ЛИПТОНОРМ

Aktivt material: Atorvastatin
Når ATH: C10AA05
CCF: Lipidsenkende legemidler
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): E78.0, E78.2
Når CSF: 16.01.01
Produsent: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, belagt hvit, runde, lenticular; å bryte hvit eller nesten hvit.

Stoffene: kalsiumkarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, laktose, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, hydroksypropyl-, Titandioksid, polyetylenglykol.

14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, belagt hvit, runde, lenticular; å bryte hvit eller nesten hvit.

Stoffene: kalsiumkarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, laktose, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, vann.

Sammensetningen av skallet: hydroksypropyl- (gipromelloza), Titandioksid, polyetylenglykol, isopropanol, DCM.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, belagt hvit, runde, lenticular; å bryte hvit eller nesten hvit.

Stoffene: kalsiumkarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, laktose, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, hydroksypropyl-, Titandioksid, polyetylenglykol.

14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, belagt hvit, runde, lenticular; å bryte hvit eller nesten hvit.

Stoffene: kalsiumkarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, laktose, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, vann.

Sammensetningen av skallet: hydroksypropyl- (gipromelloza), Titandioksid, polyetylenglykol, isopropanol, DCM.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Lipidsenkende medikament fra statingruppen. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, enzym, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание холестерина, LDL, apolipoprotein B, TG. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Действие препарата, vanligvis, utvikles gjennom 2 uker, а максимальный эффект достигается через 4 av uken.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

При приеме внутрь абсорбция препарата высокая. Tiden for å nå C_maks plasma – 1-2 Nei.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (på 25% og 9% henholdsvis), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Avdekket en lineær sammenheng mellom graden av absorpsjon og dosen av legemidlet.

Biotilgjengelighet er 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.

Distribusjon

Plasma proteinbinding - 98%.

Gjennomsnittlig V_d er 381 l.

Metabolisme

Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (Orto- и парагидроксилированных производных, продуктов β-окисления). Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 Nei.

Fradrag

T_1/2 er 14 Nei.

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Mindre 2% принятой внутрь дозы определяется в моче.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

C_maks у женщин выше на 20%, AUC ниже на 10%, C_maks у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 ganger høyere, AUC в 11 ganger høyere, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее, ca 30%.

Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.

Vitnesbyrd

- Primær hyperkolesterolemi;

- blandet hyperlipidemi;

- heterozygot og homozygot familiær hyperkolesterolemi (в качестве дополнения к диетотерапии).

Doseringsregime

До начала лечения Липтонормом^® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.

Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, uansett måltidet.

Рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 gang / dag. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 uker. Maksimal daglig dose - 80 mg 1 mottakelse.

Ved первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) hyperkolesterolemi (тип IIa) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. Maksimal daglig dose er 80 mg.

Ved Homozygot familiær hyperkolesterolemi диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма^® daglig dose 80 mg 1 gang / dag.

I pasienter med nedsatt leverfunksjon препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.

В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма^® ikke obligatorisk.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: > 2% – søvnløshet, svimmelhet; < 2% – hodepine, asthenic syndrom, utilpasshet, døsighet, mareritt, hukommelsestap, parestesi, perifericheskaya nevropati, emosjonell labilitet, ataksi, Bells lammelse, hyperkinesis, depresjon, giperesteziya, tap av bevissthet.

Fra sansene: amblyopi, tinnitus, tørrhet i bindehinnen, ccomodation, blødning i øyet, døvhet, glaukom, parosmija, tap av smak, smaksforstyrrelser.

Kardiovaskulære systemet: > 2% – brystsmerter; < 2% – hjerterytme, vasodilatasjon, migrene, postural hypotensjon, økt blodtrykk, flebitt, arytmi, angina.

Åndedrettssystemet: > 2% – bronkitt, rhinitt; < 2% – lungebetennelse, dyspné, bronkial astma, neseblødning.

Fra fordøyelsessystemet: > 2% – kvalme, halsbrann, forstoppelse eller diaré, flatulens, gastralgia, vondt i magen, Anoreksi eller økt appetitt, munntørrhet, raping, dysfagi, oppkast, stomatitt, øsofagitt, glossitt, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, gastroenteritt, hepatitt, pečenočnaâ hvordan, Cheilitis, duodenalsår, pankreatitt, kolestatisk gulsott, unormal leverfunksjon, rektal blødning, bakken, krovotochivosty rett, tenesmus.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: > 2% – gikt; < 2% – kramper av beinmuskulaturen, ʙursit, tendosynovyt, myositt, myopati, artralgi, myalgi, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muskel hypertoni, felles kontrakturer.

Fra blodkreft system: anemi, lymfadenopati, trombocytopeni.

Fra urinveiene: > 2% – urogenitalynыe infeksjoner, perifere ødemer; mindre 2% – dizurija (inkl. thamuria, nokturi, urininkontinens eller urinretensjon, haster med å urinere), jade, hematuri, nefrourolytyaz.

På den delen av reproduksjonssystemet: < 2% – vaginal blødning, metrorragija, epididymitt, nedsatt libido, impotens, unormal ejakulasjon.

Hudreaksjoner: < 2% – alopecia, dermatoxerasia, økt svette, eksem, seborrhea, ekkymose, petekkier.

Allergiske reaksjoner: < 2% – kløe, hudutslett, kontakteksem; sjelden - urtikaria, angioødem, hevelse i ansiktet, foto, anafylaksi, erythema multiforme exudative, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom).

Fra laboratorieparametre: < 2% – økt serum CPK, повышение ЩФ, albuminuri, повышение АЛТ или АСТ.

Metabolisme: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, vektøkning, forverring av gikt.

På den delen av det endokrine systemet: < 2% – gynekomasti, mastodinija.

Kontra

- Leversykdom i aktiv fase (inkl. aktiv kronisk hepatitt, kronisk alkoholisk hepatitt);

— повышение активности печеночных трансаминаз (mer enn 3 ganger sammenlignet med VGN) неясного генеза;

- Leversvikt (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);

— цирроз печени различной этиологии;

- Barndom og oppvekst opp 18 år;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, alvorlig elektrolyttubalanse, endokrine og metabolske forstyrrelser, alkoholisme, hypotensjon, alvorlige akutte infeksjoner (sepsis), неконтролируемых судорогах, store kirurgiske inngrep, при травме.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert ved graviditet og amming (amming).

Не рекомендуется применение Липтонорма^® i Kvinner i fertil alder, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма^® avvikle, i det minste, за месяц до запланированной беременности.

Forsiktighetsregler

Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, gjennom 6, 12 недель терапии Липтонормом^® и после каждого повышения дозы, og også med jevne mellomrom, f.eks, hver 6 Måneder. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 мес после начала приема Липтонорма^®.

Pasienter, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. Når, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма^® или прекратить лечение.

Pasienter med diffus myalgi, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 sammenlignet med VGN).

При назначении Липтонорма^® в комбинации с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, Erytromycin, Clarithromycin, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (doser, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы какого-либо из препаратов.

Лечение Липтонормом^® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, så vel som i nærvær av risikofaktorer for utvikling av akutt nyresvikt på grunn av rabdomyolyse (f.eks, острой тяжелой инфекции, hypotensjon, обширного хирургического вмешательства, skader, тяжелых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса).

Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

Bruk i Pediatrics

Безопасность и эффективность Липтонорма^® i barn og unge under 18 år не изучены.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

О неблагоприятном влиянии Липтонорма^® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, krever mer oppmerksomhet, ikke rapportert.

Overdose

Symptomer: Kanskje økt bivirkninger.

Behandling: ventrikkelskylling, administrering av aktivt kull, symptomatisk behandling, tiltak, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Spetsificheskiy motgift ukjent.

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.

Siden atorvastatin er sterkt assosiert med plasmaproteiner i blodet, Hemodialyse er ikke effektivt.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном назначении Липтонорма^® и циклоспорина, фибратов, Erytromycin, klaritromycin, immunsuppressive, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.

Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.

Одновременное применение Липтонорма^® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом^® dose 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.

Липтонорм^® dose 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, på 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. В связи с этим пациентам, принимающим Липтонорм^® warfarin, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом^® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. I denne forbindelse pasienter, tar stoffet, должны избегать употребления этого сока.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, beskyttet mot lys, месте при температуре не выше 25°C. Holdbarhet - 2 år.