Kotrimoksazol hektar

Aktivt material: Kotrimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]
Når ATH: J01EE01
CCF: Antibakterielle legemiddel sulfanilamid
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Når CSF: 06.16.01
Produsent: Kjemisk-Pharmaceutical Plant JSC quinacrine (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller hvit eller hvit med Valium en fargetone, Valium, faset.

Stoffene: potetstivelse, magnesiumstearat, polyvinylpyrrolidon.

20 PC. – pakninger Valium posisjonell.

Farmakologiske virkning

Kombinert antimikrobiell, bestående av sulfametoksazol og trimetoprim. Sulfametoksazol, av lignende konstruksjon som para-aminobenzosyre (PABA), Det gir dihydrofolatreduktase syre syntesen i bakterieceller, å hindre inkludering av PABA i sitt molekyl. Trimetoprim-sulfametoksazol forsterker handlingen, brudd utvinning digidrofolievoy tetrahydrofolsyren – den aktive formen av folsyre, ansvarlig for protein metabolisme og mikrobiell celledeling.

Det er en bakteriedrepende bredspektret narkotika, aktiv mot de følgende mikroorganismer: Streptococcus spp. (Hemolytisk stammer er mer følsomme for penicillin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (inkludert stammer enterotoksogennye), Salmonella spp. (inkludert Salmonella typhi og Salmonella paratyphi), Vibrio kolerae, Bacillus anthracis, influensa (inkludert ampicillinresistens stammer), Listeria spp., Nocardia asteroider, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (inkl. Leprabasill), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providence, noen arter Pseudomonas (annet enn Pseudomonas aeruginosa), Serratia visner, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (inkl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoer: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogene sopp, Actinomyces israelii, Nådeløse coccidioider, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Resistens: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Hemmer E. coli levebrød, noe som fører til redusert syntese av tymin, riʙoflavina, nikotinsyre, etc.. B-vitaminer i tarmen.

Farmakokinetikk

I peroralynom aksepterer absorpsjon – 90%. T_Cmax – 1-4 Nei, terapeutiske konsentrasjonsnivå opprettholdes 7 time etter en enkelt dose. Det er godt fordelt i kroppen. Det trenger gjennom BBB, placenta og morsmelk. Lungene og urinkonsentrasjonen skaper, skytende plasmanivå. I mindre grad i bronkial sekret akkumuleres, vaginale sekreter, sekreter og vev i prostata, mellomøret væske (når betennelsen), Cerebrospinal væske, galle, bein, spytt, den vandige humor i øyet, morsmelk, interstitiell væske. Forholdet til plasmaproteiner – 66% i sulfametoksazol, trimetoprim i – 45%.

Mostly sulfametoksazol metaboliseres til å produsere acetylerte derivater. Metabolitter har en antimikrobiell aktivitet.

Skilles ut via nyrene som metabolitter (80% under 72 Nei) og uendret (20% sulfametoksazol, 50% Trimetoprim); ubetydelig kvantum – gjennom tarmen. T_1/2 sulfametoksazol – 9-11 Nei, Trimetoprim – 10-12 Nei, barn – betydelig mindre, avhengig av alder: til 1 år – 7-8 Nei, 1-10 år – 5-6 Nei. Hos eldre og pasienter med nedsatt nyrefunksjon T_1/2 øker.

Vitnesbyrd

- Infeksjoner i urinveisorganer: uretrit, cystitt, nyrebekkenbetennelse, pyelonefritt, prostatitt, epididymitt, gonoré (mannlig og kvinnelig), chancroid, lymphogranuloma venereum, inguinale pellets;

- Luftveisinfeksjoner: bronkitt (akutt og kronisk), bronkiektasi, lobar lungebetennelse, lungebetennelse, Lungebetennelse;

- Infeksjoner i øvre luftveier: mellomørebetennelse, bihulebetennelse, laringit, sår hals; skarlagensfeber;

- Infeksjoner i fordøyelseskanalen: tyfoidfeber, paratif, salmonellonositelstvo, kolera, dysenteri, kolecystitt, kholangit, gastroenteritt, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- Infeksjoner i hud og bløtvev: kviser, furunkulose, pyoderma, sårinfeksjoner;

- Osteomyelitt (akutt og kronisk) og etc. osteoartikulyarnye infeksjon, Brucellose (skarp), Søramerikansk blastomykose, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplasmose (i komplekset terapi).

Doseringsregime

Inne, I /, / M. I hver doseringsform, det kvantitative forhold av trimetoprim og sulfametoksazol 1:5.

Inne (tabletter), voksne og barn over 12 år – 960 mg dose, eller 480 mg 2 en gang om dagen. Ved alvorlig Ved infeksjoner – av 480 mg 3 en gang om dagen, ved kroniske infeksjoner vedlikeholdsdose – 480 mg 2 en gang om dagen. Barn 1-2 år – 120 mg 2 en gang om dagen, 2-6 år – 120-240 mg 2 en gang om dagen, 6-12 år – 240-480 mg 2 en gang om dagen.

Suspensjon: barn 3-6 Måneder – 120 mg 2 en gang om dagen, 7 måneder-3 år – 120-240 mg 2 en gang om dagen, 4-6 år – 240-480 mg 2 en gang om dagen, 7-12 år – 480 mg 2 en gang om dagen, voksne og barn over 12 år – 960 mg 2 en gang om dagen. Sirup for barn: barn 1-2 år – 120 mg 2 en gang om dagen, 2-6 år – 180-240 mg 2 en gang om dagen, 6-12 år – 240-480 mg 2 en gang om dagen.

Den minimale varighet av behandlingen – 4 dag; Når symptomene fortsettes 2 dager. I kroniske infeksjoner behandling lenger. Ved Akutt brucellose – 3-4 Sol, ved tyfus og para – 1-3 Måneder.

Til forebygging av tilbakefall av kroniske urinveisinfeksjoner voksne og barn over 12 år – 480 mg 1 én gang daglig om kvelden, Barn opp til 12 år – 12 mg / kg / dag. Varighet av behandling – 3-12 Måneder. Behandling av akutt cystitt hos barn 7-16 år – 480 mg 2 to ganger daglig i 3 dager.

Ved gonoré – 1920-2880 mg / dag for 3 opptak.

Ved gonorejnom faringite (overfølsomhet overfor penicillin) – 4320 mg 1 en gang om dagen for 5 dager. Ved lungebetennelse, forårsaket av Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg / dag intervaller 6 h for 14 dager.

Parenteral: / M voksne og barn over 12 år – 480 mg hver 12 Nei, barn 6-12 år – 240 mg hver 12 Nei.

B / drypp, voksne og barn over 12 år – 960-1920 mg hver 12 Nei, barn 6-12 år – 480 mg 2 en gang om dagen; 6 måneder-5 år – 240 mg 2 en gang om dagen; 6 Sun, 5 måneder – 120 mg 2 en gang om dagen.

For maksimal effektivitet bør en konstant konsentrasjon av trimetoprim i plasma eller serum bli opprettholdt på 5 ug / ml eller høyere.

Malaria, вызываемая Plasmodium falciparum, – in / Infusion (1920 mg 2 en gang om dagen) under 2 dager. Babyer trenger en lavere dose, henholdsvis.

For å oppnå høyere konsentrasjoner i CSF administreres i / i drypps (rastvoriv 200 ml oppløsningsvæske) under 1 Nei 2 en gang om dagen.

Ved nyresvikt Dosen avhenger av verdien QC: ved QC løpet 25 ml / min – standard dose; ved 15-25 ml / min – Standard dose for 3 dager, dose enn halvparten standard. Ved CC mindre enn 15 ml / mYing utnevne halv dose standard kun på bakgrunn av hemodialyse.

Oppløsning i følgende andeler umiddelbart før administrering: 480 mg (5 ml infusjonsvæske, oppløsning) på 125 ml, 960 mg (10 ml) – på 250 ml, 1440 mg (15 ml) – på 500 ml infusjonsoppløsning.

Når turbiditeten eller krystallisering løsning før eller under infusjon av blandingen ikke kan benyttes. Varighet av behandling – 1-1.5 Nei (Det bør være i samsvar med behovene til pasienten i flytende).

Hvis det er nødvendig å begrense mengden av fluid injisert administreres i høyere konsentrasjoner – 5 ml oppløst i 50-75 ml 5% druesukker i vann. I alvorlige infeksjoner i alle aldersgrupper, kan dosen økes med 50%.

Bivirkning

Fra nervesystemet: hodepine, svimmelhet; i noen tilfeller – aseptisk meningitt, depresjon, apati, tremor, perifer nevritt.

Åndedrettssystemet: bronkospasme, lungeinfiltrater.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, nedsatt appetitt, diaré, gastritt, magesmerter, glossitt, stomatitt, kolestase, aktivitetsøkning “Lever” naser, hepatitt, gepatonekroz, pseudomembranøs enterokolitt.

Fra siden av hematopoiesis: leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni, agranulocytose, megaloblastnaya anemi.

Fra urinveiene: polyuri, interstitiell nefritt, nedsatt nyrefunksjon, kristallurija, hematuri, økende konsentrasjoner av urea, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropati oliguriey og anuriey.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi.

Allergiske reaksjoner: kløe, foto, utslett, erythema multiforme exudative (inkl. Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), eksfoliativ dermatitt, allergisk myokarditt, feber, angioødem, rødhet i sclera.

Lokale reaksjoner: tromboflebit (i stedet for venepunksjon), ømhet på injeksjonsstedet.

Andre: gipoglikemiâ.

Kontra

- Overfølsomhet (inkl. til sulfonamider);

- Leversvikt;

- Nyresvikt (CC mindre enn 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anemi;

- B₁₂-defitsitnaya anemi;

- Agranulocytose, leukopeni;

- Mangel på glukose-6-fosfatdegidrogenazы;

- Graviditet;

- Amming;

- Opp til 6 år (for dem);

- Barnas alder (til 3 Måneder – muntlig);

- Hyperbilirubinemi hos barn.

FRA forsiktighet: folsyremangel, bronkial astma, stoffskiftesykdommer.

Graviditet og amming

Er kontraindisert ved graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Det er lurt å bestemme konsentrasjonen av sulfametoksazol i plasma hver 2-3 dager umiddelbart før neste infusjon. Hvis konsentrasjonen overstiger sulfametoksazol 150 ug / ml, bør behandlingen avbrytes inntil, inntil den faller under 120 ug / ml.

På lang (mer enn en måned) kurs av behandling krever regelmessige blodprøver, fordi det er fare for hematologiske endringer (ofte asymptomatisk). Disse endringene kan være reversible ved tildeling av folsyre (3-6 mg / dag), som ikke i betydelig grad svekker den antimikrobielle aktiviteten av legemidlet. Spesiell forsiktighet bør vises ved behandling av eldre pasienter eller pasienter med mistenkt innledende mangel på folat. Formålet med folsyre er også lurt når kronisk behandling med høye doser.

For å hindre krystalluri anbefales for å opprettholde et tilstrekkelig volum av urin. Utrygt for toksiske og allergiske komplikasjoner av sulfonamider vesentlig øker med en reduksjon i nyre filtrering funksjon.

Det er upassende og på bakgrunn av behandlings konsumert mat, inneholder store mengder av PABA, – grønne plantedeler (blomkål, spinat, puls), gulrot, tomater.

Unngå overdreven sol og UV-stråling.

Risikoen for bivirkninger som er vesentlig høyere i pasienter med AIDS.

Anbefales ikke for betennelse i mandlene og halsbetennelse, forårsaket av beta-hemolytiske streptokokker gruppe A, på grunn av utbredt motstand stammer.

Overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, kišečnaâ hvordan, svimmelhet, hodepine, døsighet, depresjon, besvimelse, forvirring, tåkesyn, feber, hematuri, kristallurija; For langvarig overdose – trombocytopeni, leukopeni, megaloblastnaya anemi, gulsott.

Behandling: ventrikkelskylling, Forsuring av urin øker utskillelsen av trimetoprim, væskeinntak gjennom munnen, / M – 5-15 mg / dag kalsiumfolinat (Det eliminerer effekten av trimetoprim på benmargen), om nødvendig – hemodialyse.

Legemiddelinteraksjoner

Den farmasøytisk kompatibel med følgende legemidler: Druesukker for inn / infusjons 5 og 10%, Levulose for inn / infusjons 5%, Natriumklorid for inn / infusjons 0.9%, blanding 0.18% natrium og hloridal 4% dekstrose for inn / infusjons, 6% dekstran 70 for / i infusjons 5% eller dextrose 0.9% natriumkloridoppløsning, 10% dekstran 40 for / i infusjons 5% eller dextrose 0.9% natriumkloridoppløsning, Ringer løsning for injeksjoner.

Det øker antikoagulerende effekt av indirekte antikoagulantia, og virkningen av hypoglykemiske legemidler og metotreksat.

Det reduserer intensiteten av den hepatiske metabolismen av fenytoin (utvider sin T_1/2 på 39%) og warfarin, øke sin effekt.

Reduserer påliteligheten av p-piller (Det hemmer tarmens mikroflora og redusere enterohepatisk sirkulasjon hormonelle forbindelser).

Rifampicin reduserer T_1/2 Trimetoprim.

Pyrimetamin doser, stiger 25 mg / Sun, Det øker risikoen for megaloblastisk anemi.

Vanndrivende (ofte tiazider) øke risikoen for trombocytopeni.

Reduserer effekten av benzocaine, prokayn, prokaynamyd (og andre rusmidler, ved hydrolyse som er dannet PABA).

Mellom diuretika (tiazidы, furosemid et al.) og perorale hypoglykemiske legemidler sredsvami (sulfonylurea), en side, og antimikrobielle sulfonamider – med en annen, mulig utvikling av kryss allergisk reaksjon.

Fenytoin, barbiturater, PAS øke uttrykket av folatmangel.

Salicylsyrederivater forsterke effekten av.

Kolestyramin reduserer absorpsjonen av, Det bør overtas 1 h etter eller 4-6 timer før de fikk kotrimoksazol.

PM, undertrykke benmargs hemopoiese, øke risikoen for myelosuppresjon.