Pregabalin

Når ATH: N03AX16

Farmakologiske virkning

Противоэпилептическое средство; forbundet med ekstra subjedinica (A2-Delta protein) spenning avhengig av Ca2 + kanaler i sentralnervesystemet, что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели.

Farmakokinetikk

Всасывание натощак – быстрое, уменьшается при приеме пищи. Biotilgjengelighet – omtrent 90%, ikke avhengig av dose. TCmax – 1 Nei (при однократном и повторном применении). TCss (при повторном применении) – 24-48 Nei. Прием пищи снижает Cmax на 25-30%, а TCmax увеличивается до 2.5 Nei. Distribusjonsvolum – 0.56 l / kg. Фармакокинетика в диапазоне рекомендуемых суточных доз имеет линейный характер; межиндивидуальная вариабельность менее 20%; при повторном применении фармакокинетика предсказуема на основании данных однократной дозы. Det binder seg til plasmaproteiner, практически не подвергается метаболизму (hovedmetabolitten – N-метилированное производное прегабалина). Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация лекарственного средства в плазме снижается на 50%. Клиренс лекарственного средства у пациентов старше 65 лет снижается, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. T1 / 2 – 6.3 Nei. Rapporten nyrene i uendret form (98%) и в виде N-метилированного производного прегабалина (0.9%).

Vitnesbyrd

Нейропатическая боль, epilepsi (в политерапии), генерализованное тревожное расстройство, Fibromyalgi.

Kontra

Overfølsomhet, barndom (til 17 år), amming; для лекарственных форм, inneholder laktose – galaktoseintoleranse, лактазная недостаточность Лапа, нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

C vare

Nyresvikt, diabetes, graviditet.

Doseringsregime

Inne, uansett måltidet, daglig dose – 150-600 mg, razdelennaya av 2-3 opptak. Нейропатическая боль: startdosen – 150 mg / dag; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу увеличивают до 300 mg / dag, при необходимости еще через 7 dager – opp til en maksimal dose på 600 mg / dag. I epilepsi: startdosen – 150 mg / dag; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу увеличивают до 300 mg / dag, gjennom 7 dager – opp til en maksimal dose på 600 mg / dag. При почечной недостаточности суточную дозу подбирают с учетом клиренса креатинина: Hvis creatinine klaring 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / dag, maksimal – 600 mg / dag, mangfoldet av mottaket – 2-3 ganger; Hvis creatinine klaring 30-60 мл/мин начальная доза – 75 mg / dag, maksimal – 300 mg / dag, mangfoldet av mottaket 2-3 ganger; Hvis creatinine klaring 15-30 мл/мин начальная доза – 25-50 mg / dag, maksimal – 150 mg / dag, mangfoldet av mottaket 1-2 ganger; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин начальная доза – 25 mg / dag, maksimal dose – 75 mg / dag, mangfoldet av mottaket – 1 tid. При гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / dag, maksimalt – 100 мг/сут однократно. Pasienter over 65 лет может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек. Лечение прекращают постепенно минимум в течение 1 av uken. При фибромиалгии суточная доза составляет от 300 til 600 mg.

Bivirkninger

Frekvens: svært hyppige (mer 1/10), hyppige (mer 1/100 mindre 1/10), sjeldne (mer 1/1 000 mindre 1/100), noen (mindre 1/1000).

Fra nervesystemet: svært hyppige – svimmelhet, døsighet; hyppige – ataksi, nedsatt konsentrasjon, koordinering, hukommelsessvikt, tremor, dysartri, parestesi, eufori, forvirring, nedsatt libido, irritabilitet; sjeldne – kognitiv abnormitet, gipesteziya, нарушение полей зрения, nistagmo, dysartri, миоклонические судороги, svekkelse av reflekser, dyskinesi, психомоторная гиперактивность, головокружение в вертикальном положении, gipersteziya, tap av smak, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, stupor, besvimelse, depersonalisering, anorgazmija, angst, depresjon, ažitaciâ, humør labilitet, усиление бессонницы, motløshet, трудности в подборе слов, hallusinasjoner, uvanlige drømmer, økt libido, panikkanfall, apati; sjelden – гипокинез, parosmija, писчий спазм, растормаживание, приподнятое настроение.

Fra sansene: частые – нечеткость зрительного восприятия, dobbeltsyn; sjeldne – redusert synsskarphet, såre øyne, astenopi, сухость слизистой оболочки глаз, hevelser i øynene, økt tåreflod; noen – мелькание искр перед глазами, øyeirritasjon, midriaz, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, kosoglazie, усиление яркости зрительного восприятия, hyperakusis.

Kardiovaskulære systemet: sjeldne – takykardi, «приливы»; noen – AV blokade jeg kunst., sinus takykardi, синусовые аритмии, sinusovaya bradykardi, снижение или повышение артериального давления, kalde ekstremiteter.

Åndedrettssystemet: sjeldne – tungpustethet, tørr slimhinner hulrom nesen; noen – nazofaringit, hoste, nesetetthet, neseblødning, rhinitt, Snorking, чувство «стеснения» в глотке.

Fra fordøyelsessystemet: hyppige – munntørrhet, økt appetitt, oppkast, forstoppelse, flatulens; sjeldne – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy reflux, снижение чувствительности в полости рта, anoreksi; noen – ascites, dysfagi, pankreatitt.

Fra siden av hematopoiesis: noen – nøytropeni.

Med urin-systemet: hyppige – erektil dysfunksjon; sjeldne – dizurija, urininkontinens, forsinkelse utløsning, seksuell dysfunksjon; noen – oligurija, nyresvikt, менорея, brystsmerter, выделения из молочных желез, dysmenoré, гипертрофия молочных желез.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjeldne – подергивания мышц, припухлость суставов, begrensning, судороги в мышцах, myalgi, artralgi, ryggsmerter, smerter i ekstremitetene; noen – спазм шейных мышц, nakkesmerter, raʙdomioliz.

Andre: hyppige – utmattelse, периферические и генерализованные отёки, чувство «опьянения», gangart forstyrrelse; sjeldne – asteni, tørst, følelse av tetthet i brystet, увеличение или снижение массы тела, Svette, папуллезная сыпь; noen – kaldsvette, elveblest, усиление боли при анасарке, feber, lav kroppstemperatur.

Laboratoriefunn: sjeldne – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, креатинфосфокиназы, trombocytopeni; noen – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopeni.

Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении: со стороны нервной системы – hodepine. Fra fordøyelsessystemet: sjelden – hevelse av tungen, kvalme. For huden: sjelden – hevelse i ansiktet.

Overdose

Behandling: ventrikkelskylling, simptomaticheskaya terapi, hemodialyse.

Forsiktighetsregler

I diabetes (в случае увеличения массы тела на фоне прегабалина) необходима коррекция доз гипогликемических лекарственных средств. Лечение может сопровождаться головокружением, døsighet, которые повышают риск травм у пожилых пациентов. Сведений о возможности отмены др. противосудорожных лекарственных средств и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточно. При беременности применяют только в том случае, dersom den forventede fordelen for moren oppveier risikoen for fosteret. В период лечения женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции. I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å avstå fra å kjøre bil og delta i potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, karʙamazepinom, valproinsyre, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном, etanol. Пероральные гипогликемические лекарственные средства, Vanndrivende, insulin, fenobarbital, тиагабин, топирамат не оказывают влияния на клиренс прегабалина. При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином фармакокинетика обоих лекарственных средств не менялась. Повторное применение с оксикодоном, лоразепамом, этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabalin, sannsynligvis, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.