatisk smerte begynne med en dose 150 mg / dag. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 mg / dag, а при необходимости еще через 7 dager – opp til en maksimal dose på 600 mg / dag.

Ved epilepsi behandlingen begynner med en dose 150 mg / dag. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 mg / dag, а еще через неделю – opp til en maksimal dose på 600 mg / dag.

Если лечение препаратом Лирика^® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 av uken.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Bord. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Til мужчин с массой тела >60 kg:

CC (ml / min)= (kroppsvekt i kg) x (140 – Alder i år) /72 x kreatinin sыvorotochnыy (mg / dL)

Til Kvinner:

CC (ml / min)= значение КК для мужчин х 0.85

Pasienter, får hemodialyse, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Bord. 1).

Bord 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

I больных с нарушением функции печени dosejustering er nødvendig.

Eldre pasienter (senior 65 år) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Bivirkning

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 pasienter, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% og 7% henholdsvis. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 mann) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Fastsettelse av frekvensen av bivirkninger: Ofte (>1/10), ofte (>1/100, <1/10), sjeldnere (>1/1000, <1/100), sjelden (<1/1000).

Fra blodkreft system: sjelden – nøytropeni.

Metabolisme: ofte – økt appetitt, vektøkning; sjeldnere – anoreksi; sjelden – gipoglikemiâ, vekttap.

Fra siden av psyken: ofte – eufori, forvirring, nedsatt libido, irritabilitet; sjeldnere – depersonalisering, anorgazmija, angst, depresjon, ažitaciâ, humør labilitet, усиление бессонницы, motløshet, трудности в подборе слов, hallusinasjoner, uvanlige drømmer, усиление либидо, panikkanfall, apati; sjelden – растормаживание, приподнятое настроение.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: Ofte – svimmelhet, døsighet; ofte – ataksi, nedsatt oppmerksomhet, incoordination, hukommelsessvikt, tremor, dysartri, parestesi; sjeldnere – kognitiv abnormitet, gipesteziya, дефекты полей зрения, nistagmo, talevansker, миоклонические судороги, svekkelse av reflekser, dyskinesi, психомоторная гиперактивность, головокружение в вертикальном положении, gipersteziya, tap av smak, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, stupor, besvimelse; sjelden – гипокинез, parosmija, писчий спазм.

På den delen av organet syn: ofte – туман перед глазами, dobbeltsyn; sjeldnere – redusert synsskarphet, såre øyne, astenopi, а также сухость в глазах, hevelser i øynene, økt tåreflod; sjelden – мелькание искр перед глазами, øyeirritasjon, midriaz, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, kosoglazie, усиление яркости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: ofte – svimmelhet; sjelden – hyperakusis.

Kardiovaskulære systemet: sjeldnere – takykardi, tidevann; sjelden – reduksjon i blodtrykket, kalde ekstremiteter, økt blodtrykk, AV blokaden grad jeg, sinus takykardi, синусовые аритмии, sinusovaya bradykardi.

Åndedrettssystemet: sjeldnere – tungpustethet, xeromycteria; sjelden – nazofaringit, hoste, nesetetthet, neseblødning, rhinitt, Snorking, чувство стеснения в глотке.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – munntørrhet, forstoppelse, oppkast, flatulens; sjeldnere – økt spyttsekresjon, hastroэzofahealnыy reflux, ощущение снижения чувствительности в полости рта; sjelden – ascites, dysfagi, pankreatitt.

Hudreaksjoner: sjeldnere – Svette, папуллезная сыпь; sjelden – kaldsvette, elveblest.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjeldnere – подергивания мышц, припухлость суставов, судороги в мышцах, myalgi, artralgi, ryggsmerter, smerter i ekstremitetene, скованность в мышцах; sjelden – спазм шейных мышц, vondt i nakken, raʙdomioliz.

Fra urinveiene: sjeldnere – dizurija, urininkontinens; sjelden – oligurija, nyresvikt.

Reproduksjonssystemet: ofte – erektil dysfunksjon; sjeldnere – forsinkelse utløsning, seksuell dysfunksjon; sjelden – amenoré, smerter i brystene, выделения из молочных желез, dysmenoré, гипертрофия молочных желез.

Fra kroppen som en helhet: ofte – utmattelse, периферические отеки и генерализованные отеки, følelse av rus, gangart forstyrrelse; sjeldnere – asteni, slipp, tørst, følelse av tetthet i brystet; sjelden – усиление боли при анасарке, feber, lav kroppstemperatur.

Fra laboratorieparametre: sjeldnere – økt ALAT, CPK, IS, reduksjon i antall blodplater; sjelden – повышение уровня глюкозы крови, kreatinin, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Bivirkninger, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

CNS: hodepine.

Fra fordøyelsessystemet: sjelden – hevelse av tungen, kvalme.

Andre: sjelden – hevelse i ansiktet.

Kontra

- Barndom og oppvekst opp 17 år inkludert (нет данных по применению);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

FRA forsiktighet legemidlet skal foreskrives for nyresvikt, при наличии редких наследственных заболеваний.

Graviditet og amming

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

IN eksperimentelle studier на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика^® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика^® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

Men i eksperimentelle studier funnet, что он выводится с грудным молоком у крыс.

В связи с этим во время лечения препаратом Лирика^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Forsiktighetsregler

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp (laktasemangel blant noen folk i Nord), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика^® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) eldre. Inntil, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Bruk i Pediatrics

Sikkerhet og effekt av stoffet i barn i alderen 12 år og ungdom 12-17 år ikke satt.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Препарат Лирика^® может вызвать головокружение и сонливость и, henholdsvis, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

Overdose

Hvis overdose (til 15 g) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Behandling: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – hemodialyse.

Legemiddelinteraksjoner

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% dose), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, valproinsyre, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Etablert, что пероральные гипогликемические препараты, Vanndrivende, insulin, fenobarbital, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabalin, tilsynelatende, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal lagres tørt, utilgjengelig for barn ved høyst 25 ° C. Holdbarhet – 3 år. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.