КОНВУЛЕКС

Aktivt material: Valproinsyre
Når ATH: N03AG01
CCF: Antiepileptika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, G40, R25,2
Når CSF: 02.05.05
Produsent: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Østerrike)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Myk kapsler желатиновые розового цвета, enteric coated; на капсуле напечатка черными чернилами “150”.

Stoffene: sorbitol (Карион 83), glyserol 85%, gelatin, Titandioksid, rødt jernoksid (E172), saltsyre 25%, skjellakk, jernoksid svart (E172), фталат гипромеллозы, Dibutylftalat.

10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Myk kapsler желатиновые розового цвета, enteric coated; на капсуле напечатка черными чернилами “300”.

Stoffene: sorbitol (Карион 83), glyserol 85%, gelatin, Titandioksid, rødt jernoksid (E172), saltsyre 25%, skjellakk, jernoksid svart (E172), фталат гипромеллозы, Dibutylftalat.

20 PC. – blemmer (5) – pakker papp.

Kapsler Soft желатиновые розового цвета, enteric coated; на капсуле напечатка черными чернилами “500”.

Stoffene: sorbitol (Карион 83), glyserol 85%, gelatin, Titandioksid, rødt jernoksid (E172), saltsyre 25%, skjellakk, jernoksid svart (E172), фталат гипромеллозы, Dibutylftalat.

10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Vedvarende frisetting, belagt hvit, Oval, lenticular, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС3” en side; tverrsnittet – hvit.

Stoffene: моногидрат лимонной кислоты, etylcellulose, эудражит RS30D, Talkum ryddet, silika kolloidal vannfri, magnesiumstearat, эудражит L30D, Dibutylftalat, karm natrium, makrogol 6000, Titandioksid, vanillin, simethicone.

50 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.
50 PC. – glassflasker (1) – pakker papp.

Vedvarende frisetting, belagt hvit, Oval, lenticular, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС5” en side; tverrsnittet – hvit.

Stoffene: моногидрат лимонной кислоты, etylcellulose, эудражит RS30D, Talkum ryddet, silika kolloidal vannfri, magnesiumstearat, эудражит L30D, Dibutylftalat, karm natrium, makrogol 6000, Titandioksid, vanillin, simethicone.

50 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.
50 PC. – glassflasker (1) – pakker papp.

Drops for inntak в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора.

Stoffene: Renset vann.

100 ml – glassflasker (1) – pakker papp.

Sirup for barn fargeløs eller svakt gul, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

Stoffene: Natriumhydroksid, ликазин 80/55, natriumsakkarin, natriumcyklamat, metilgidroksiʙenzoat, propyl, natriumklorid, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), Renset vann.

100 ml – hetteglass med mørkt glass (1) в комплекте с дозировочным стаканом – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Den antiepileptika. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Foruten, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA_A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C_maks plasma er en 3-4 Nei. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 mg / l.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (på 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 og 14 Nei.

Distribusjon

C_ss oppnås ved 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, ved konsentrasjoner 50-100 mg / l – 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, utskilles i morsmelk. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Metabolisme

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Fradrag

Valproinsyre (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, små mengder – с калом и выдыхаемым воздухом. T_1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T_1/2.

У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

Vitnesbyrd

— эпилепсия любого генеза;

— эпилептические припадки (inkl. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);

— расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей;

— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Doseringsregime

Voksne administrert i en startdose på 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 mg / kg / dag, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Gjennomsnittlig daglig dose – omtrent 1-2 g, dvs.. 20-30 mg / kg. Om nødvendig, kan dosen økes til 2.5 g / dag.

Максимальная доза составляет 30 mg / kg / dag (kan økes til 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Barn som veier mer 25 kg administrert i en startdose på 300 мг/сут с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, vanligvis, er 20-30 mg / kg / dag.

Начальная доза при монотерапии – 5-15 mg / kg / dag, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Максимальная доза составляет 30 mg / kg / dag (kan økes til 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Til детей с массой тела 7.5-25 kg при монотерапии средняя доза составляет 15-45 mg / kg / dag, maksimal – 50 mg / kg / dag. Kombinert terapi – 30-100 mg / kg / dag.

I детей с массой тела от 7.5 til 17 kg предпочтительно применение препарата в форме капсул (150 mg eller 300 mg), dråper, Sirup.

Средние дозы Конвулекса^® в форме капсул представлены в таблице 1.

Bord 1

Средние дозы Конвулекса^® в форме капель и сиропа представлены в таблице 2.

Bord 2

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, tk. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

I eldre pasienter дозу следует определять более тщательно, с учетом клинического эффекта; может потребоваться применение препарата в меньших дозах.

Суточную дозу препарата в форме капсул, капель для приема внутрь и сиропа распределяют на 2-3 opptak; суточную дозу препарата в форме таблеток с пролонгированным действием распределяют на 1-2 opptak. Legemidlet tas uavhengig av måltidet.

Капсулы и таблетки с пролонгированным действием принимают не разжевывая, drikker en liten mengde flytende. Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости.

Bivirkning

Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, gastralgia, Anoreksi eller økt appetitt, diaré, hepatitt; sjelden – forstoppelse, pankreatitt, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (første 6 måneders behandling, чаще на 2-12 Sun.).

CNS: возможен тремор, dobbeltsyn, nistagmo, flimring “muşek” før mine øyne; sjelden – изменения поведения, настроения или психического состояния (depresjon, trøtt, hallusinasjoner, aggressivitet, гиперактивное состояние, psykoser, uvanlig spenning, двигательное беспокойство или раздражительность), ataksi, svimmelhet, døsighet, hodepine, dysartri, stupor, bevissthetsforstyrrelse, koma.

Fra blodkreft system: возможны анемия, leukopeni, trombocytopeni, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, Hemofili.

Metabolisme: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

På den delen av det endokrine systemet: возможны дисменорея, sekundær amenoré, brystforstørrelse, galaktoré.

Fra laboratorieparametre: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH (doseavhengig).

Allergiske reaksjoner: mulig hudutslett, elveblest, angioødem, foto, Stevens-Johnson syndrom.

Andre: hevelse, hårtap (vanligvis, restituert etter seponering).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Kontra

- Alvorlig lever;

- alvorlige lidelser i bukspyttkjertelen;

- Porfyri;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— выраженная тромбоцитопения;

- Jeg trimester av svangerskapet;

- Amming (amming);

- Barn opp til 3 år (для таблеток с пролонгированным действием);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

FRA spesialbehandling следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, ødeleggelse av benmargen; nedsatt nyrefunksjon; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; при органических поражениях мозга; ved hypoproteinemi.

Graviditet og amming

Конвулекс^® kontraindisert for bruk i første trimester av svangerskapet.

При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс^® следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса^® Amming bør bestemme opphør av amming.

Kvinner i fertil alder в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.

IN eksperimentelle studier установлено тератогенное действие препарата.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, født av kvinner, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, er 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.

Forsiktighetsregler

Pasienter, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса^® следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 Sol, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. Pasienter, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю терапии.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Pasienter, получающих Конвулекс^®, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (inkl. antall blodplater), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса “akutt abdomen” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Det bør tas i betraktning, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

Резкое прекращение приема Конвулекса^® может привести к учащению судорожных припадков.

I løpet av bruken av stoffet bør unngå alkohol.

Overvåking av laboratorieparametre

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (активность печеночных трансаминаз, содержание билирубина), картину периферической крови, состояние системы свертывания крови, aktiviteten til amylase (hver 3 Måneder, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Bruk i Pediatrics

При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Pasienter, принимающим Конвулекс^®, Det bør avstå fra aktiviteter potensielt farlige aktiviteter, krever økt oppmerksomhet og psykomotoriske hastighet reaksjoner.

Overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, svimmelhet, diaré, åndedretts dysfunksjon, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma.

Behandling: ventrikkelskylling (ikke senere enn 10-12 Nei) с последующим назначением активированного угля, hemodialyse. Forsert diurese, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Legemiddelinteraksjoner

Farmakodynamiske interaksjoner

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, har et nedslående effekt på sentralnervesystemet (inkl. trisykliske antidepressiva, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.

Гепатотоксические средства (inkl. etanol) повышают вероятность развития поражений печени.

Forberedelser, redusere krampeterskelen (inkl. trisykliske antidepressiva, MAO-hemmere, antipsykotika), уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс^® forsterker effekten av (inkl. side) других противосудорожных средств (fenytoin, ламотриджин), Antidepressiva, antipsykotika, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO-hemmere, тимолептиков, etanol. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.

Farmakokinetiske interaksjoner

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T_1/2 til 70 ч у взрослых и до 45-55 Nei – barn.

Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 ikke forandret.

При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс^® усиливает эффекты антиагрегантов (acetylsalisylsyre) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, fenytoin, karʙamazepinom, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (behov for dosejustering).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Kapsler, Dråper for oral administrasjon, сироп следует хранить в сухом, mørkt sted ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C. Holdbarhet – 5 år.

Таблетки пролонгированного действия следует хранить при температуре ниже 25°С. Holdbarhet – 3 år.