KONTROLOK

Aktivt material: Pantoprazol
Når ATH: A02BC02
CCF: Hemmer N⁺-K⁺-ATPase. Anti-sår narkotika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Når CSF: 11.01.03
Produsent: NYCOMED GmbH (Tyskland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, enteric coated, Oval, dvoyakovpuklae tabletter, filmdrasjerte gul, med kjernen fra hvit til nesten hvit; på den ene siden av tabletten er brun blekk trykt “P20”.

Stoffene: vannfritt natriumkarbonat,, mannitol, krospovydon, povidon K90, kalsiumstearat, Renset vann.

Sammensetningen av skallet: vann repellents-2910, povidon K25, Titandioksid (E 171), jernoksid gul (E172), propylenglykol, èudragit L30D-55 (metakrylsyre og etylakrylat-kopolymer, polysorbat 80, sodium lauryl), triэtiltsitrat.
Sammensetningen av brun blekk Opacode S-1-26514 for merking på en tavle: skjellakk, jernoksid (E172) Rød CL77491, jernoksid (E172) Svart CL77499, jernoksid (E172) Gul CL77492, soya lecithin, Titandioksid (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (emulsjon med polydimethylsiloxane).

5 PC. – blemmer (3) – dekke papp folding (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (1) – dekke papp folding (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (4) – dekke papp folding (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, enteric coated, Oval, dvoyakovpuklae tabletter, filmdrasjerte gul, med kjernen fra hvit til nesten hvit; på den ene siden av tabletten er brun blekk trykt “P40”.

Stoffene: vannfritt natriumkarbonat,, mannitol, krospovydon, povidon K90, kalsiumstearat, Renset vann.

Sammensetningen av skallet: vann repellents-2910, povidon K25, Titandioksid (E171), jernoksid gul (E172), propylenglykol, èudragit L30D-55 (metakrylsyre og etylakrylat-kopolymer, polysorbat 80, sodium lauryl), triэtiltsitrat.
Sammensetningen av brun blekk Opacode S-1-26514 for merking på en tavle: skjellakk, jernoksid (E172) Rød CL77491, jernoksid (E172) Svart CL77499, jernoksid (E172) Gul CL77492, soya lecithin, Titandioksid (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (emulsjon med polydimethylsiloxane).

5 PC. – blemmer (3) – dekke papp folding (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (1) – dekke papp folding (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (4) – dekke papp folding (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.

Pulver til i / v administrasjon som en hvit eller nesten hvit tørr stoff.

Stoffene: dinatrium эdetat, Natriumhydroksid.

Fargeløs glassflasker (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Protonovogo pumpen inhibitor (N⁺-K⁺-ATPase).

Blokkerer sluttfasen sekresjon saltsyre, reduserer både basal og stimulert sekresjon, uavhengig av arten av den stimulus.

Når du er inne 20 Kontrolok mg antisecretornyi effekten er 1 h og kommer gjennom 2-4 Nei. På / i innledningen 80 mg antisecretornyi effekten av pantoprazole når et høydepunkt i 1 h faste 24 Nei.

Når duodenalsår, i forbindelse med Helicobacter pylori, redusere mage sekresjon øker følsomheten av mikroorganismer antibiotika. Ingen virkning på motiliteten av den gastrointestinale traktus. Sekretorisk aktivitet normalisert ved 3-4 dager etter program.

Sammenlignet med andre Proton pumpe hemmere, Kontrolok har kjemiske stabilitet på nøytral pH, og mindre potensial for interaksjon med systemet oksidazna leveren, cytochrome P450-avhengige. Derfor virker Kontrolok ikke sammen med mange andre vanlige legemidler.

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken er det samme som etter en enkelt, og etter gjentatt bruk av narkotika.

Absorpsjon

Etter inntak av absorberes raskt fra fordøyelsessystemet til pantoprazole. C_maks plasma oral applikasjon oppnås etter første dose 20 mg eller 40 mg. Gjennomsnittlig, C_maks= 1.0-1.5 µg/ml oppnås gjennom 2-2.5 h for dose 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – gjennom 2.5 h for dose 40 mg. Dette tallet er konstant etter gjentatt bruk av narkotika. Absolutt biotilgjengelighet pantoprazole tabletter – 77%. Samtidig anvendelse av pantoprazole tabletter med mat påvirker ikke AUC og C_maks.

Mellom doser fra 10 til 80 mg kinetic direkte pantoprazole konsentrasjon i plasma har en lineær sammenheng som inntak, og etter on/i programmet.

Distribusjon

Pantoprazole knytte blodplasma proteiner er 98%. V_d er 0.15 l / kg, clearance – 0.1 L / time / kg.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren. Hovedmetabolitten i plasma og urin er desmetilpantoprazol, Kon″ûgiruûŝij med sulfat.

Fradrag

Den viktigste måten å deducing – urin (omtrent 80%) i form av metabolitter av pantoprazole, en liten mengde utskilles i avføring. T_1/2 produktet -1 Nei, T_1/2 metabolitt – omtrent 1.5 Nei. Det har vært flere tilfeller av forsinket eliminering (Når løsningen for på/i innledningen).

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Anvendelsen av pantoprazole hos pasienter med begrenset fungerende nyrer (inkl. Pasienter, på hemodialyse) dosereduksjon kreves ikke. Som sunn pasienter, T_1/2 Pantoprazole er kort. Dializiruetsâ bare en svært liten del av stoffet. Mens T_1/2 hovedmetabolitten avtar (2-3 Nei.), ekskresjon skjer raskt nok og akkumuleringen skjer ikke.

Hos pasienter med levercirrhose (klasser og, I barn-Pugh klassifisering) Verdien_1/2 øker til 7-9 h når løsningen for på/i innledningen, til 3-6 Nei (for dose 20 mg) og 7-9 Nei (for dose 40 mg) Når du bruker p-piller Kontrolok. Indikator AUC når løsningen for på/i innledningen øker i 5-7 tid, Når bruk av p-piller øker Kontrolok 3-5 tid (for dose 20 mg) og i 5-7 tid (for dose 40 mg). Sammenlignet med sunn pasienter når løsningen for på/i innledningen (C)_maks øker 1.5 ganger, Når du bruker p-piller Kontrolok – i 1.3 ganger (for dose 20 mg) og i 1.5 ganger (for dose 40 mg).

En liten økning i AUC og C_maks i eldre er ikke klinisk signifikant.

Vitnesbyrd

- Magesår og duodenalsår (forverring), erosive gastritt (inkl. forbundet med å ta NSAIDs);

- Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): behandling av erosive reflux Øsofagitt, symptomatisk behandling neèrozivnoj reflukssykdom (NÈRB);

- Zollinger-Ellison;

-eradikation Helicobacter pylori i kombinasjon med antibakterielle midler;

-behandling og forebygging av stress magesår, og deres komplikasjoner i form av blødning, perforering, penetrasjon (for løsning på on/i innledningen).

Doseringsregime

Kontrolok piller tatt muntlig: proglatawaya og presset væske (Du kan ikke hogge eller oppløse).

Ifølge vitnesbyrd, krever narkotika 1 gang / dag, Kontrolok bør tas i morgen. Klokkeslettet og spise påvirker ikke aktiviteten til stoffet, men vanlige fremmer bedre tålmodig samsvar med behandlingsregimer.

Ved behandling av sår mage og duodenal magesår, erosive gastritt (inkl. knyttet til bruk av NSAIDS) stoffet brukes i dose 40-80 mg / dag.

Løpet av behandlingen 2 uker som sår duodenalsår og 4-8 uker når sår mage. Anti-tilbakefall behandling av magesår og mage duodenalsår – av 20 mg / dag.

Til utryddelse av Helicobacter pylori følgende kombinasjoner anbefales:

1. Ved Kontrolok 20 mg 2 ganger / dag + Amoxicillin for 1000 mg 2 ganger / dag + Clarithromycin på 500 mg 2 ganger / dag;

2. Ved Kontrolok 20 mg 2 ganger / dag + Metronidazol til 500 mg 2 ganger / dag + Clarithromycin på 500 mg 2 ganger / dag;

3. Ved Kontrolok 20 mg 2 ganger / dag + Amoxicillin for 1000 mg 2 ganger / dag + Metronidazol til 500 mg 2 ganger / dag.

En behandling – 7-14 dager.

Ved behandling av reflux Øsofagitt Kontrolok brukes i dose 20-40 mg / dag. Løpet av behandlingen 4-8 uker. Anti-tilbakefall behandling – av 20 mg / dag.

Ved behandling av Zollinger-Ellison syndrom Kontrolok brukes i dose 40-80 mg / dag.

I Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon dosen skal reduseres til 40 mg 1 en gang hver 2 dag. I dette tilfellet må du kontrollere biokjemiske indeksene av blod. Hvis du øker nivået av leveren enzymer bør stoppe bruken av narkotika.

Eldre pasienter, i tillegg til pasienter med nedsatt nyre-funksjon ikke overskrid dose 40 mg / dag. Unntaket er bruken av antibiotika Kombinasjonsbehandling mot Helicobacter pylori, Når og eldre pasienter må bruke Kontrolok dose 40 mg 2 ganger / dag.

Skriv inn Kontrolok/i bør bare, Når ikke mulig å ta narkotika i. Vanlige 40 mg / dag.

Ved langsiktig omsorg Zolinger syndrom-Ellison syndrom og andre patologiske forhold gipersekretornyh Anbefalt daglig dose på begynnelsen av behandlingen er 80 mg / i. Senere, kan dosen økes eller senkes. I å søke stoffet i en daglig dose av mer enn 80 mg, dosen skal deles inn i 2 opptak. En midlertidig økning i den daglige dosen av opp til 160 mg.

Ved behandling og forebygging av stress magesår, og deres komplikasjoner (blødning, perforering, penetrasjon), Kontrolok utpeke 80 mg / dag. I å søke stoffet i en daglig dose av mer enn 80 mg, dosen skal deles inn i 2 opptak. En midlertidig økning i den daglige dosen av opp til 160 mg Kontroloka.

Utarbeidelse av løsning for injeksjon

I en flaske, inneholder tørr stoffet, å bli lagt 10 ml av fysiologiske løsning av natrium klorid.

Bland den resulterende løsningen med pantoprazole 100 ml av fysiologiske løsning av natrium klorid eller 5% glukoseoppløsning.

Klar til å pålegge løsningen bør ha en pH = 9.

Innføring av stoffet skal i/i sakte – under 2-15 m.

Kokt løsningen skal brukes innenfor 3 timer etter tilberedning.

Bivirkning

Når du bruker Kontroloka ifølge vitnesbyrd og anbefalte doser, forekommer bivirkninger sjelden.

Typisk (>1/100, <1/10): smerter i øvre del av magen, diaré, forstoppelse, flatulens; hodepine.

Ikke typisk (>1/1000, <1/100): kvalme, oppkast; svimmelhet, tåkesyn (Uklart syn); allergiske reaksjoner (inkl. kløe, hudutslett).

Few (>1/10000, < /1000): munntørrhet, artralgi, depresjon, hallusinasjoner, forvirring og forvirring, (spesielt i disponert pasienter), og forsterket data i tilfelle symptomer, Hvis pasientene de tidligere hadde opplevd.

Sjelden (< 1/10000, inkl. enkelte tilfeller): leukopeni, trombocytopeni, tromboflebitt på injeksjonsstedet (for løsning på on/i innledningen), perifere ødemer, hepatocellulær insuffisiens, fører til gulsott, med eller uten nedsatt nyrefunksjon; anafylaktiske reaksjoner (inkl. anafylaktisk sjokk), økt leverenzymer (transaminaser, glutamiltranspeptidaza), økt triglyserider, feber, myalgi, interstitiell nefritt, elveblest, angioødem, Stevens-Johnson syndrom, erythema multiforme, lysfølsomhet, Lyell syndrom.

Kontra

- Dyspepsi nevroticheskogo genesis (Pille, dekket med kishechnorastvorima fôr);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, graviditet, amming.

Data for klinisk bruk av narkotika i pediatriske praksis Kontrolok ikke.

Graviditet og amming

Kontrolok bør bruke forsiktig i graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

/ I bruk anbefales bare i tilfelle, Hvis ikke mulig oralt inntak.

Anvendelse av pantoprazole er ikke indisert for behandling av lunge gastrointestinal klager, som dyspepsi av neurogenic opprinnelse (for løsning på on/i innledningen).

Før og etter behandling, i nærvær av angst symptomer (inkl. betydelig utilsiktet vekttap, tilbakevendende oppkast, dysfagi, anemi, bakken) ved mistanke eller eksistensen av magesår, anbefalt endoskopisk kontroll utelate ondartet neoplasms, fordi medisinering kan maskere symptomene og forsinke den riktige diagnosen.

Hvis symptomene vedvarer, Til tross for adekvat behandling, videre undersøkelse.

Du bør ikke øke den daglige dosen av pantoprazole 40 mg hos pasienter med nedsatt nyre-funksjon, og eldre pasienter (for løsning på on/i innledningen).

Hos pasienter med alvorlig hepatic insuffisiens skal daglig dose reduseres til 20 mg pantoprazole. Foruten, slike pasienter under behandling med Kontrolok det var nødvendig å overvåke leverenzymer. Graden av behandlingen bør avbrytes ved høyning (for løsning på on/i innledningen).

Overdose

Så langt, fenomener av overdose som følge av bruk av stoffet Kontrolok er registrert. Doser opptil 240 mg angitt på/for en periode 2 gruver og utsatt godt. Likevel, i tilfelle av en overdose, og kun gjennom kliniske manifestasjoner (mulig økt bivirkninger) symptomatisk og støttende behandling. Pantoprazole vises ikke som hemodialyse.

Legemiddelinteraksjoner

Samtidig bruk av Kontroloka kan redusere opptaket av narkotika, Hvis biotilgjengelighet er avhengig av pH i magen onsdag (inkl. Jern salter, ketokonazol, atazanavir, ritonavir).

Kontrolok kan tilordnes uten risiko for legemiddelinteraksjoner hos pasienter med hjerte-og karsykdommer, motta cardiac glykosider (Digoksin), blokkere “langsom” kalsiumblokkere (nifedipin), betablokkere (metoprolol); pasienter med sykdommer i mage-tarmkanalen, verten Antacida, antibiotika (amoksiцillin, klaritromycin); pasienter, motta p-piller; pasienter, motta NSAIDS (diklofenak, fenazon, naproxen, piroksikam); pasienter med sykdommer i det endokrine systemet, verten glibenclamide, levotyroksin; pasienter med angst og søvnforstyrrelser, motta diazepam; pasienter med epilepsi, karbamazepin og phenytoin; pasienter, motta indirekte antikoagulanter, som warfarin og narkotika, pasienter, Transplantasjon overlevende, motta Ciklosporin, takrolimus.

Også bemerket mangel på interaksjoner med teofyllin, koffein og etanol.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Pulver løsning for på/i innledningen skal lagres i et mørkt sted ved en temperatur på ikke høyere enn 25° c. Holdbarhet – 2 år.

Piller, enteric coated, Den bør oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur på ikke høyere enn 25 ° c. Holdbarhet – 3 år.