Pregabalin

Når ATH: N03AX16

Farmakologiske virkning

Antiepileptika; forbundet med ekstra subjedinica (A2-Delta protein) spenning avhengig av Ca2 + kanaler i sentralnervesystemet, som bidrar til manifestasjon av smertestillende og antikonvulsive effekter. Reduksjon i anfallsfrekvens begynner i løpet av den første uken.

Farmakokinetikk

Absorpsjon på tom mage – rask, avtar med matinntak. Biotilgjengelighet – omtrent 90%, ikke avhengig av dose. TCmax – 1 Nei (for engangsbruk og gjentatt bruk). TCss (ved gjentatt bruk) – 24-48 Nei. Å spise reduserer Cmax med 25-30%, og TCmax øker til 2.5 Nei. Distribusjonsvolum – 0.56 l / kg. Farmakokinetikken i området anbefalte daglige doser er lineær; interindividuell variasjon er mindre 20%; ved gjentatt bruk er farmakokinetikken forutsigbar basert på enkeltdosedata. Det binder seg til plasmaproteiner, praktisk talt ikke metabolisert (hovedmetabolitten – N-metylert derivat av pregabalin). Det var ingen bevis for racemisering av S-enantiomeren av pregabalin til R-enantiomeren. Plasma- og nyreclearance er direkte proporsjonale med kreatininclearance. Etter en 4-timers hemodialyseøkt reduseres konsentrasjonen av stoffet i plasma med 50%. Legemiddelklarering hos eldre pasienter 65 år går ned, som gjenspeiler en aldersrelatert reduksjon i kreatininclearance. T1 / 2 – 6.3 Nei. Rapporten nyrene i uendret form (98%) og som et N-metylert derivat av pregabalin (0.9%).

Vitnesbyrd

Nevropatiske smerter, epilepsi (i polyterapi), generalisert angstlidelse, Fibromyalgi.

Kontra

Overfølsomhet, barndom (til 17 år), amming; for doseringsformer, inneholder laktose – galaktoseintoleranse, laktasemangel Paw, glukose/galaktose malabsorpsjon.

C vare

Nyresvikt, diabetes, graviditet.

Doseringsregime

Inne, uansett måltidet, daglig dose – 150-600 mg, razdelennaya av 2-3 opptak. Nevropatiske smerter: startdosen – 150 mg / dag; avhengig av oppnådd effekt og tolerabilitet gjennom 3-7 dager dosen økes til 300 mg / dag, om nødvendig, etter 7 dager – opp til en maksimal dose på 600 mg / dag. I epilepsi: startdosen – 150 mg / dag; avhengig av oppnådd effekt og tolerabilitet gjennom 7 dager dosen økes til 300 mg / dag, gjennom 7 dager – opp til en maksimal dose på 600 mg / dag. Ved nyresvikt velges den daglige dosen under hensyntagen til kreatininclearance: Hvis creatinine klaring 60 ml/min eller mer startdose – 150 mg / dag, maksimal – 600 mg / dag, mangfoldet av mottaket – 2-3 ganger; Hvis creatinine klaring 30-60 ml/min startdose – 75 mg / dag, maksimal – 300 mg / dag, mangfoldet av mottaket 2-3 ganger; Hvis creatinine klaring 15-30 ml/min startdose – 25-50 mg / dag, maksimal – 150 mg / dag, mangfoldet av mottaket 1-2 ganger; med mindre kreatininclearance 15 ml/min startdose – 25 mg / dag, maksimal dose – 75 mg / dag, mangfoldet av mottaket – 1 tid. Under hemodialyse, etter hver 4 timers økt, en ekstra startdose er foreskrevet – 25 mg / dag, maksimalt – 100 Mg/dag en gang. Pasienter over 65 år, kan dosereduksjon være nødvendig på grunn av nedsatt nyrefunksjon. Behandlingen avbrytes gradvis i minst 1 av uken. Ved fibromyalgi er dagsdosen fra 300 til 600 mg.

Bivirkninger

Frekvens: svært hyppige (mer 1/10), hyppige (mer 1/100 mindre 1/10), sjeldne (mer 1/1 000 mindre 1/100), noen (mindre 1/1000).

Fra nervesystemet: svært hyppige – svimmelhet, døsighet; hyppige – ataksi, nedsatt konsentrasjon, koordinering, hukommelsessvikt, tremor, dysartri, parestesi, eufori, forvirring, nedsatt libido, irritabilitet; sjeldne – kognitiv abnormitet, gipesteziya, nedsatt synsfelt, nistagmo, dysartri, myokloniske spasmer, svekkelse av reflekser, dyskinesi, psykomotorisk hyperaktivitet, svimmelhet når du står opp, gipersteziya, tap av smak, brennende følelse på slimhinner og hud, intensjonsskjelving, stupor, besvimelse, depersonalisering, anorgazmija, angst, depresjon, ažitaciâ, humør labilitet, økt søvnløshet, motløshet, vanskeligheter med å finne ord, hallusinasjoner, uvanlige drømmer, økt libido, panikkanfall, apati; sjelden – hypokinesis, parosmija, forfatterkrampe, desinhibering, høyt humør.

Fra sansene: hyppig – uskarp visuell oppfatning, dobbeltsyn; sjeldne – redusert synsskarphet, såre øyne, astenopi, tørrhet i slimhinnen i øynene, hevelser i øynene, økt tåreflod; noen – gnister som flimrer foran øynene, øyeirritasjon, midriaz, oscillopsi (subjektiv følelse av vibrasjon av de aktuelle objektene), svekket dybdeoppfatning, tap av perifert syn, kosoglazie, økt lysstyrke av visuell persepsjon, hyperakusis.

Kardiovaskulære systemet: sjeldne – takykardi, "tidevann"; noen – AV blokade jeg kunst., sinus takykardi, sinusarytmier, sinusovaya bradykardi, redusert eller økt blodtrykk, kalde ekstremiteter.

Åndedrettssystemet: sjeldne – tungpustethet, tørr slimhinner hulrom nesen; noen – nazofaringit, hoste, nesetetthet, neseblødning, rhinitt, Snorking, følelse av tetthet i halsen.

Fra fordøyelsessystemet: hyppige – munntørrhet, økt appetitt, oppkast, forstoppelse, flatulens; sjeldne – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy reflux, nedsatt følsomhet i munnen, anoreksi; noen – ascites, dysfagi, pankreatitt.

Fra siden av hematopoiesis: noen – nøytropeni.

Med urin-systemet: hyppige – erektil dysfunksjon; sjeldne – dizurija, urininkontinens, forsinkelse utløsning, seksuell dysfunksjon; noen – oligurija, nyresvikt, menoré, brystsmerter, utflod fra brystkjertlene, dysmenoré, brysthypertrofi.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjeldne – muskelrykninger, hevelse i leddene, begrensning, muskelkramper, myalgi, artralgi, ryggsmerter, smerter i ekstremitetene; noen – nakkemuskelspasmer, nakkesmerter, raʙdomioliz.

Andre: hyppige – utmattelse, perifert og generalisert ødem, føler seg "full", gangart forstyrrelse; sjeldne – asteni, tørst, følelse av tetthet i brystet, vektøkning eller -tap, Svette, papulært utslett; noen – kaldsvette, elveblest, økt smerte under anasarca, feber, lav kroppstemperatur.

Laboratoriefunn: sjeldne – økt aktivitet av alaninaminotransferase, aspartataminotransferazы, kreatinfosfokinase, trombocytopeni; noen – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopeni.

Bivirkninger under overvåking etter markedsføring: fra nervesystemet – hodepine. Fra fordøyelsessystemet: sjelden – hevelse av tungen, kvalme. For huden: sjelden – hevelse i ansiktet.

Overdose

Behandling: ventrikkelskylling, simptomaticheskaya terapi, hemodialyse.

Forsiktighetsregler

I diabetes (ved vektøkning på pregabalin) dosejustering av hypoglykemiske legemidler er nødvendig. Behandlingen kan være ledsaget av svimmelhet, døsighet, som øker risikoen for skade hos eldre pasienter. Informasjon om muligheten for å kansellere andre. antikonvulsiva og tilrådelig pregabalin monoterapi er ikke nok. Under graviditet, bruk kun hvis, dersom den forventede fordelen for moren oppveier risikoen for fosteret. Under behandlingen bør kvinner i reproduktiv alder bruke pålitelige prevensjonsmetoder. I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å avstå fra å kjøre bil og delta i potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

Ingen farmakokinetisk interaksjon med fenytoin er identifisert, karʙamazepinom, valproinsyre, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oksykodon, etanol. Orale hypoglykemiske legemidler, Vanndrivende, insulin, fenobarbital, tiagabin, topiramat har ingen effekt på clearance av pregabalin. Ved bruk av p-piller, som inneholder noretisteron og/eller etinyløstradiol, samtidig med pregabalin endret ikke farmakokinetikken til begge legemidlene seg. Gjentatt bruk med oksykodon, lorazepam, Etanol hadde ingen klinisk signifikant effekt på pusten. Pregabalin, sannsynligvis, øker svekkelse av kognitive og motoriske funksjoner, forårsaket av oksykodon. Pregabalin kan forsterke effekten av etanol og lorazepam.