KORDINORM

Aktivt material: Bisoprolol
Når ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: Actavis Group hf. (Iceland)

Doseringsform, STRUKTUR OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt hvit, runde, konveks, med Valium på den ene siden, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – en annen.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, mannitol, natriumkrysskarmellose, magnesiumstearat, gipromelloza, Titandioksid, makrogol 6000.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Piller, Film-belagt hvit, runde, konveks, med Valium på den ene siden, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – en annen.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, mannitol, natriumkrysskarmellose, magnesiumstearat, gipromelloza, Titandioksid, makrogol 6000.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Selektiv beta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Blokkering i lave doser β₁-adrenerge reseptorer i hjertet, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, reduserer intracellulært kalsium ionestrøm. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt, undertrykker ledningsevne og angst, замедляет АV-проводимость, redusere hjerteinfarkt oksygenforbruk. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Det reduserer plasma renin aktivitet. Den har hypotensive, antiarrytmisk og antianginal.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-adrenoseptorselektivitet sperrevirkning.

I begynnelsen av stoffet (første 24 Nei) som et resultat av gjensidig økning i aktiviteten av α-adrenerg stimulering og fjerning av β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Gjennom 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – synker.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, sympatisk stimulering av perifere kar, redusert aktivitet av renin-angiotensin-systemet (Det er av stor betydning for pasienter med initial hypersekresjon av renin), restaurering av følsomhet som reaksjon på en reduksjon i blodtrykket, og påvirkning av sentralnervesystemet. Når hypertensjon effekt etter 2-5 dager, stabil drift – gjennom 1-2 Måneder.

Antianginale effekt på grunn av en nedgang i myocardial oxygenbehov som et resultat av retardasjon i hjertefrekvens og kontraktilitet redusere, forlengelse av diastolen, forbedring myokardperfusjonen. På bekostning av å øke ende-diastolisk trykk i venstre ventrikkel og øket strekk ventrikulære muskelfibre kan øke oksygenbehov, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt.

Antiarytmisk virkning er på grunn av eliminering av faktorer arytmogene (takykardi, øket aktivitet i det sympatiske nervesystemet, økt cAMP, hypertensjon), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (hovedsakelig i antegrad og, mindre, i retrograd retning gjennom AV-node) og på flere ruter.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (bukspyttkjertelen, skjelettmuskulatur, glatt muskel perifere arterier, bronkial og livmor) og karbohydrat metabolismen, не вызывает задержки натрия в организме. Intensiteten av aterogene handling er forskjellig fra den for propranolol.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. Mottaket samtidig med maten ikke påvirke absorpsjon. C_maks plasmanivåer oppnås etter 1-3 Nei.

Distribusjon

Bindingen til plasmaproteiner – omtrent 35%. Permeabiliteten av BBB og placenta, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolisme og utskillelse

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – utskilles uendret.

T_1/2 составляет9-12 ч. Omtrent 98% вещества выводится почками, mindre 2% – galle.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon;

- CHD (forebygging av angina angrep).

Doseringsregime

En enkelt dose 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 gang / dag. Om nødvendig, øke dosen til 10 mg 1 gang / dag. Maksimal daglig dose for voksne – 20 mg.

Tablettene bør tas oralt, morgen, fasting, uten å tygge.

Behandling пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. I пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) eller leveren maksimal daglig dose – 10 mg.

I pasienter Seniorer dosejustering er nødvendig.

Bivirkning

CNS: trøtthet, svakhet, svimmelhet, hodepine, tretthet eller søvnløshet, mareritt, depresjon, angst, forvirring eller kortsiktig hukommelsestap, hallusinasjoner, asteni, myasthenia, parestesier i ekstremitetene (hos pasienter med claudicatio intermittens og Raynauds syndrom), tremor.

Fra sansene: tåkesyn, redusert utskillelse av tårevæske, tørrhet og sårhet i øynene, konjunktivitt.

Kardiovaskulære systemet: sinusovaya bradykardi, hjerterytme, ledningsforstyrrelser infarkt, krenkelse av AV-ledning (til utviklingen av en hel tverr blokade og hjertesvikt), Arytmi, svekkelse av hjertets kontraktilitet, utvikling (forverring) kronisk hjertesvikt (hevelse i anklene, stoppe; tungpustethet), reduksjon i blodtrykket, ortostatisk hypotensjon, manifestasjon av vasospasme (økte perifere sirkulasjonsforstyrrelser, kulde i nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), brystsmerter.

Fra fordøyelsessystemet: tørrhet i munnslimhinnen, kvalme, oppkast, magesmerter, forstoppelse eller diaré, unormal leverfunksjon (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), endringer i aktiviteten til leverenzymer (ALT økning, HANDLING), bilirubin, triglyserider, endringer i smak.

Åndedrettssystemet: nesetetthet, pustevansker når det gis i høye doser (вследствие утраты селективности) og / eller hos predisponerte pasienter – laringo- og bronkospasme.

På den delen av det endokrine systemet: giperglikemiâ (i pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus), gipoglikemiâ (pasienter, mottar insulin), hypothyroid tilstand.

Hudreaksjoner: økt svetting, dermahemia, utslett, psoriasislignende hudreaksjoner, forverring av psoriasis symptomer, alopecia.

Fra blodkreft system: trombocytopeni (uvanlig blødning og blødning), agranulocytose, leukopeni.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: muskelsvakhet, kramper i leggen, ryggsmerter, artralgi.

På den delen av reproduksjonssystemet: ослабление либидо и снижение потенции.

Allergiske reaksjoner: kløe, utslett, elveblest.

Andre: uttak (økende angina angrep, økt blodtrykk).

Effekt på fosteret: intrauterin vekst, gipoglikemiâ, bradykardi.

Kontra

- Shock (inkl. kardio);

- Lukk;

- Lungeødem;

- Akutt hjertesvikt;

- Kronisk hjertesvikt dekompensasjon;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi (Puls<50 u. / min);

- Prinzmetals angina;

- Kardiomegalija (uten tegn til hjertesvikt);

- Hypotensjon (systolisk blodtrykk<100 mm Hg. Art., spesielt i hjerteinfarkt);

- Astma og KOLS historie;

- Samtidig MAO-hemmere (unntatt MAO type B);

- Sene stadier av perifere sirkulasjonsforstyrrelser;

- Raynauds sykdom;

- Pheochromocytoma (uten samtidig bruk av alfablokkere);

- Metabolsk acidose;

- Barndom og oppvekst opp 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor andre betablokkere;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet bør være foreskrevet medisinen for leversvikt, kronisk nyresvikt, myasthenia, thyrotoxicosis, diabetes, AV-блокаде jeg степени, depresjon (i t. Nei. historie), psoriaze, alderspensjon.

Graviditet og amming

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradykardi).

Forsiktighetsregler

Пациент должен знать, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Pasientovervåking, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (i begynnelsen av behandlingen – daglig, da 1 en gang hver 3-4 Måneder), gjennomføre et elektrokardiogram, bestemmelse av blodsukker hos pasienter med diabetes mellitus (1 en gang hver 4-5 Måneder). Hos eldre pasienter anbefales det å overvåke nyrefunksjonen. (1 en gang hver 4-5 Måneder).

Det bør lære pasientens hjerterytme telling prosedyre og behovet for å instruere medisinsk konsultasjon minst HR 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Omtrent 20% pasienter med angina, beta-blokkere er ineffektive. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR mindre 100 u. / min) og øket fyllingsvolumet i den venstre ventrikkel, forstyrre subendokardiell blodstrøm.

Når du røyker, er effektiviteten til betablokkere lavere.

Syk, bruke kontaktlinser, Vi bør ta hensyn, at det under behandlingen er mulig å redusere produksjonen av tårevæske.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (Hvis ikke tidligere oppnådd effektiv alfa adrenoblockade).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (f.eks, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, hypoglykemi. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (adrenalin) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Hvis det er nødvendig å utføre planlagt kirurgisk behandling, kan legemidlet avbrytes 48 timer før generell anestesi. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, han bør velge et medikament for generell anestesi med minimale negative inotrope effekter.

Gjensidig aktivering av nervus vagus kan eliminere I / atropin (1-2 mg).

Narkotika, reduserende aksjer katekolaminer (f.eks, reserpin), kan forsterke virkningen av betablokkere, derfor syk, ta slike medikamentkombinasjoner, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Pasienter med bronkospastiske sykdommer kan foreskrives kardioselektive adrenerge blokkere i tilfelle intoleranse og / eller ineffektivitet av andre antihypertensiva., но при этом следует строго контролировать дозу. Overdose risikoen for å utvikle bronkokonstriksjon. I tilfelle av økende bradykardi hos eldre pasienter (mindre 50 u. / min), hypotensjon (systolisk blodtrykk under 100 mmHg.), AV-blokade, bronkospasme, ventrikulære arytmier, alvorlig nedsatt lever- og nyresvikt, dosereduksjon eller seponering av behandlingen.

Det anbefales å avslutte behandlingen hvis depresjon utvikler seg., вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Ikke brått avbryte behandlingen på grunn av risiko for alvorlige arytmier og hjerteinfarkt. Avskaffelse av en gradvis, å redusere dosen for 2 uker eller mer (redusere dosen med 25% i 3-4 dag).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, ванилилминдальной кислоты, antinukleære antistoffer.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

I løpet av behandlingen må være forsiktig når du kjører og okkupasjon av andre potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: arytmi, ventrikulære premature slag, vыrazhennaya bradykardi, AV-blokade, reduksjon i blodtrykket, kongestiv hjertesvikt, cyanose av negler av fingre eller hender, pustevansker, bronkospasme, svimmelhet, besvimelse, kramper.

Behandling: ventrikkelskylling og oppnevning av adsorbere narkotika; simptomaticheskaya terapi: при развившейся AV-блокаде – in / introduksjon 1-2 mg atropin, Adrenalin (adrenalin) или постановка временного кардиостимулятора; med ventrikulær arytmi – введение лидокаина (IA klasse legemidler gjelder ikke); med en reduksjon i blodtrykket – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; hvis det ikke er noen tegn på lungeødem, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, ineffektivitet – administrasjon av adrenalin (adrenalin), dopamin, doʙutamina (for å opprettholde kronotrop og inotrop virkning og eliminere signifikant reduksjon i blodtrykket); Hjertefeil – введение сердечных гликозидов, diuretika, glukagon; med kramper – в/в введение диазепама; med bronkospasme – inhalerte beta₂-adrenostimulyatorov.

Legemiddelinteraksjoner

Pasienter, mottar bisoprolol, allergener, brukes for immunterapi, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (hydrokarbonderivatene) cardiodepressive øker alvorlighetsgraden av handlingen og sannsynligheten for reduksjon av blodtrykket.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, maskering symptomene på å utvikle hypoglykemi (taxikardiju, økt blodtrykk).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (bortsett difillina) og øker deres konsentrasjon i plasma, spesielt hos pasienter med opprinnelig økt clearance av teofyllin under påvirkning av røyking.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS og østrogener (вследствие задержки ионов натрия).

Hjerteglykosider, metyldopa, reserpin og guanfacine, Blokkere langsomme kalsiumkanaler (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokade, hjertesvikt og hjertesvikt.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Vanndrivende, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Trisykliske og tetrasykliske antidepressiva, antipsykotika (nevroleptika), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Anbefales ikke samtidig bruk med MAO-hemmere på grunn av en betydelig økning i den blodtrykksenkende virkning, en pause i behandlingen mellom mottak av MAO-hemmere og bisoprolol må ikke være mindre enn 14 dager.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazin øker konsentrasjonen av bisoprolol plasma.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolol.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet 2 år.