Korbis

Aktivt material: Bisoprolol
Når ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: Unichem Laboratories Ltd. (India)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, belagt lys gul, runde, med Valium på den ene siden.

Stoffene: kalsiumhydrogenfosfat, vannfritt, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, pre-gelatinisert stivelse, magnesiumstearat, jernoksid gul, Titandioksid, triacetine, gipromelloza, etylcellulose.

10 PC. – strimler av aluminiumsfolie (3) – pakker papp.

Piller, belagt lyserosa, runde, lenticular.

Stoffene: kalsiumhydrogenfosfat, vannfritt, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, pre-gelatinisert stivelse, magnesiumstearat, rødt jernoksid, Titandioksid, triacetine, gipromelloza, etylcellulose.

10 PC. – strimler av aluminiumsfolie (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Selektiv beta₁-adrenoblokator, uten at dens egen sympatomimetiske aktivitet, Det har ikke membran-stabiliserende virkning. Det reduserer plasma renin aktivitet, redusere hjerteinfarkt oksygenforbruk, Det reduserer hjertefrekvensen i hvile og under trening. Den har hypotensive, antiarrytmisk og antianginal.

Blokkering i lave doser Beta₁-adrenerge reseptorer i hjertet, reduserer dannelsen av katekolaminer stimulert cAMP fra ATP, reduserer intracellulært kalsium ionestrøm, Den har en negativ Chrono, Dromo- ʙatmo- og inotrop effekt, undertrykker ledningsevne og angst, reduserer hjertets kontraktilitet.

Med økende doser av beta har₂-adrenoseptorselektivitet sperrevirkning. PR i første 24 h av stoffet øker (som et resultat av gjensidig økning i aktiviteten av α-adrenerg stimulering og fjerning av β₂-adrenoreceptorov), gjennom 1-3 d går tilbake til den opprinnelige, og forlenget avtalen med redusert.

Den antihypertensive virkningen skyldes en nedgang i minuttvolum, sympatisk stimulering av perifere kar, redusert aktivitet av renin-angiotensin-systemet (Det er av stor betydning for pasienter med initial hypersecretion renin), restaurering av følsomhet som reaksjon på en reduksjon i blodtrykket, og påvirkning av sentralnervesystemet. Når hypertensjon effekt etter 2-5 dager, stabil drift gjennom 1-2 i måneden.

Antianginal effekten skyldes en nedgang i hjerteinfarkt oksygenforbruk som følge av retardasjon i hjertefrekvens og redusere kontraktilitet, forlengelse av diastolen, forbedring myokardperfusjonen. På bekostning av å øke ende-diastolisk trykk i venstre ventrikkel og øket strekk ventrikulære muskelfibre kan øke oksygenbehov, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt.

Antiarrytmisk effekten skyldes eliminering av arytmogene faktorer (takykardi, øket aktivitet i det sympatiske nervesystemet, økt cAMP, hypertensjon), reduksjon i frekvensen av spontan magnetisering av sinus og ektopiske pacemakere og bremse av AV- (hovedsakelig i antegrad og, mindre, i retrograd retning gjennom AV-node) og på flere ruter. Når det brukes i høye terapeutiske doser, I motsetning til ikke-selektive betablokkere, Den har mindre utslag på organer, содержащие b₂-adrenoreceptory (inkl. bukspyttkjertelen, skjelettmuskulatur, glatt muskel perifere arterier, bronkial og livmor) og karbohydrat metabolismen, Det trenger ikke føre til en forsinkelse av natrium ioner i kroppen. Intensiteten av aterogene handling er forskjellig fra den for propranolol. Når de anvendes i store doser (≥200 mg) Den utøver en blokkerende effekt på begge subtyper av β-adrenoceptor, hovedsakelig, bronkial og vaskulær glatt muskulatur.

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon

Absorpsjonen av medisinen fra gastrointestinaltrakten 80-90 %, måltid ingen effekt på absorpsjonen. C_maks i blodplasmaet via 1-3 Nei, binding til plasmaproteiner – omtrent 30%. Permeabiliteten av BBB og placenta – lav, utvalg med morsmelk – dårlig.

Metabolisme og utskillelse

Det metaboliseres i leveren, T_1/2 sostavlyaet10-12 h. Det ser ut uendret i urinen – 50%, galle – <2%.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon;

- CHD;

- Forebygging av angina angrep.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt 2.5-5 mg dose, i morgen på tom mage, uten å tygge.

Om nødvendig, øke dosen til 10 mg 1 gang / dag. Maksimal daglig dose er 20 mg.

I pasienter nedsatt nyrefunksjon i QA<20 ml / min eller alvorlig nedsatt leverfunksjon Maksimal daglig dose er 10 mg.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: trøtthet, svakhet, svimmelhet, hodepine, Søvnforstyrrelser, depresjon, angst, forvirring eller kortsiktig hukommelsestap, hallusinasjoner, asteni, myasthenia, parestesier i ekstremitetene (hos pasienter med claudicatio intermittens og Raynauds syndrom), tremor.

Fra sansene: tåkesyn, redusert utskillelse av tårevæske, tørrhet og sårhet i øynene, konjunktivitt.

Kardiovaskulære systemet: sinusovaya bradykardi, hjertebank, ledningsforstyrrelser infarkt, AV-blokade (til utviklingen av en hel tverr blokade og hjertesvikt), Arytmi, svekkelse av hjertets kontraktilitet, utvikling (forverring) kronisk hjertesvikt (hevelser i ankler og føtter, tungpustethet), reduksjon i blodtrykket, ortostatisk hypotensjon, manifestasjon av vasospasme (økte perifere sirkulasjonsforstyrrelser, kulde i nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), brystsmerter.

Fra fordøyelsessystemet: tørrhet i munnslimhinnen, kvalme, oppkast, magesmerter, forstoppelse eller diaré, unormal leverfunksjon (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), endringer i smak.

Fra laboratorieparametre: økning i ALAT og / eller ACT, bilirubin, triglyserider.

Åndedrettssystemet: nesetetthet, pustevansker når det gis i høye doser (tap av selektivitet) og / eller hos predisponerte pasienter – laringospazm, bronkospasme.

På den delen av det endokrine systemet: giperglikemiâ (hos pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus), gipoglikemiâ (pasienter, mottar insulin), hypothyroid tilstand.

På den delen av reproduksjonssystemet: svekkelsen av libido, redusert potens.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: ryggsmerter, artralgi.

Fra blodkreft system: trombocytopeni (uvanlig blødning og blødning), agranulocytose, leukopeni.

Hudreaksjoner: økt svetting, dermahemia, utslett, psoriasislignende hudreaksjoner, forverring av psoriasis symptomer.

Allergiske reaksjoner: kløe, utslett, elveblest.

Effekt på fosteret: intrauterin vekst, gipoglikemiâ, bradykardi.

Andre: uttak (økende angina angrep, økt blodtrykk).

Kontra

- Shock (inkl. kardio);

- Lukk;

- Lungeødem;

- Akutt hjertesvikt;

- Kronisk hjertesvikt dekompensasjon;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Prinzmetals angina;

- Kardiomegalija (uten tegn til hjertesvikt);

- Hypotensjon (systolisk blodtrykk <100 mmHg., spesielt i hjerteinfarkt);

- Astma og KOLS historie;

- Samtidig bruk av MAO-hemmere (unntatt MAO-B);

- Sene stadier av perifere sirkulasjonsforstyrrelser, Raynauds sykdom;

- Pheochromocytoma (uten samtidig bruk av alfablokkere);

- Metabolsk acidose;

- Barndom og oppvekst opp 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor narkotika;

- Overfølsomhet overfor andre betablokkere.

FRA forsiktighet Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, kronisk nyresvikt, myasthenia, thyrotoxicosis, diabetes, AV-блокаде jeg степени, depresjon (inkl. historie), psoriaze, hos eldre pasienter.

Graviditet og amming

Bruk av stoffet under graviditet og amming er mulig bare hvis, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Forsiktighetsregler

Pasienter, mottar bisoprolol, krever klinisk overvåkning: måling av puls og blodtrykk (i begynnelsen av behandlingen – daglig, da 1 en gang hver 3-4 i måneden), gjennomføre et elektrokardiogram, bestemmelse av blodglukose hos pasienter med diabetes mellitus (1 en gang hver 4-5 Måneder). Hos eldre pasienter, anbefales det å overvåke nyrefunksjonen 1 en gang hver 4-5 måneder.

Det bør lære pasienten beregningsmetoder hjertefrekvens og hindre behovet for å oppsøke lege hvis pulsen på mindre enn 50 u. / min.

Før behandling anbefales studie av lungefunksjon hos pasienter med en historie med bronkopulmonal historie.

Ikke brått avbryte behandlingen på grunn av risiko for alvorlige arytmier og hjerteinfarkt. Avskaffelse av en gradvis, redusere dosen for ≥2 uker (redusere dosen med 25% i 3-4 dag). Det bør stoppe stoffet før undersøkelsen innholdet i blod og urin katekolaminer, normetanephrine og vanillylmandelic syre; antinukleære antistoffer.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

I behandlingsperioden må være forsiktig når du kjører og okkupasjon av andre potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: arytmi, ventrikulære premature slag, vыrazhennaya bradykardi, AV-blokade, reduksjon i blodtrykket, kongestiv hjertesvikt, cyanose av negler av fingre eller hender, pustevansker, bronkospasme, svimmelhet, besvimelse, kramper.

Behandling: ventrikkelskylling og oppnevning av adsorbere narkotika, simptomaticheskaya terapi. Med AV-blokade som er utviklet i / 1-2 mg atropin, adrenalin, eller iscenesette en midlertidig pacemaker. Hvis ventrikkelarytmi – lidokain (1a-klassen legemidler gjelder ikke). Ved å redusere blodtrykket – pasienten bør være i Trendelenburg posisjon; hvis det ikke er noen tegn på lungeødem, – I / O løsninger plazmozameschayuschie, ineffektivitet av administrasjonen av Adrenalin, dopamin, doʙutamina (for å opprettholde kronotrop og inotrop virkning og eliminere signifikant reduksjon i blodtrykket). I hjertesvikt – hjerteglykosider, Vanndrivende, glukagon. I kramper – in / diazepam. Når bronkospasme – beta₂-adrenostimulyatorov innånding.

Legemiddelinteraksjoner

I et program med allergener Corbis, brukes for immunterapi, eller utdrag av allergener for hud tester og økt risiko for alvorlige systemiske allergiske reaksjoner eller anafylaksi hos pasienter, mottar bisoprolol.

I et program med Corbis jod radioopake legemidler for i / v administrasjon øker risikoen for anafylaktiske reaksjoner.

I et program med fenytoin Corbis (på / i innledningen), legemidler for innånding narkose (derivater av hydrokarboner) økt alvorlighetsgrad cardiodepressive handling og sannsynligheten for reduksjon av blodtrykket.

I en søknad Corbis insulin og perorale hypoglykemiske legemidler, endret deres effektivitet, maskert symptomene på å utvikle hypoglykemi (takykardi, økt blodtrykk).

I et program med Corbis redusert clearance av lidokain og xanthine (bortsett difillina) og øker deres konsentrasjon i plasma, spesielt hos pasienter med opprinnelig økt clearance av teofyllin under påvirkning av tobakksrøking.

Med samtidig bruk av anti-hypertensive effekten av NSAIDs svekke Corbis (forsinkelse av natriumioner, og blokkeringen av prostaglandinsyntese via nyrene), SCS og østrogener (forsinkelse av natriumioner).

I et program med hjerteglykosider Corbis, metyldopa, reserpin og guanfacine, Blokkere langsomme kalsiumkanaler (verapamil, diltiazem), amiodoron og andre antiarytmika øke risikoen for utvikling eller forverring av bradykardi, AV-blokade, hjertesvikt og hjertesvikt.

I en applikasjon med Corbis nifedipin kan føre til en signifikant reduksjon i blodtrykket.

Mens bruken av diuretika Corbis, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, og andre antihypertensive legemidler kan føre til en overdreven reduksjon av blodtrykket.

I en søknad Corbis forlenger virkningen av ikke-depolariserende muskelavslappende og antikoagulerende effekt av kumarin.

I et program med Corbis trisykliske og tetrasykliske antidepressiva, antipsykotika (nevroleptika), etanol, sedativa og hypnotika stoffene øke CNS depresjon.

Anbefales ikke samtidig bruk med MAO-hemmere Corbis grunnet betydelig økning den hypotensive handling, en pause i behandlingen mellom mottak av MAO-hemmere og bisoprolol må ikke være mindre enn 14 dager.

Mens bruken av ikke-hydrogenert Corbis ergotalkaloider øke risikoen for perifere sirkulasjonsforstyrrelser.

Sulfasalazin øker konsentrasjonen av bisoprolol plasma. Rifampicin forkorter T_1/2 bisoprolol.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 3 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen, på pakken.