Klatsid CP
Aktivt material: Klaritromycin
Når ATH: J01FA09
CCF: Makrolidantibiotika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
Ved KFU: 06.07.01
Produsent: Abbott Laboratories Ltd. (Storbritannia)
Doseringsform, sammensetning og emballasje
Vedvarende frisetting, belagt gul farge, Oval; i tverrsnitt viste to sjikt: kernel nesten hvit, omgitt av en gul film.
| 1 Kategorien. | |
| klaritromycin | 500 mg |
Stoffene: vannfri sitronsyre hydrogen, natriumalginat, natrium kalsium alginat, laktose, povidon K30, talkum, stearinsyre, magnesiumstearat.
Sammensetningen av skallet: gipromelloza, polyetylenglykol 400, polyetylenglykol 8000, Titandioksid, kinolin- gult fargestoff (E104), sorbinsyre.
5 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
5 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
Farmakologiske virkning
Makrolidantibiotika. Clarithromycin hemmer proteinsyntese i den mikrobielle cellen, samspill med 50S ribosomale subenheten av bakterier.
Klaritromycin har vist høy in vitro aktivitet mot både standard og isolerte kulturer av bakterier. Det er meget effektiv mot mange aerobe og anaerobe grampositive og gramnegative mikroorganismer. Forskning, проведенные in vitro, bekrefte høy ytelse кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.
Det er også aktiv mot aerobe Gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobe gram-negative organismer: influensa, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; andre mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (Tory), Chlamydia trachomatis, mykobakterier Leprabasill, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulær.
Klaritromycin ufølsom Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., og andre, ikke spaltes laktose negative bakterier.
Produksjon av β-laktamase ikke påvirker aktiviteten av klaritromycin. De fleste stammer av stafylokokker, resistente mot meticillin og oksacillin, og det er motstandsdyktig mot klaritromycin.
Clarithromycin har en effekt in vitro og mot de fleste stammer av de følgende mikroorganismer (Imidlertid har sikkerhet og effekt av klaritromycin i klinisk praksis ikke er bekreftet av kliniske studier, og praktisk betydning er fortsatt uklart): Aerobe gram-positive mikroorganismer: Streptococcus agalactiae, streptokokki (Gruppe C,F,G), Streptokokker gruppe viridans; Aerobe gram-negative mikroorganismer: Bordeteila kikhoste, Pasteurella multocida; anaerobe gram-positive mikroorganismer: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobe gram-negative mikroorganismer: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema blek, Campylobacter jejuni.
Hovedmetabolitten av klaritromycin hos mennesker er mikrobiologisk aktive metabolitten 14-gidroksiklaritromitsin. Den mikrobiologiske aktivitet av samme metabolitten, av utgangsmaterialet, eller i 1-2 ganger svakere mot de fleste mikroorganismer. Unntaket er Naemophilus influenzae, som effekt metabolitten 2 ganger høyere. Utgangsmaterialet og hovedmetabolitten har additiv eller, en synergistisk effekt mot Naemophilus influenzae i in vitro og in vivo, avhengig av bakteriekultur.
Den langtidsvirkende tablettene er homogen krystall basen, passering av fordøyelseskanalen som sikrer vedvarende frigjøring av den aktive substans.
Farmakokinetikk
Absorpsjon og distribusjon
Etter oral administrasjon er absolutt biotilgjengelighet 50%. Gjentatt administrering av en dose av stoffet akkumulering er ikke funnet.
Når du får en dose med CP klatsid 500 mg av likevekt, og den maksimale konsentrasjonen av klaritromycin 14 er gidroksiklaritromitsina 1.3 ug / ml 0.48 henholdsvis ug / ml,.
Når du får en dose med CP klatsid 1 г Cssmaks klaritromycin og 14 av gidroksiklaritromitsina 2.4 ug / ml 0.67 henholdsvis ug / ml,.
Før stoffet i doser 500 mg 1 g / dag tid til å nå Cmaks i blodplasma er ca. 6 Nei.
Klaritromycin er bundet til plasmaproteiner på 70% i en konsentrasjon av 0.45 til 4.5 ug / ml. Når konsentrasjonen 45 ug / ml reduserte omfanget av binding til 41%, sannsynligvis som følge av metning av bindingssteder. Det er kun observert ved konsentrasjoner, gjentatte ganger overstiger den terapeutiske.
Klaritromycin og 14 gidroksiklaritromitsin vidt distribuert i vev og kroppsvæsker. Etter oral administrering av klaritromycin innholdet i vev er ofte flere ganger større enn dets konsentrasjon i serum. Etter oral administrering av klaritromycin konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken holde seg lav (pasienter med en intakt Bbb 1-2% konsentrasjon i blodplasma).
Metabolisme og utskillelse
Klaritromycin metaboliseres via cytokrom P450 med deltakelse av isoenzymet CYP3A. Hovedmetabolitten av klaritromycin er et mikrobiologisk aktive metabolitten 14-gidroksiklaritromitsin. Gjentatt administrering av en dose av legemiddelmetabolisme i naturen av en menneskekropp er ikke endret.
Når konsentrasjonen av likevektstilstand 14 gidroksiklaritromitsina ikke økt, en T1/2 klaritromycin og metabolitten økt med en økning i dose, Det indikerer ulineariteten stoffskifte når det tas i høye doser.
Omtrent 40% dosen utskilles i urinen, omtrent 30% – gjennom tarmen.
Når du får en dose med CP klatsid 500 мг T1/2 klaritromycin og 14 er henholdsvis gidroksiklaritromitsina 5.3 og h 7.7 Nei.
Når du får en dose med CP klatsid 1 г T1/2 klaritromycin og 14 er henholdsvis gidroksiklaritromitsina 5.8 og h 8.9 Nei.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Hos pasienter med moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon, men med bevart nyrefunksjon Css klaritromycin og systemisk clearance skiller seg ikke fra de i friske pasienter. Css 14-gidroksiklaritromitsina hos personer med nedsatt leverfunksjon under, enn hos friske frivillige.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, økte Cmaks og Cmin plasma, T1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Den konstante eliminering og nedgang urinutskillelse. Omfanget av endringer i disse parametrene avhenger av graden av nedsatt nyrefunksjon.
Eldre pasienter nivåer av klaritromycin og 14-gidroksiklaritromitsina blodet var høyere, og langsommere eliminasjon, enn hos unge voksne. Tenk, at endringer i farmakokinetikk hos eldre er assosiert, For det første, endret QC og nyrefunksjon, men ikke med alderen.
Vitnesbyrd
- Infeksjoner i nedre luftveier (slik, bronkitt, lungebetennelse);
- Infeksjoner i øvre luftveier (slik, hvordan sår hals, bihulebetennelse);
- Infeksjoner i hud og bløtvev (slik, som follikulitt, krus).
Doseringsregime
Voksne SR oppnevne Klatsid 500 mg (1 tab.) 1 gang / dag. Ved alvorlige infeksjoner øke dosen til 1 g (2 tab.) 1 gang / dag.
Tablettene bør tas sammen med mat, svelge hele, uten å bryte eller tygge.
Bivirkning
Kardiovaskulære systemet: sjelden – ventrikkelarytmi, inkludert ventrikkeltakykardi (med en økning i QT-intervallet).
Fra fordøyelsessystemet: kvalme, vondt i magen, oppkast, diaré, gastralgia, pankreatitt, glossitt, stomatitt, oral candidiasis, misfarging av tungen og tennene; sjelden - pseudomembranøs enterokolitt. Misfarging av tenner reversible og vanligvis gjen profesjonell rengjøring hos tannlegen. Sjelden ble nedsatt leverfunksjon, inkl. økning i leverenzymer, hepatocellulær og / eller kolestatisk hepatitt med gulsott eller uten. Disse forstyrrelser av leverfunksjon kan være alvorlig, men vanligvis er de reversible. Svært sjelden har det vært tilfeller av leversvikt og død i stor grad på bakgrunn av alvorlige samtidige sykdommer og / eller samtidig behandling.
CNS: forbigående hodepine, svimmelhet, angst, søvnløshet, mareritt, tinnitus, depersonalisering, hallusinasjoner, kramper, en følelse av frykt; sjelden – psykose, forvirring; i noen tilfeller – hørselstap (når du slutter å motta klaritromycin høring restaurert), endringer i luktesans (vanligvis ledsaget av en forvrengt oppfatning av smak).
Allergiske reaksjoner: elveblest, dermahemia, kløe, anafylaksi, Stevens-Johnson syndrom.
Fra blodkreft system: leukopeni, trombocytopeni.
Fra laboratorieparametre: økning av kreatinin i blodet; sjelden – gipoglikemiâ (mens du tar hypoglykemiske legemidler).
Andre: resistensutvikling.
Kontra
- Uttrykt ved den menneskelige nyre (minst QC 30 ml / min); slike pasienter administrert umiddelbar frisetting klaritromycin;
- Samtidig mottak astemizol, cisaprid, pimozida, Terfenadin;
- Porfyri;
- Graviditet;
- Amming (amming);
- Overfølsomhet overfor makrolidantibiotika.
Graviditet og amming
Sikkerheten ved bruk av klaritromycin under graviditet og amming er ikke undersøkt.
Kjente, som klaritromycin utskilles i morsmelk.
Så bruke stoffet Klatsid CP under graviditet og amming bør bare i tilfeller, når det ikke er tryggere alternativ, og risikoen, relatert til selve sykdommen, enn potensiell risiko for mor og foster.
Forsiktighetsregler
Med omsorg foreskrive et legemiddel for pasienter med nedsatt leverfunksjon. Hvis du har kronisk leversykdom bør utføres regelmessig kontroll av serumenzymer.
Også omsorg bør forskrives til pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon. Når alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min) bør gis umiddelbar frisetting klaritromycin (tabletter 250 mg eller 500 mg).
I tilfelle av en felles avtale med warfarin eller andre indirekte antikoagulanter behov for å overvåke protrombintid.
Overdose
Symptomer: kvalme, oppkast, vondt i magen, diaré. En pasient med en historie med bipolar lidelse etter å ha fått en dose av klaritromycin 8 g ble endret mental status, paranoidalynoe oppførsel, hypokalemi og hypoksemi.
Behandling: bør fjerning av uabsorbert medikament fra fordøyelseskanalen og symptomatisk terapi. Hemodialyse og peritoneal dialyse har ingen signifikant effekt på serumnivåer av klaritromycin, som er typisk for andre makrolid-legemidler.
Legemiddelinteraksjoner
Samtidig administrasjon av klaritromycin med narkotika, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р450, kan føre til økte plasmakonsentrasjoner av disse legemidlene, som alprazolam, astemizol, Karbamazepin, cilostazol, cisaprid, ciklosporin, disopyramid, ergotalkaloider, lovastatin, metylprednisolon, midazolam, omeprazol, orale antikoagulanter (slik som warfarin), pimozid, kinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vynblastyn. En slik mekanisme for interaksjon sett ved bruk av narkotika, metaboliseres av andre isoenzymer av cytokrom P450, – fenytoin, teofyllin og valproat. Med samtidig bruk av teofyllin og karbamazepin med klaritromycin bemerket moderat, men signifikant (p<0.05) forhøyede nivåer av teofyllin og karbamazepin i serum.
På samme tid tar clarithromycin med inhibitorer av HMG-CoA-reduktase (f.eks, lovastatin og simvastatin) beskrevet sjeldne tilfeller av rabdomyolyse.
Ved samtidig bruk av klaritromycin med cisaprid ble observert økning i konsentrasjonen av cisaprid. Dette kan føre til en økning i QT-intervallet, aritmiju, ventrikkeltakykardi, flimmer og torsades de pointes. Lignende effekter ble observert hos pasienter, tar klaritromycin samtidig med pimozid.
Formuleringer makrolid påvirke metabolismen av terfenadin. Nivået i blodet øker terfenadin, som kan være ledsaget av en økning i QT-intervallet, arytmier, Ventrikkeltakykardi, flimmer og torsades de pointes. Innhold av sure metabolitter av terfenadin øker 2-3 ganger, QT-intervallet øker, Men dette betyr ikke forårsake noen manifestasjoner av klinisk. Det samme mønsteret ble observert mens de tar astemizole med narkotika makrolid.
Det er rapporter om utviklingen av torsades de pointes, mens bruk av klaritromycin med kinidin og disopyramid. Når samtidig administrering av disse legemidler krever overvåkning av deres konsentrasjon i blodet.
Med samtidig bruk av klaritromycin med digoksin viste en økning av digoksin serum. Disse pasientene må overvåke innholdet av serum digoksin.
Samtidig oral administrering av klaritromycin og zidovudin hos HIV-infiserte pasienter hadde en nedgang i likevektsnivå konsentrasjon av zidovudin. Fordi klaritromycin påvirker absorpsjonen av zidovudin, ta disse to legemidlene må være adskilt i tid.
Ritonavir bremser ned metabolismen av klaritromycin, mens du tar. Verdien av C-maks Klaritromycin økes med 31%, Cmin – på 182%, AUC – på 77%. Det har vært en betydelig nedgang i prosessen med dannelsen av en 14-gidroksiklaritromitsina. I dette tilfellet, i pasienter uten nedsatt nyrefunksjon er ikke nødvendig å justere dosen av klaritromycin. Hvis CC 60-30 ml / min dosen av klaritromycin bør reduseres med 50% opp til en maksimal dose på 500 mg (1 vedvarende frisetting) 1 gang / dag. Ved mottak av ritonavir ikke bør være på samme tid utpeke en dose av klaritromycin 1 g / dag.
Kanskje utvikling av kryssresistens mellom klaritromycin og andre makrolid narkotika, og linkomycin og klindamycin.
Betingelser for tilførsel av apotek
Stoffet er utgitt under resept.
Betingelser og vilkår
B-listen. Stoffet skal lagres i mørket, utilgjengelig for barn ved høyst 30 ° C. Holdbarhet – 3 år.
