Concor

Aktivt material: Bisoprolol
Når ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I50,0
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: Merck KGaA (Tyskland)

Doseringsform, STRUKTUR OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt lys gul, hjerteformede, lenticular, med Valium på begge sider.

Stoffene: Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat, krospovydon, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, kalsiumhydrogenfosfat, vannfritt.

Sammensetningen av skallet: fargestoff jernoksid gul (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Titanoksid (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Piller, Film-belagt lys oransje, hjerteformede, lenticular, med Valium på begge sider.

Stoffene: Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat, krospovydon, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, kalsiumhydrogenfosfat, kalsiumhydrogenfosfat, vannfritt.

Sammensetningen av skallet: jernoksid rødt fargestoff (E172), fargestoff jernoksid gul (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Titanoksid (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Selektiv beta₁-adrenoblokator, uten at dens egen sympatomimetiske aktivitet, Det har ikke membran-stabiliserende virkning.

Det reduserer plasma renin aktivitet, redusere hjerteinfarkt oksygenforbruk, redusere hjertefrekvensen (ved hvile og under trening). Den har hypotensive, antiarrytmisk og antianginal. Blokkering i lave doser β_1-adrenerge reseptorer i hjertet, reduserer dannelsen av katekolaminer stimulert cAMP fra ATP, reduserer intracellulært kalsium ionestrøm, Den har en negativ Chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt (undertrykker ledningsevne og angst, bremser AV-ledning). Etter å øke dosen gir ovenfor terapeutisk beta₂-adrenoseptorselektivitet sperrevirkning.

PR ved begynnelsen av medikament, første 24 Nei, øker svakt (som et resultat av gjensidig økning i aktiviteten av α-adrenerge reseptorer), som via 1-3 d går tilbake til den opprinnelige, og forlenget avtalen med redusert.

Den hypotensive effekten er assosiert med en reduksjon i blodsirkulasjon, sympatisk stimulering av perifer vaskulær, redusert aktivitet av renin-angiotensin-systemet (Det er av stor betydning for pasienter med initial hypersecretion renin), restaurering av følsomhet som reaksjon på en reduksjon i blodtrykket, og påvirkning av sentralnervesystemet. Når hypertensjon effekt etter 2-5 dager, stabil drift – gjennom 1-2 i måneden.

Antianginal effekten skyldes en nedgang i hjerteinfarkt oksygenforbruk som følge av retardasjon i hjertefrekvens og en svak nedgang i kontraktilitet, forlengelse av diastolen, forbedring myokardperfusjonen.

Antiarrytmisk effekten skyldes eliminering av arytmogene faktorer (takykardi, øket aktivitet i det sympatiske nervesystemet, økt cAMP, hypertensjon), reduksjon i frekvensen av spontan magnetisering av sinus og ektopiske pacemakere og bremse AV-ledning (hovedsakelig i antegrad og, mindre, i retrograd retning gjennom AV-node) og på flere ruter.

Når det brukes i høye terapeutiske doser, I motsetning til ikke-selektive betablokkere, Den har mindre utslag på organer, содержащие b₂-adrenoreceptory (bukspyttkjertelen, skjelettmuskulatur, glatt muskel perifere arterier, bronkial og livmor) og karbohydrat metabolismen, Det trenger ikke føre til en forsinkelse av natrium ioner i kroppen.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Bisoprolol nesten helt (>90%) absorberes fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten er ca. 85-90% etter inntak; spising påvirker ikke biotilgjengeligheten av. Bisoprolol viser lineær kinetikk, og dens konsentrasjon i blodplasma er proporsjonal administrerte dosen i doseringsområdet fra 5 til 20 mg. C_maks plasmanivåer oppnås etter 2-3 Nei.

Distribusjon

Bisoprolol er utbredt. V_d er 3.5 l / kg. Kommunikasjon med plasmaproteiner når ca. 35%; fangst blodlegemer er ikke observert.

Metabolisme

Det metaboliseres av oksidativt veien uten påfølgende konjugering; når det er en liten metabolization “første pass” gjennom leveren (ved ca. 10-15%). Alle metabolitter har en sterk polaritet. De viktigste metabolittene, påvises i plasma og urin, ikke utviser farmakologisk aktivitet. Data, utledet fra forsøk med humane levermikrosomer in vitro, Showet, at bisoprolol metaboliseres, For det første, via CYP3A4 (omtrent 95%), et CYP2D6 spiller bare en mindre rolle.

Fradrag

Klaring bisoprolol bestemmes av balansen mellom sin utskillelse av nyrene som uendret substans (omtrent 50%) og oksidasjon i leveren (omtrent 50%) til metabolitter, som deretter skilles ut via nyrene og. Den totale clearance av 15.6 ± 3.2 l /, og renal clearance er 9,6 ± 1,6 l / t. T_1/2 er 10-12 Nei.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon;

- CHD: forebygging av angina angrep;

- Hjertesvikt.

Doseringsregime

Tablettene bør tas oralt, drikke en liten mengde væske i morgen før frokost, under eller etter. Tablettene skal ikke tygges eller levigate.

Behandling av hypertensjon og angina

Hos alle pasienter dosen velges individuelt, særlig tatt i betraktning hjertefrekvens for pasienten og.

Vanligvis, Startdosen er 5 mg (1 tab.) 1 gang / dag. Om nødvendig, kan dosen økes til 10 mg 1 gang / dag.

Ved behandling av hypertensjon og angina, er maksimal anbefalt dose 20 mg 1 gang / dag.

Til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC<20 ml / min) og pasienter alvorlig nedsatt leverfunksjon Maksimal daglig dose er 10 mg.

Pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon eller moderat alvorlighetsgrad, og eldre pasienter riktig doseringsregime, vanligvis, ikke obligatorisk.

Behandling av kronisk hjertesvikt

Hjem behandling av kronisk hjertesvikt narkotika Concor^® nødvendigvis krever spesielle titreringsfasen og regelmessig medisinsk overvåking.

Forutsetninger for behandling Concor^®:

– Kronisk hjertesvikt med ingen tegn til forverring i den forrige 6 uker;

– tilnærmet uendret grunnleggende behandling under forrige 2 av uken;

– Behandling optimale doser av ACE-hemmere (eller annen vasodilator i tilfelle intoleranse overfor ACE-hemmere), diuretika og, valgfritt, hjerteglykosider.

Behandling av kronisk hjertesvikt Concor^® Det begynner i samsvar med det følgende skjema titrering. Dette kan kreve individuell tilpasning avhengig, hvor godt pasientene tåler den foreskrevne dosen, t. Det er. Dosen kan økes hvis, hvis den forrige dose ble godt tolerert.

For å sikre ovennevnte titrering modus i den innledende fasen av behandlingen er anbefalt å bruke stoffet Concor^® Arbeid.

Maksimal anbefalt dose Concor^® ved behandling av kronisk hjertesvikt 10 mg 1 gang / dag.

Pasienter rådes til å ta legen plukket opp legemiddeldose, Hvis ingen sidereaksjoner forekomme.

Etter starten av behandlingen med en dose 1.25 mg (1/2 Kategorien. narkotika Concor^® Arbeid) pasienten bør overvåkes for 4 Nei (Pulskontroll, FRA, ledningsforstyrrelser, tegn på forverring av hjertesvikt).

Under titreringsfase eller etter kan det være en midlertidig forverring av hjertesvikt, væskeretensjon, hypotensjon eller bradykardi. I dette tilfellet, anbefales det å ta hensyn til valg av doser av samtidig behandling basen (optimalisere dosen av diuretika og / eller ACE-hemmer) før dosereduksjon Concor^®. Behandling Concor^® bør avbrytes bare hvis det er absolutt nødvendig.

Etter å stabilisere pasientens tilstand bør være en re-titrering, eller fortsette behandlingen.

Ved anvendelse av medikamentet i eldre pasienter dosejustering er nødvendig.

Varigheten av behandlingen for alle indikasjoner

Behandling med Concor^® vanligvis er en lang. Om nødvendig kan behandlingen avbrytes, og fornyet i samsvar med visse regler. Behandlingen bør ikke avbrytes brått, spesielt hos pasienter med koronarsykdom. Hvis du ønsker å seponering av behandlingen, dosen bør reduseres gradvis.

Bivirkning

Frekvensen av bivirkninger, nedenfor, bestemmes ved de følgende overganger: Ofte (≥10 %); ofte (>1%, <10%); sjelden (>0.1%, <1%); sjelden (>0.01%, <0.1%); sjelden (≤0,01 %, inkludert isolerte tilfeller).

Kardiovaskulære systemet: Ofte – en reduksjon av hjertefrekvensen (bradykardi, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt); ofte – hypotensjon (spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt), manifestasjon av vasospasme (økte perifere sirkulasjonsforstyrrelser, kald følelse i ekstremiteter (parestesi); sjelden – krenkelse av AV-ledning, ortostatisk hypotensjon, dekompensert hjertesvikt, med utviklingen av perifere ødemer.

CNS: sjelden – svimmelhet, hodepine, asteni, trøtthet, Søvnforstyrrelser, depresjon; sjelden – hallusinasjoner, mareritt, kramper. Vanligvis disse effektene er milde og forsvinner, vanligvis, under 1-2 uker etter oppstart av behandling.

På den delen av organet syn: sjelden – tåkesyn, Nedgangen i tåreflod (å vurdere ved bruk av kontaktlinser); sjelden – konjunktivitt.

Åndedrettssystemet: sjelden – bronkospasme hos pasienter med astma eller obstruktiv lungesykdom; sjelden – nasal allergi.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse, tørrhet i munnslimhinnen; sjelden – hepatitt, øke nivået av leverenzymer i blodet (IS, GOLD).

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – muskelsvakhet, kramper i leggen, artralgi.

Reproduksjonssystemet: sjelden – potensforstyrrelser.

Laboratoriefunn: sjelden – forhøyede triglyserider i blodet; i noen tilfeller – trombocytopeni, agranulocytose.

Allergiske reaksjoner: sjelden – kløe, erytem, utslett.

Hudreaksjoner: sjelden – Svette; sjelden – alopecia. Betablokkere kan forverre psoriasis.

Kontra

- Akutt hjertesvikt;

- Kronisk hjertesvikt dekompensasjon;

- Shock, forårsaket av nedsatt hjertefunksjon (kardiogent sjokk);

- Lukk;

- AV-блокада II и III степени, uten pacemaker;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokade;

- Vыrazhennaya bradykardi (Puls<50 u. / min.);

- Markert blodtrykksreduksjon (systolisk blodtrykk <90 mmHg.);

- Alvorlig bronkial astma eller en historie med KOLS;

- Sene stadier av perifere sirkulasjonsforstyrrelser, Raynauds sykdom;

- Pheochromocytoma (uten samtidig bruk av alfablokkere);

- Metabolsk acidose;

- Samtidig MAO-hemmere (unntatt MAO-B-hemmer);

- Barndom og oppvekst opp 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor bisoprolol eller noen av komponentene til andre betablokkere.

FRA forsiktighet Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, kronisk nyresvikt, myasthenia, thyrotoxicosis, diabetes, AV-блокаде jeg степени, Prinzmetals angina, depresjon (inkl. historie), psoriaze, hos eldre pasienter.

Graviditet og amming

Bruk av stoffet Concor^® Graviditet kan bare, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Betablokkere reduserer blodtilførselen til morkaken og kan påvirke fosterets utvikling. Det bør følge nøye med blodgjennomstrømningen i morkaken og livmoren, samt å overvåke vekst og utvikling av det ufødte barnet, I tilfelle av farlige manifestasjoner mot graviditet eller fosteret, ta alternative terapeutiske tiltak. Du bør nøye undersøke den nyfødte etter fødselen. Første 3 livet av dagen kan ha symptomer på å senke blodsukker og HR.

Data tildeling av bisoprolol med morsmelk eller sikkerheten til bisoprolol eksponering for spedbarn er ikke. Stoffet Concor^® anbefales ikke for kvinner under amming.

Forsiktighetsregler

Pasienten bør ikke brått slutte eller endre den anbefalte dosen uten først å rådføre deg med legen din, fordi det kan føre til midlertidig svekkelse av hjertet. Behandlingen bør ikke avbrytes brått, spesielt hos pasienter med koronarsykdom. Hvis seponering er nødvendig, dosen bør reduseres gradvis.

Oppfølging av pasienter, tar Concor^®, bør inkludere måling av puls og blodtrykk (i begynnelsen av behandlingen – daglig, da 1 en gang hver 3-4 Måneder), gjennomføre et elektrokardiogram, bestemmelse av blodglukose hos pasienter med diabetes mellitus (1 en gang hver 4-5 Måneder). Hos eldre pasienter, anbefales det å overvåke nyrefunksjonen (1 en gang hver 4-5 Måneder).

Det bør lære pasienten beregningsmetoder hjertefrekvens og instruere om behovet for lege i HR<50 u. / min.

Før behandling anbefales studie av lungefunksjon hos pasienter med en historie med bronkopulmonal historie.

Pasienter, bruker kontaktlinser, bør vurderes, at det i sammenheng med behandling kan redusere produksjonen av tårevæske.

Ved anvendelsen av stoffet Concor^® hos pasienter med feokromocytom har en risiko for å paradoksal hypertensjon (Hvis ikke tidligere oppnådd effektiv alfa adrenoblockade).

Når thyrotoxicosis Concor^® kan maskere visse kliniske tegn på hypertyreose (f.eks, taxikardiju). Brå seponering av medikamentet hos pasienter med tyreotoksikose er kontraindisert, Siden evnen til å forbedre symptomene.

I diabetes bruk av stoffet kan maskere takykardi, hypoglykemi. I kontrast, ikke-selektive betablokkere Concor^® praktisk talt ingen økning insulinindusert hypoglykemi og forsinkelse utvinning av blodglukosekonsentrasjon til normale nivåer.

Med samtidig bruk av klonidin sitt mottak kan sies opp bare etter noen få dager etter løfting av Concor^®.

Kanskje den økte graden av hypersensitivitetsreaksjoner og den manglende effekt av konvensjonelle doser av adrenalin med forverret allergisk historie.

I tilfelle av behov for en planlagt kirurgisk behandling for legemiddel bør avbrytes 48 h før narkose. Dersom pasienten har tatt stoffet før operasjon, han bør velge et medikament for generell anestesi med minimale negative inotrope effekter.

Gjensidig aktivering av nervus vagus kan eliminere I / atropin (1-2 mg).

Narkotika, som drenerer depot av katekolaminer (i t. Nei. reserpin), kan forsterke virkningen av betablokkere, slik at pasientene, ta slike medikamentkombinasjoner, bør være under konstant medisinsk tilsyn for å identifisere betydelig reduksjon i blodtrykk eller bradykardi.

Pasienter med sykdommer bronhospasticheskimi cardioselective blokkere kan administreres ved intoleranse og / eller ineffektivitet av andre antihypertensiva. I overkant doser Concor^® det er en risiko for bronkospasme.

I tilfellet av eldre pasienter økende bradykardi (Puls<50 u. / min), signifikant reduksjon i blodtrykket (systolisk blodtrykk<100 mmHg.), AV-blokade, nødvendig å redusere dosen eller avslutte behandlingen.

Det anbefales å avbryte behandling med Concor^® i utviklingen av depresjon.

Ikke brått avbryte behandlingen på grunn av risiko for alvorlige arytmier og hjerteinfarkt. Avskaffelse av stoffet ble gradvis, å redusere dosen for 2 uker eller mer (redusere dosen med 25% i 3-4 dag).

Skal løftes før studiemedisin innholdet i blod og urin katekolaminer, normetanefrina, vanilinmindalnoy syre, antinukleære antistoffer.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Bisoprolol påvirker ikke evnen til å kjøre i studien av pasienter med koronar hjertesykdom. Imidlertid kan skyldes individuelle responser evnen til å kjøre eller betjene en teknisk kompliserte mekanismer bli kompromittert. Det bør være spesielt oppmerksom på tidlig behandling, etter en endring i dose, samt den samtidige bruk av alkohol.

Overdose

Symptomer: arytmi, ventrikulære premature slag, vыrazhennaya bradykardi, AV-blokade, markert reduksjon i blodtrykket, akutt hjertesvikt, gipoglikemiâ, acrocyanosis, pustevansker, bronkospasme, svimmelhet, besvimelse, kramper.

Behandling: ventrikkelskylling, Utnevnelsen av adsorbere narkotika, simptomaticheskaya terapi. På hvilket utviklet AV-blokade bør være i / enter 1-2 mg atropin, adrenalin, eller installere en midlertidig pacemaker. Hvis ventrikkelarytmi – lidokain (Klasse IA legemidler gjelder ikke). I markert reduksjon i blodtrykket, bør pasientene være i Trendelenburg posisjon, hvis det ikke er noen tegn på lungeødem – I / O løsninger plazmozameschayuschie, på deres ineffektivitet – Adrenalin, Dopamin, doʙutamin (for å opprettholde kronotrop og inotrop virkning og eliminere signifikant reduksjon i blodtrykket). I hjertesvikt – hjerteglykosider, Vanndrivende, glukagon. I kramper – in / diazepam. Når bronkospasme – inhalerte beta₂-adrenostimulyatorov.

Legemiddelinteraksjoner

Effektiviteten og toleransen av medikamenter kan påvirke samtidig bruk av andre rusmidler. En slik interaksjon kan også forekomme i de tilfeller, når de to stoffene blir tatt i løpet av en kort periode. Legen bør informeres om bruk av andre rusmidler, selv om søknaden blir utført uten resept.

Allergener, brukes for immunterapi, eller allergenekstrakter for hud tester øke risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaksjoner eller anafylaksi hos pasienter, mottar bisoprolol.

Jod radioopake diagnostiske verktøy for I / O-administrasjon øker risikoen for anafylaktiske reaksjoner.

Fenytoin i inn / innledning, legemidler for innånding narkose (hydrokarbonderivatene) cardiodepressive øker alvorlighetsgraden av handlingen og sannsynligheten for reduksjon av blodtrykket.

Effektiviteten av insulin og av orale hypoglykemiske midler kan variere med behandling med bisoprolol (maskering symptomene på å utvikle hypoglykemi: taxikardiju, økt blodtrykk).

Clearance av lidokain og xanthine (bortsett difillina) Den kan avta på grunn av den mulige økning i deres konsentrasjon i blodplasma, spesielt hos pasienter med opprinnelig økt clearance av teofyllin under påvirkning av røyking.

NSAIDs, SCS og østrogener svekke hypotensiv effekt av bisoprolol (forsinkelse av natriumioner, blokade av prostaglandinsyntesen via nyrene).

Hjerteglykosider, metyldopa, reserpin og guanfacine, Blokkere langsomme kalsiumkanaler (verapamil, diltiazem), amiodaron og andre antiarytmika øke risikoen for utvikling eller forverring av bradykardi, AV-blokade, hjertesvikt og hjertesvikt.

Nifedipine kan føre til en betydelig reduksjon i blodtrykket.

Vanndrivende, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, og andre antihypertensive legemidler kan føre til en overdreven reduksjon av blodtrykket.

Virkningen av ikke depolariserende muskelavslappende midler og antikoagulerende effekt av kumarin under behandling med bisoprolol kan forlenges.

Trisykliske og tetrasykliske antidepressiva, antipsykotika (nevroleptika), etanol, sedativa og hypnotika stoffene øke CNS depresjon.

Anbefales ikke samtidig bruk med MAO-hemmere på grunn av en betydelig økning i den blodtrykksenkende virkning. Brudd i behandling mellom mottak av MAO-hemmere og bisoprolol må ikke være mindre enn 14 dager.

Ikke-hydrogenert ergotalkaloider øke risikoen for perifere sirkulasjonsforstyrrelser. Ergotamin øker risikoen for perifere sirkulasjonsforstyrrelser.

Sulfasalazin øker konsentrasjonen av bisoprolol i blodplasma.

Rifampicin forkorter T_1/2 bisoprolol.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet – 5 år.